Cosopt - baza leków

Wskazania

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u chorych z jaskrą z otwartym kątem lub jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania, gdy terapia lekiem β-adrenolitycznym jest niewystarczająca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na jedną lub obie substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadreaktywność dróg oddechowych (w tym astma oskrzelowa) występująca aktualnie lub w wywiadzie oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany przy użyciu rozrusznika, jawna niewydolność krążenia, wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub kwasica hiperchloremiczna. Powyższe przeciwwskazania wynikają z przeciwwskazań dotyczących stosowania każdej z substancji czynnych wchodzących w skład leku i nie są charakterystyczne dla leku złożonego.

Dawkowanie

Dospojówkowo. 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono skuteczności preparatu u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Sposób podania. Podczas stosowania kilku leków podawanych do worka spojówkowego, należy zachować co najmniej 15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności umycia rąk przed zastosowaniem preparatu, a także, że należy unikać kontaktu zakraplacza z powierzchnią lub okolicą oka. Należy pacjentowi udzielić informacji, że w przypadku nieprawidłowego postępowania krople do oczu mogą ulec zanieczyszczeniu powszechnie występującymi bakteriami, które mogą wywołać zakażenie oka. Stosowanie zanieczyszczonego roztworu może prowadzić do poważnych uszkodzeń oka, a w następstwie do utraty wzroku.

Skład

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku dorzolamidu) i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu tymololu). Roztwór zawiera chlorek benzalkoniowy.

Działanie

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej za pośrednictwem różnych mechanizmów działania. Chlorowodorek dorzolamidu silnie hamuje ludzką anhydrazę węglanową II. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie objętości wydzielanej cieczy wodnistej. Prawdopodobnie jest to spowodowane zmniejszeniem szybkości powstawania jonów wodorowęglanowych i wynikającym z tego ograniczeniem transportu sodu i płynu. Maleinian tymololu jest nieselektywnym antagonistą receptorów beta-adrenergicznych. Dokładny mechanizm działania tymololu maleinianu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest obecnie wystarczająco poznany, choć badania fluoresceinowe i tonograficzne sugerują, że główne działanie może być związane ze zmniejszeniem ilości powstającej cieczy wodnistej. Jednak w niektórych badaniach zaobserwowano również niewielkie zwiększenie możliwości odpływu cieczy wodnistej. Połączony efekt działania obu tych substancji powoduje większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż każda z tych substancji podawana osobno. Po miejscowym podaniu do oka lek zmniejsza podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe bez względu na to, czy jest ono związane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i związanego z jaskrą ograniczenia pola widzenia. Preparat zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe nie powodując często towarzyszących przyjmowaniu miotyków działań niepożądanych, takich jak: nocna ślepota, kurcz akomodacji i zwężenie źrenicy.

Interakcje

W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania preparatu z następującymi lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami wapnia, lekami moczopędnymi, NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym) oraz ze środkami hormonalnymi (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Istnieje możliwość działania addycyjnego i w efekcie obniżenie ciśnienia tętniczego i (lub) wystąpienia znacznej bradykardii podczas jednoczesnego stosowania maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu z lekami stosowanymi doustnie, takimi jak: antagoniści wapnia, leki uwalniające aminy katecholowe lub leki β-adrenolityczne, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki, guanetydyna, leki opioidowe i inhibitory MAO. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu obserwowano nasilone ogólne działanie β-adrenolityczne (np. zwolnienie czynności serca, depresję). Odnotowano sporadyczne przypadki jej rozszerzenia podczas jednoczesnego podawania beta-adrenolityków w postaci do stosowania do oczu i adrenaliny (epinefryny). Beta-adrenolityki mogą nasilić działanie hipoglikemiczne środków przeciwcukrzycowych. Doustne inhibitory receptorów β-adrenergicznych mogą nasilić występowanie gwałtownych zwyżek ciśnienia tętniczego obserwowanych po odstawieniu klonidyny.

Środki ostrożności

Ze względu na zawartość tymololu, preparat może powodować wystąpienie działań niepożądanych, które występują po podaniu ogólnym leków β-adrenolitycznych, m.in. sercowo-naczyniowych i pulmonologicznych. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz hipotensją należy przeprowadzić krytyczną ocenę leczenia β-adrenolitykami i rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń oraz działań niepożądanych. Ze względu na niekorzystny wpływ na czas przewodzenia impulsów elektrycznych, β-adrenolityki powinny być stosowane ostrożnie u pacjentów z blokiem serca Ist. stopnia. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. z ciężką postacią choroby Raynauda lub z zespołem Raynauda). Po podaniu niektórych leków okulistycznych o działaniu β-adrenolitycznym zgłaszano występowanie reakcji ze strony układu oddechowego, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą - ostrożnie stosować u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią POChP i tylko wtedy, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Takie same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów, mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym dorzolamidu (w tym ciężkie reakcje, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka); w przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Miejscowe działania niepożądane, podobne do tych obserwowanych podczas stosowania kropli do oczu zawierających chlorowodorek dorzolamidu, obserwowano podczas stosowania tego preparatu. W przypadku wystąpienia tego typu objawów należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu. Podczas stosowania β-blokerów u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono atopię lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na wiele alergenów, może wystąpić zwiększona reaktywność na powtórny kontakt z alergenem, a pacjenci mogą nie reagować na dawki adrenaliny stosowane zwykle w leczeniu reakcji anafilaktycznej. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe czy też znane ogólnoustrojowe skutki blokady receptorów β-adrenergicznych mogą być silniejsze w przypadku podania tymololu pacjentom przyjmującym już preparat β-adrenolityczny o działaniu ogólnym. U tych pacjentów należy ściśle obserwować reakcję. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dwóch podawanych miejscowo β-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania jednocześnie dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Jeżeli u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca konieczne będzie przerwanie leczenia tymololem podawanym miejscowo, lek należy odstawiać stopniowo. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leków o działaniu β-adrenolitycznym u pacjentów podatnych na występowanie samoistnej hipoglikemii lub u osób z nieustabilizowaną cukrzycą, ponieważ β -adrenolityki mogą maskować przedmiotowe i podmiotowe objawy ostrej hipoglikemii. Leczenie β-adrenolitykami może maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy; gwałtowne przerwanie terapii β-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów choroby. Leki okulistyczne o działaniu β-adrenolitycznym mogą wywołać objawy suchego oka (ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami rogówki) oraz mogą hamować ogólnoustrojowy efekt pobudzenia receptorów β-adrenergicznych przez takie leki, jak np. adrenalina. Jeśli pacjent stosuje tymolol, należy poinformować o tym anestezjologa. Terapia β-adrenolitykami może pogorszyć objawy myasthenia gravis. U pacjentów z kamicą nerkową w wywiadzie, ryzyko wystąpienia kamicy układu moczowego może być zwiększone podczas stosowania preparatu. Nie badano zastosowania preparatu u pacjentów z ostrą jaskrą zamykającego się kąta. Ostrożnie stosować u pacjentów z istniejącymi przewlekłymi uszkodzeniami rogówki i (lub) wewnątrzgałkowym zabiegiem chirurgicznym w wywiadzie - odnotowano obrzęk i nieodwracalną dekompensację rogówki podczas stosowania dorzolamidu u tych pacjentów. Możliwość rozwoju obrzęku rogówki jest bardziej prawdopodobna u pacjentów ze zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka. Po zastosowaniu leków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych, stwierdzono występowanie odwarstwienia naczyniówki oka. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwjaskrowych, u niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia może wystąpić zmniejszona reakcja na maleinian tymololu w postaci kropli do oczu. Lek zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Nie zaleca się karmienia piersią, jeśli konieczne jest stosowanie leku.

Działania niepożądane

Bardzo często: pieczenie i kłucie, zaburzenia smaku. Często: nastrzyk spojówki, niewyraźne widzenie, erozje rogówki, swędzenie oczu, łzawienie, zapalenie zatok. Niezbyt często: kamica moczowa. Rzadko: przedmiotowe i podmiotowe objawy ogólnoustrojowych reakcji alergicznych (w tym obrzęk naczynioruchowy), pokrzywka, świąd, wysypka, anafilaksja, skrócenie oddechu, niewydolność oddechowa, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka. Tymolol i dorzolamid wchłaniają się do krążenia ogólnego, w związku z tym mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane. Chlorowodorek dorzolamidu. Często: ból głowy, stan zapalny powiek, podrażnienie powiek, nudności, osłabienie/zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Rzadko: zawroty głowy, parestezje, podrażnienie (w tym zaczerwienienie, ból), sklejanie powiek, krótkowzroczność (ustępująca po zaprzestaniu leczenia), obrzęk rogówki, hipotonia gałki ocznej, odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracyjnych), krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość jamy ustnej, wysypka. Częstość nieznana: uczucie ciała obcego w oku, kołatanie serca, częstoskurcz, nadciśnienie tętnicze, duszność. Maleinian tymololu. Często: ból głowy, przedmiotowe i podmiotowe objawy podrażnienia oka (w tym zapalenie brzegów powiek), zapalenie rogówki, osłabienie czucia rogówkowego i objawy suchego oka. Niezbyt często: depresja, zawroty głowy, omdlenie, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji (w niektórych przypadkach z powodu odstawienia leku zwężającego źrenicę), bradykardia, duszność, nudności, niestrawność, osłabienie/zmęczenie. Rzadko: przedmiotowe i podmiotowe objawy ogólnoustrojowych reakcji alergicznych (w tym obrzęk naczynioruchowy), pokrzywka, wysypka miejscowa oraz uogólniona, anafilaksja, bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, parestezje, nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów myastenia gravis, osłabienie popędu płciowego, incydent naczyniowo-mózgowy, niedokrwienie mózgu, opadanie powieki, dwojenie (podwójne widzenie), odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, szumy uszne, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie czynności serca, blok serca, obniżone ciśnienie, chromanie, zjawisko Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z występującymi uprzednio stanami spastycznymi oskrzeli), niewydolność oddechowa, kaszel, biegunka, suchość jamy ustnej, łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, toczeń rumieniowaty układowy, choroba Peyroniego, osłabienie popędu płciowego. Częstość nieznana: świąd, hipoglikemia, halucynacje, swędzenie oczu, łzawienie, zaczerwienienie, niewyraźne widzenie, erozje rogówki, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, zaburzenia smaku, bóle brzucha, wymioty, wysypka skórna, bóle mięśni, zaburzenia funkcji seksualnych.

Pozostałe informacje

Możliwe działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, mogą wpływać u niektórych pacjentów na zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Do momentu całkowitego ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.