Aviorexan - baza leków

Wskazania

Zapobieganie i leczenie objawów w przebiegu choroby lokomocyjnej (nudności, wymioty, zawroty głowy).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Ostry atak astmy. Ciężkie zaburzenia sercowo-naczyniowe. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Bezsenność i stany lękowe. Padaczka. Wrzody żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężkie zaburzenia wątroby. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Guz chromochłonny nadnerczy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: zalecana dawka wynosi 1-2 tabl. (50-100 mg dimenhydraminy i 50-100 mg kofeiny). W razie konieczności dawkę można powtórzyć po 4-6 h. Nie należy przekraczać dawki 8 tabl. na dobę. W profilaktyce objawów choroby lokomocyjnej pierwszą dawkę należy zażyć nie później niż 30 min przed planowaną podróżą. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Lek nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą lub mlekiem. Przyjmowanie preparatu z posiłkiem zmniejsza podrażnienie przewodu
pokarmowego.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg dimenhydraminy i 50 mg kofeiny.

Działanie

Lek przeciwwymiotny. Dimenhydramina należy do leków o działaniu przeciwhistaminowym z grupy pochodnych etanoloaminy. Oprócz działania przeciwhistaminowego leki tej grupy wykazują działanie przeciwwymiotne, parasympatykolityczne i przeciwdepresyjne. Działa silnie hamująco na ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym i odruchy błędnikowe; działanie to jest nasilone przez właściwości parasympatykolityczne. Dimenhydramina działa parasympatykolitycznie, konkurując z acetylocholiną o dostęp do receptorów cholinergicznych M (muskarynowych). Dochodzi do połączenia z receptorem, ale dimenhydramina, nie mając wewnętrznej aktywności przekaźnika, powoduje blokadę receptora. Działanie przeciwwymiotne preparatu polega na hamowaniu czynności ośrodka wymiotnego i dodatkowo na działaniu parasympatykolitycznym, tzn. dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego, zostaje zahamowana czynność wydzielnicza ślinianek, w mniejszym stopniu czynność wydzielnicza żołądka. Dimenhydramina jest antagonistą receptorów H₁, osłabia lub całkowicie usuwa działanie endogennej histaminy. Najsilniej hamuje zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych. Dimenhydramina po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwwymiotne dimenhydraminy rozpoczyna się po ok. 15-30 min od podania doustnego i trwa od 3 do 6 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Dystrybuowana jest do wszystkich tkanek, przenika do łożyska i do ośrodkowego układu nerwowego. Niewielka ilość dimenhydraminy jest wydzielana do mleka ludzkiego. Dimenhydramina i kofeina są metabolizowane w wątrobie. Dimenhydramina jest w całości wydalana przez nerki w ciągu 24 h od chwili podania pojedynczej dawki leku. T_0,5 dimenhydraminy wynosi około 3,5 h. Kofeina łagodzi działanie sedacyjne dimenhydraminy. Działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy poprzez blokowanie receptorów adenozyny A1 i A2A, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Wchłania się bardzo dobrze z przewodu pokarmowego. Osiąga maksymalne stężenie po 50-75 min. Jej okres półtrwania jest zmienny osobniczo i wynosi od 3 do 7 h. Kofeina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest szybko dystrybuowana do wszystkich kompartmentów, przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, łożyska i mleka ludzkiego. Wiąże się z białkami osocza w 25-36%. Metabolizm kofeiny jest nasilony u osób palących papierosy i po wysiłku fizycznym, natomiast jest osłabiony u pacjentów z marskością wątroby, u kobiet w ciąży i u noworodków. Metabolity kofeiny są wydalane przez nerki. T_0,5 u dorosłych wynosi 3-6 h, natomiast u noworodków sięga 80-100 h.

Interakcje

Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania leku, gdyż może on zmieniać i nasilać działanie dimenhydraminy. Dimenhydramina może nasilić działanie przeciwcholinergiczne innych leków przeciwcholinergicznych (np.: atropiny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) oraz działanie hamujące na OUN barbituranów, środków nasennych, uspokajających i kojących. Może nasilać działanie substancji działających depresyjnie na układ nerwowy. Dimenhydramina może nasilać działanie fotouczulające innych leków. Dimenhydramina może maskować działanie ototoksyczne podczas leczenia antybiotykami aminoglikozydowymi. Stosowanie dimenhydraminy należy przerwać przynajmniej 3 dni przed planowanymi testami alergicznymi, ze względu na możliwość otrzymania wyników fałszywie ujemnych. Pacjentów z chorobą alkoholową, którzy powracają do zdrowia w wyniku leczenia disulfiramem, należy przestrzec, aby unikali stosowania kofeiny w celu uniknięcia ryzyka wystąpienia pogorszenia zespołu odstawienia alkoholu wskutek pobudzenia sercowo-naczyniowego oraz mózgowego wywołanego kofeiną. Równoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO i kofeiny może powodować wzrost ciśnienia tętniczego i tachykardię. Odstawienie kofeiny zwiększa stężenie litu w surowicy, ponieważ kofeina może zwiększać klirens nerkowy litu; w związku z tym w przypadku odstawienia kofeiny konieczna może być redukcja dawki litu. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania. U pacjentów z nadwrażliwością na pochodne ksantyny (m.in. teofilina, aminofilina) może występować również nadwrażliwość na kofeinę. Kofeina może zmniejszać wydalanie teofiliny. Leki antykoncepcyjne spowalniają metabolizm kofeiny w wątrobie.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki przeciwhistaminowe, ponieważ może wystąpić reakcja krzyżowa. Należy zachować ostrożność, u pacjentów z: rozrostem gruczołu krokowego, zatrzymaniem moczu, zwężającym wrzodem trawiennym, zwężeniem odźwiernika, zwężeniem szyi pęcherza, nadczynnością tarczycy, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, astmą oskrzelową, obturacyjną chorobą płuc, rozedmą płuc, przewlekłym zapaleniem oskrzeli czy zaburzeniami rytmu serca. Działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy może nasilać objawy wymienionych chorób. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca w wywiadzie lek należy stosować ostrożnie, szczególnie podczas wysiłku fizycznego czy przebywania na dużych wysokościach. Kofeina może powodować zwiększenie poziomu glukozy we krwi, dlatego preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą.

Ciąża i laktacja

Dimenhydramina podawana w ostatnich tygodniach ciąży oraz podczas porodu, może wywołać hiperstymulację macicy i bradykardię u płodu, niekiedy zagrażającą życiu, dlatego nie należy jej stosować w III trymestrze ciąży. Stosowanie dimenhydraminy w I i II trymestrze ciąży jest dozwolone jedynie, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. Dimenhydramina przenika do mleka kobiecego. U kobiet karmiących piersią, preparat należy stosować ostrożnie, tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści dla matki do ryzyka dla karmionego dziecka.

Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane po stosowaniu dimenhydraminy (działania niepożądane najczęściej były łagodne i miały charakter przejściowy – ustępowały po kilku dniach stosowania). Rzadko: niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, leukopenia, trombocytoza, pancytopenia. Bardzo rzadko: paradoksalne pobudzenie (szczególnie u dzieci, podczas stosowania dimenhydraminy, mogą wystąpić reakcje paradoksalne: bezsenność, nerwowość, zmieszanie, drgawki, drażliwość, euforię, delirium, kołatanie serca i drgawki), tachykardia (może być związana z aktywnością przeciwcholinergiczną dimenhydraminy; zazwyczaj związane z przedawkowaniem), zaburzenia rytmu serca (m.in. ekstrasystolie, blok serca; może być związana z aktywnością przeciwcholinergiczną dimenhydraminy; zazwyczaj związane z przedawkowaniem), niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, nasilenie wydzielania wydzieliny oskrzelowej mogące prowadzić do trudności w oddychaniu. Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, zmniejszenie łaknienia, pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, drżenie (szczególnie u dzieci, podczas stosowania dimenhydraminy, mogą wystąpić reakcje paradoksalne: bezsenność, nerwowość, zmieszanie, drgawki, drażliwość, euforię, delirium, kołatanie serca i drgawki), senność, sedacja, zawroty głowy, ból głowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenia widzenia (może być związane z aktywnością przeciwcholinergiczną dimenhydraminy), nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej (przyjmowanie leku z posiłkiem może złagodzić objawy), skórne reakcje alergiczne, nadwrażliwość skóry na światło słoneczne, zapalenie skóry, świąd, wysypka, rumień, trudności w oddawaniu moczu (może być związane z aktywnością przeciwcholinergiczną dimenhydraminy), zaburzenia funkcji seksualnych (może być związane z aktywnością przeciwcholinergiczną dimenhydraminy), nasilenie porfirii, uczucie zmęczenia. Długotrwałe stosowanie dimenhydraminy może prowadzić do zależności lekowej. Działania niepożądane obserwowane po stosowaniu kofeiny. Często: bezsenność, pobudzenie, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze. Niezbyt często: zmniejszenie poziomu glukozy we krwi, zwiększenie poziomu glukozy we krwi, niepokój (duże dawki mogą powodować nerwicę i lęk), drażliwość, ból głowy, szumy uszne, uderzenia gorąca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, przyspieszony oddech, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, częstomocz.

Pozostałe informacje

Dimenhydramina ogranicza sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy jej stosować u osób prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny.