Predox - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów żołądkowo-jelitowych czynnościowej niestrawności niezwiązanej z chorobą wrzodową, takich jak uczucie wzdęcia brzucha, uczucie nadmiernej pełności w żołądku, ból w nadbrzuszu, dyskomfort, brak łaknienia, zgaga, nudności i wymioty. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku w monoterapii lub jako terapia dodana u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI). Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci, u których przyspieszone opróżnianie żołądka może być szkodliwe, np. u pacjentów z krwawieniem z przewodu pokarmowego, z niedrożnością mechaniczną lub perforacją.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie objawów żołądkowo-jelitowych czynnościowej niestrawności niezwiązanej z chorobą wrzodową: zalecana dawka u dorosłych to 150 mg na dobę, tj. 1 tabl. 3 razy na dobę, przed posiłkiem przez maksymalnie 8 tyg. Czas podawania leku w badaniach klinicznych wynosił maksymalnie 8 tyg. Choroba refluksowa przełyku: zalecana dawka dla dorosłych wynosi 150 mg na dobę, tj. 1 tabl. 3 razy na dobę przed posiłkiem przez maksymalnie 6 tyg., gdy lek jest stosowany w monoterapii i maksymalnie przez 12 tyg., gdy preparat jest stosowany jako dodany lek do leczenia inhibitorami pompy protonowej (PPI). Czas podawania leku w badaniach klinicznych wynosił maksymalnie odpowiednio 6 i 12 tyg. Dawka może być zmniejszona w zależności od wieku pacjenta i przebiegu choroby. Dokładne dawkowanie preparatu oraz czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku itopryd należy stosować z odpowiednią ostrożnością, ze względu na zwiększoną częstość występowania u tych pacjentów zaburzeń czynności wątroby i nerek, innych chorób lub jednoczesnego leczenia dodatkowymi lekami. Itopryd jest metabolizowany w wątrobie. Itopryd i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek należy uważnie obserwować i w razie wystąpienia działań niepożądanych podjąć odpowiednie działania, takie jak zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia preparatem. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności itoprydu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletkę należy stosować przed posiłkiem.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku itoprydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Itopryd pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego poprzez aktywność antagonistyczną wobec receptorów dopaminowych D₂ oraz hamowanie działania acetylocholinoesterazy. Itopryd stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład. Wykazuje także działanie przeciwwymiotne poprzez receptory D₂ zlokalizowane w strefie wyzwalającej chemoreceptora. Itopryd przyspiesza opróżnianie żołądka u ludzi. Działanie itoprydu jest wysoce specyficzne w stosunku do górnego odcinka przewodu pokarmowego. Stosowanie itoprydu nie wpływa na stężenie gastryny w surowicy krwi. Czas podawania w badaniach klinicznych wynosił maksymalnie 8 tygodni w leczeniu objawów żołądkowo-jelitowych czynnościowej niestrawności niezwiązanej z chorobą wrzodową, 6 tygodni w leczeniu choroby refluksowej przełyku w monoterapii i 12 tygodni w leczeniu choroby refluksowej przełyku jako terapia dodana do PPI. Po podaniu doustnym itopryd wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Itopryd wiąże się z białkami osocza w ok. 96%, głównie z albuminami. Mniej niż 15% związanej części itoprydu jest związane z alfa-1-kwaśną glikoproteiną. Itopryd jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano 3 metabolity, z których tylko jeden wykazuje niewielką aktywność, bez istotnego znaczenia farmakologicznego (ok. 2 do 3% aktywności itoprydu). Podstawowym metabolitem u ludzi jest N-tlenek, powstający przez utlenianie trzeciorzędowej grupy N-dimetyloaminowej. Itopryd i jego metabolity są wydalane głównie w moczu. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki terapeutycznej zdrowym ochotnikom ilość wydalanego itoprydu i N-tlenku wynosiła odpowiednio 3,7% i 75,4%. T_0,5 itoprydu wynosi około 6 h.

Interakcje

Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania itoprydu i warfaryny, diazepamu, diklofenaku, tyklopidyny, nifedypiny i chlorku nikardypiny. Nie należy spodziewać się interakcji na poziomie cytochromu P450, ponieważ itopryd jest metabolizowany głównie przy udziale monooksygenazy flawinowej. Itopryd wpływa na motorykę przewodu pokarmowego, co może wpływać na wchłanianie jednocześnie stosowanych leków doustnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki o wąskim indeksie terapeutycznym, leki o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej i powlekane dojelitowe postacie farmaceutyczne. Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą zmniejszać działanie itoprydu. Substancje takie jak: cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetraksat nie wpływają na działanie prokinetyczne itoprydu.

Środki ostrożności

Itopryd nasila działanie acetylocholiny i może powodować cholinergiczne działania niepożądane. Nie ma dostępnych danych dotyczących długotrwałego stosowania itoprydu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania itoprydu u pacjentów w podeszłym wieku. Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 58,7 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie określono bezpieczeństwa stosowania itoprydu w okresie ciąży. Z tego względu itopryd może być stosowany w okresie ciąży lub u kobiet, u których nie można wykluczyć ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Itopryd przenika do mleka samic szczurów. Nie zaleca się stosowania itoprydu u kobiet karmiących piersią, ze względu na brak danych dotyczących stosowania itoprydu u ludzi podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: leukopenia, hiperprolaktynemia, drażliwość, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu, biegunka, zaparcie, ból brzucha, nadmierne wydzielanie śliny, ból w klatce piersiowej lub ból pleców, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny, zmęczenie. Rzadko: wysypka, rumień i świąd. Częstość nieznana: trombocytopenia, reakcje anafilaktyczne, ginekomastia, drżenie, nudności, żółtaczka, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, GGTP i fosfatazy alkalicznej, zwiększenie stężenia bilirubiny. W trakcie leczenia należy uważnie monitorować parametry hematologiczne; w razie wystąpienia jakichkolwiek nieprawidłowości należy przerwać leczenie preparatem. W razie wystąpienia mlekotoku lub ginekomastii należy przerwać lub zakończyć leczenie preparatem.

Pozostałe informacje

Chociaż nie wykazano wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, nie można jednak wykluczyć osłabienia koncentracji uwagi w wyniku rzadko występujących zawrotów głowy.