Anastrozole Eugia - baza leków

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi, u kobiet po menopauzie, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi, u kobiet po menopauzie, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjentki w okresie ciąży lub karmiące piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe (w tym w podeszłym wieku): 1 tabl. (1 mg) raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których w tkance guza stwierdzono obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. U pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagana zmiana dawki. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Silnie działający i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest głównie wytwarzany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi jest korzystne. U kobiet po menopauzie stosowanie preparatu w dawce 1 mg na dobę powoduje zmniejszenie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Preparat nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje zwykle w ciągu 2 h od zażycia (na czczo). Pokarm zmniejsza nieco szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. Anastrozol wiąże się z białkami osocza w 40%. Wydalany jest powoli, a jego T_0,5 w osoczu wynosi 40 do 50 h. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia dawki. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Triazol, który jest głównym metabolitem występującym w osoczu, nie hamuje aktywności aromatazy.

Interakcje

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYPs 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu antypiryny i R- i S-warfaryny co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP, nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych pochodzących z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie preparat i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub estrogenów z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Środki ostrożności

Lek nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu folikulotropowego [FSH] i (lub) estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub estrogenów z preparatem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Wpływ na gęstość mineralną kości. Preparat powoduje zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np.: bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę składników mineralnych kości, spowodowaną stosowaniem preparatu u pacjentek po menopauzie. Zaburzenia czynności wątroby. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol; podczas stosowania leku u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie stosunku korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdej pacjentki. Zaburzenia czynności nerek. Lek nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF <30 ml/min); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lek należy stosować ostrożnie. Dzieci i młodzież. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu; w głównym badaniu klinicznym, nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, leku nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży nie są dostępne. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera <1mmol (23 mg) sodu w tabl. powl., tzn. uznaje się go za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży oraz karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Wpływ stosowania leku na płodność ludzi nie był badany.

Działania niepożądane

Bardzo często: depresja, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia czucia (w tym parestezja, utrata smaku i zaburzenia smaku), biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności AspAT w surowicy, zapalenie wątroby, przerzedzenie włosów (łysienie), reakcje alergiczne, bóle kości, bóle mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (zgłaszane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zamieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem; jeśli krwawienie się przedłuża, należy rozważyć zmianę dalszego sposobu leczenia). Niezbyt często: hiperkalcemia (ze zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez), zwiększenie aktywności GGTP, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec przeskakujący. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych (w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina). Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Przypadki zespołu cieśni nadgarstka zgłaszane były w większej liczbie u pacjentek stosujących anastrozol w trakcie badań klinicznych niż u zażywających tamoksyfen; jednak większość tych przypadków była zgłaszana u pacjentek z predyspozycjami do tego schorzenia.

Pozostałe informacje

Lek nie wykazuje żadnego lub wykazuje jedynie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Jednak, u kobiet zażywających anastrozol odnotowano przypadki wystąpienia osłabienia i senności. Jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.