Nomigren - baza leków

Wskazania

Doraźne leczenie bólu głowy w ostrych napadach migreny z aurą lub bez aury. Lek może być stosowany jedynie u pacjentów, u których w przeszłości rozpoznano migrenę inną niż migrena podstawna, hemiplegiczna lub oftalmoplegiczna.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z objawami następujących chorób lub z takimi chorobami w wywiadzie: choroba niedokrwienna serca (zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, udokumentowane nieme niedokrwienie, dusznica Prinzmetala); ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Pacjenci z przebytym zdarzeniem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub przemijającym napadem niedokrwiennym mózgu (TIA). Choroba naczyń obwodowych. Jednoczesne podawanie z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem) i innymi agonistami receptorów 5-HT_1B/1D. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Almotryptan nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Dorośli (w wieku 18-65 lat). Zalecana dawka to 1 tabl. (12,5 mg). Druga dawka może być przyjęta w razie ponownego wystąpienia objawów w ciągu 24 h. Druga dawka może być przyjęta pod warunkiem, że od przyjęcia poprzedniej dawki upłynęły co najmniej 2 h. W kontrolowanych badaniach nie oceniano skuteczności drugiej dawki w leczeniu tego samego napadu, jeżeli pierwsza dawka okazała się nieskuteczna. W związku z tym, jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. Maksymalna zalecana dawka to 2 tabl. w ciągu 24 h. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących stosowania almotryptanu u dzieci i młodzieży - nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie oceniano w sposób systematyczny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania almotryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż 1 tabl. w ciągu 24 h. Brak danych dotyczących stosowania almotryptanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować z płynem jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, jednakże jest skuteczny także w przypadku przyjęcia w późniejszym stadium. Tabletki można przyjmować jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 12,5 mg almotryptanu (w postaci jabłczanu).

Działanie

Lek przeciwmigrenowy - selektywny agonista receptorów 5-HT_1B/1D. Receptory te pośredniczą w skurczu pewnych naczyń czaszkowych, co wykazano w badaniach na wyizolowanych preparatach tkanek człowieka. Almotryptan działa także na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co stanowi cechę zapalenia neuronów, które, jak się wydaje, jest związane z patofizjologią migreny. Lek nie ma znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT i nie ma znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny czy tachykininy. Almotryptan jest dobrze wchłaniany, a jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi ok. 70%. C_max występuje po ok. 1,5-3 h po podaniu. Jednoczesne spożycie posiłku nie ma wpływu na szybkość i wielkość wchłaniania. T_0,5 w fazie eliminacji u zdrowych ludzi wynosi ok. 3,5 h. Ponad 75% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część ze stolcem. Ok. 50% ilości wydalanej z moczem i stolcem stanowi niezmieniony almotryptan. Głównym szlakiem metabolizmu jest deaminacja oksydacyjna za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO-A) do indolooctanu. Inne enzymy metabolizujące almotryptan to enzymy cytochromu P450 (CYP3A4 i CYP2D6) i monooksygenaza flawinowa. Żaden z metabolitów nie ma znaczącego działania farmakologicznego.

Interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie leku z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem) i innymi agonistami receptorów 5-HT_1B/1D. Zaleca się odczekanie co najmniej 6 h od podania almotryptanu przed podaniem ergotaminy. Almotryptan można podać najwcześniej po 24 h od podania leku zawierającego ergotaminę. Należy zachować ostrożność stosując almotryptan u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i SSRI lub SNRI obserwowano zespół serotoninowy (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Takie reakcje mogą być ciężkie. Jeśli jednoczesne stosowanie almotryptanu i leku z grupy SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawek lub w przypadku dodania do leczenia innego leku serotoninergicznego. Przeprowadzono badania interakcji obejmujące inhibitory MAO-A, β-blokery, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, blokery kanału wapniowego oraz inhibitory CYP3A4 i CYP2D6. Nie przeprowadzono badań interakcji in vivo oceniających wpływ almotryptanu na inne leki. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia zespołu serotoninergicznego z powodu interakcji farmakodynamicznej przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów MAO. Wielokrotne podawanie z blokerem kanału wapniowego werapamilem, substratem CYP3A4, powodowało 20% zwiększenie C_max i AUC almotryptanu. Zwiększenie to uznano za nieistotne klinicznie. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Wielokrotne podawanie z propranololem nie zmieniło farmakokinetyki almotryptanu. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Nie należy oczekiwać aby almotryptan zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP lub MAO-A bądź MAO-B.

Środki ostrożności

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego pacjent powinien skorzystać z kwestionariusza, w celu dokonania oceny, czy stan zdrowia pozwala mu na samodzielne stosowanie leku i czy jest ono właściwe. Almotryptan należy stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Nie należy go stosować w leczeniu migreny podstawnej, hemiplegicznej ani oftalmoplegicznej. Przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez rozpoznania migreny lub u pacjentów z rozpoznaną uprzednio migreną, u których wystąpią nietypowe objawy, należy dołożyć starań, aby wykluczyć inne, potencjalnie ciężkie zaburzenia neurologiczne. Zgłaszano występowanie zdarzeń naczyniowo-mózgowych u pacjentów leczonych agonistami receptorów 5-HT_1B/1D. Należy pamiętać, że osoby, u których występuje migrena, mogą mieć zwiększone ryzyko występowania pewnych incydentów naczyniowo-mózgowych (np. zdarzenie naczyniowo-mózgowe, przemijający napad niedokrwienny mózgu). Ze względu na ryzyko wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych i zawału mięśnia sercowego nie należy podawać almotryptanu pacjentom, którzy mogą mieć nierozpoznane zaburzenia w obrębie naczyń wieńcowych bez uprzedniej oceny w kierunku możliwej choroby sercowo-naczyniowej. Do takich pacjentów zaliczają się kobiety po menopauzie, mężczyźni w wieku powyżej 40 lat oraz pacjenci z innymi czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak: niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny w kierunku choroby sercowo-naczyniowej. Jednakże ocena taka może nie zidentyfikować każdego pacjenta, u którego występuje choroba serca i w bardzo rzadkich przypadkach po podaniu agonisty 5-HT₁ pacjentom bez zasadniczej choroby sercowo-naczyniowej mogą wystąpić ciężkie zdarzenia sercowe. Leczenie almotryptanem może być związane z występowaniem po podaniu przejściowych objawów obejmujących ból i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które mogą być silne i obejmować także gardło. Jeżeli objawy takie zostaną uznane za wskazujące na chorobę niedokrwienną serca, nie należy podawać kolejnej dawki leku i należy przeprowadzić odpowiednie postępowanie diagnostyczne. Należy zachować ostrożność stosując almotryptan u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) obserwowano zespół serotoninowy (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Takie reakcje mogą być ciężkie. Jeśli jednoczesne stosowanie almotryptanu i leku z grupy SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawek lub w przypadku dodania do leczenia innego leku serotoninergicznego. Zaleca się odczekanie co najmniej 6 h od podania almotryptanu przed podaniem ergotaminy. Almotryptan można podać najwcześniej po 24 h od podania leku zawierającego ergotaminę. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż 1 tabl. 12,5 mg w ciągu 24 h. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Działania niepożądane mogą występować częściej w razie jednoczesnego stosowania tryptanów i preparatów roślinnych zawierających ziele dziurawca. Almotryptan może spowodować łagodne, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego, które może być wyraźniejsze u pacjentów w podeszłym wieku. Długotrwałe stosowanie jakiegokolwiek leku przeciwbólowego przy bólu głowy może go nasilić. W razie wystąpienia lub podejrzenia takiego stanu, należy zwrócić się o poradę lekarską i przerwać leczenie. Rozpoznanie bólu głowy związany z nadużywaniem leków (MOH) należy podejrzewać u pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwko bólom głowy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania almotryptanu u kobiet w ciąży. Dostępne są tylko bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania almotryptanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania almotryptanu przez kobiety karmiące piersią. Ekspozycję niemowlęcia na almotryptan można zminimalizować nie karmiąc piersią przez 24 h po leczeniu.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, senność, nudności, wymioty, zmęczenie. Niezbyt często: parestezje, ból głowy, dzwonienie w uszach, kołatanie serca, uczucie ucisku w gardle, biegunka, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle mięśni, bóle kości, ból w klatce piersiowej, astenia. Bardzo rzadko: skurcz naczyń wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), reakcje anafilaktyczne, napady padaczkowe, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, niedokrwienie jelit. Zaburzenia widzenia mogą również wystąpić podczas samego napadu migreny.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ almotryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas napadu migreny może wystąpić senność, która była też obserwowana jako działanie niepożądane leczenia almotryptanem, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów wykonujących skomplikowane zadania.