LevoDril - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 10 ml syropu do 3 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 2 lat (10 - 20 kg): 3 ml syropu 3 razy na dobę; (20 - 30 kg): 5 ml syropu 3 razy na dobę. Preparat stosuje się 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 h. Maksymalny czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania leku, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Szczególne grupy pacjentów. Preparatu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. Wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <35 ml/min). Sposób podania. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie leku, zaleca się jego zażywanie między posiłkami.

Skład

10 ml syropu zawiera 60 mg lewodropropizyny. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydyroksybenzoesan propylu (E 216), sacharozę, etanol (składnik aromatu), geraniol, citral (składniki kompozycji zapachowej aromatu pomarańczowego, płynnego).

Działanie

Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. Lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Czas półtrwania wynosi około 1 do 2 h. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 h wynosi około 35% podanej dawki. Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.

Interakcje

W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu lewodropropizyny na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi lek w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających. Badania kliniczne lewodropropizyny nie wykazały żadnych interakcji z lekami stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora beta-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, preparaty regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.

Środki ostrożności

Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i (lub) efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel. Preparat należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów. Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. 10 ml syropu zawiera 4 g sacharozy - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. 1 ml syropu zawiera 1 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E 218) oraz 0,2 mg parahydyroksybenzoesanu propylu (E 216), które mogą wywoływać pokrzywkę. Parahydroksybenzoesany zwykle powodują opóźnione reakcje alergiczne, takie jak kontaktowe zapalenie skóry, rzadko: reakcje natychmiastowe, jak pokrzywka czy skurcz oskrzeli. Aromat pomarańczowy, płynny zawiera w swoim składzie m.in. geraniol i citral - składniki kompozycji zapachowej. Ponadto preparat zawiera niewielkie ilości etanolu, będącego składnikiem aromatu pomarańczowego, płynnego. 1 ml syropu zawiera 1,39 mg alkoholu (etanolu). W przypadku maksymalnej dawki dobowej, ilość alkoholu jest równoważna: u dzieci od 2 lat (masa ciała dziecka 10-20 kg) - mniej niż 1 ml piwa i mniej niż 1 ml wina, u dzieci od 2 lat (masa ciała dziecka 20-30 kg) - mniej niż 1 ml piwa i mniej niż 1 ml wina, u dorosłych - mniej niż 2 ml piwa i mniej niż 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane. W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 h po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwwskazane. Badania wpływu lewodropropizyny na płodność nie wykazały specyficznych działań toksycznych leku.

Działania niepożądane

Bardzo rzadko: pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne, bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje, kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, drażliwość, senność, depersonalizacja, duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego, astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano pojedyncze przypadki: epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym, zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką, cholestatycznego zapalenia wątroby, śpiączki hipoglikemicznej (u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne leki hipoglikemizujące), uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii, drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal, zaburzeń rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej, obrzęku powiek (w większości można je uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki), rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia (objawy ustąpiły po odstawieniu leku). U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie. Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych/anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem.

Pozostałe informacje

Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach lek może powodować senność, należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.