Pseudoephedrine Espefa - baza leków

Wskazania

Lek stosuje się w objawowym leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa i zatok przynosowych (katar, zatkany nos) w przebiegu: przeziębienia, grypy, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane ciśnienie tętnicze. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka choroba wieńcowa. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tyg. leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy; jednoczesne stosowanie preparatu i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon; przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy. Pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem leku i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabl. powl. 3 do 4 razy na dobę, u młodzieży maksymalnie przez 4 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących działania leku u pacjentów w podeszłym wieku - zaleca się stosowanie dawkowania jak u dorosłych oraz zwrócenie szczególnej uwagi na czynność nerek i wątroby. Jeśli występuje ciężkie zaburzenie czynności tych narządów, lek należy stosować ostrożnie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 60 mg chlorowodorku pseudoefedryny. Preparat zawiera laktozę jednowodną, czerwień Allura, lak (E 129).

Działanie

Lek sympatykomimetyczny, który wywiera słabe działanie agonistyczne na receptory α- i β-adrenergiczne. Jej główny mechanizm działania polega na pośrednim oddziaływaniu na układ receptorów adrenergicznych, w którym pseudoefedryna wypiera norepinefrynę z pęcherzyków magazynujących w neuronach presynaptycznych. Wyparta norepinefryna jest uwalniana do synapsy neuronalnej, gdzie może aktywować postsynaptyczne receptory α-adrenergiczne. Pobudzenie receptorów α 1-adrenergicznych znajdujących się na pojemnościowych naczyniach krwionośnych błony śluzowej nosa (żyłkach zawłośniczkowych) prowadzi do skurczu naczyń, zmniejszenia objętości krwi i zmniejszenia objętości błony śluzowej nosa (zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa). Obkurczone naczynia krwionośne umożliwiają przedostawanie mniejszej ilości płynu do błony śluzowej nosa, gardła i zatok, co prowadzi do zmniejszenia zapalenia błony śluzowej nosa oraz zmniejszonego wytwarzania wydzieliny. W ten sposób pseudoefedryna, kurcząc naczynia krwionośne, głównie te znajdujące się w jamie nosowej, prowadzi do zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa. Pseudoefedryna wywiera bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny i jest doustnym lekiem zmniejszającym przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Profil stężeń leku w mleku/osoczu sugeruje słabe wiązanie z białkami, chociaż brak jest danych dotyczących wiązania z białkami osocza u ludzi. U dorosłych jedynie niewielka część pseudoefedryny jest eliminowana w wątrobie. Około 1% do 6,2% dawki ulega N-demetylacji do metabolitu, norpseudoefedryny, który wydalany jest z moczem. Pseudoefedryna jest głównie eliminowana przez wydalanie przez nerki niezmienionego leku. Większość z dawki podanej doustnie (43% do 96%) jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. U osób dorosłych okres półtrwania w fazie eliminacji (t¹/₂) dla pseudoefedryny o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu jest równy od 5,5 do 7 h.

Interakcje

Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. W literaturze medycznej zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych. Jednoczesne stosowanie preparatu oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny lek może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

Środki ostrożności

Lek należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować preparatu u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub mających trudności w oddawaniu moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pomimo braku obiektywnych danych, dotyczących jednoczesnego przyjmowania preparatu i alkoholu lub innych działających ośrodkowo leków uspokajających, zaleca się unikać jednoczesnego ich przyjmowania. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (ang. PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (ang. RCVS). Zgłaszano przypadki PRES i RCVS podczas stosowania preparatów zawierających pseudoefedrynę. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek. Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Po zastosowaniu preparatów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Jeśli objawy nie ustępują, nasilają się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy skonsultować się z lekarzem. Zgłaszano przypadki niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. W przypadku wystąpienia nagłego bólu brzucha, krwawienia z odbytu lub innych objawów rozwijającego się zapalenia jelita grubego należy odstawić preparat i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto lek zawiera barwnik azowy czerwień Allura, lak (E129) i może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej metody antykoncepcji. Pseudoefedryna przenika do mleka matki. Do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 h od zażycia. Stężenie pseudoefedryny w mleku jest od 2 do 3 razy większe niż w osoczu. Pseudoefedryna została wykryta w organizmie noworodków i dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Dane uzyskane podczas badania grupy karmiących piersią matek, które zażywały 60 mg pseudoefedryny co 6 h wskazują, że wraz z mlekiem matki dziecko może przyjmować od 2,2 do 6,7% maksymalnej dawki dobowej leku (240 mg). Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Często: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność, nerwowość. Bardzo rzadko: niedokrwienne zapalenie jelita grubego, wymioty, arytmia, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, tachykardia, nadwrażliwość, zwiększenie ciśnienia krwi, udar naczyniowy mózgu, ból głowy, parestezja, nadmierna aktywność psychoruchowa, senność, drżenie, niepokój, euforia, omamy, omamy wzrokowe, niepokój (zwłaszcza ruchowy), dyzuria, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka. Częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS), ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP).

Pozostałe informacje

Nie wiadomo, czy pseudoefedryna ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.