Posela - baza leków

Wskazania

Leczenie strongyloidozy jelitowej (anguillulosis). Leczenie w przypadku podejrzenia lub rozpoznania mikrofilaremii u pacjentów z filariozą limfatyczną wywołaną przez Wuchereria bancrofti. Leczenie świerzbu skórnego u ludzi; leczenie jest uzasadnione, gdy rozpoznanie świerzbu zostało ustalone klinicznie i (lub) na podstawie badania parazytologicznego; bez formalnej diagnozy leczenie świądu nie jest uzasadnione.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na iwermektynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Strongyloidoza jelitowa: jednorazowo 200 µg/kg mc. Orientacyjne dawki na podstawie masy ciała pacjenta: 15-24 kg - 1 tabl.; 25-35 kg - 2 tabl.; 36-50 kg - 3 tabl.; 51-65 kg - 4 tabl.; 66-79 kg - 5 tabl.; ≥80 kg - 6 tabl. Mikrofilaremia wywołana przez Wuchereria bancrofti: ok. 150-200 μg/kg mc. w jednorazowej dawce raz na 6 mies. Na obszarach endemicznych, gdzie leczenie może być podawane raz na 12 mies., zaleca się stosowanie dawki doustnej 300-400 μg/kg mc. Taka dawka umożliwia utrzymanie supresji mikrofilaremii u leczonych pacjentów. Orientacyjne dawki na podstawie masy ciała pacjenta: A. dawkowanie przy podawaniu raz na 6 mies.: 15-25 kg - 1 tabl.; 26-44 kg - 2 tabl.; 45-64 kg - 3 tabl.; 65-84 kg - 4 tabl.; B. dawkowanie przy podawaniu raz na 12 mies.: 15-25 kg - 2 tabl.; 26-44 kg - 4 tabl.; 45-64 kg - 6 tabl.; 65-84 kg - 8 tabl. W przypadku braku możliwości ustalenia masy ciała pacjenta, dawkę iwermektyny należy określić na podstawie wzrostu pacjenta (do stosowania w kampaniach masowej chemioterapii): A. dawkowanie przy podawaniu raz na 6 mies.: 90-119 cm - 1 tabl.; 120-140 cm - 2 tabl.; 141-158 cm - 3 tabl.; >158 cm – 4 tabl.; B. dawkowanie przy podawaniu raz na 12 mies.: 90-119 cm - 2 tabl.; 120-140 cm - 4 tabl.; 141-158 cm - 6 tabl.; >158 cm - 8 tabl. Świerzb skórny ludzki: jednorazowo 200 μg/kg mc. Świerzb zwyczajny: powrót do zdrowia u pacjenta następuje po 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Mogą utrzymywać się świąd lub otarcia, jednak nie uzasadnia to powtórzenia kuracji przed upływem tego terminu. Należy rozważyć podanie 2. dawki w ciągu 2 tyg. od podania pierwszej dawki w przypadku, gdy: pojawią się nowe specyficzne zmiany, badanie parazytologiczne dało wynik pozytywny. Świerzb norweski lub skorupiakowy: w przypadku takich silnych postaci zakażeń może być konieczna 2. dawka podana w ciągu 8-15 dni i (lub) jednoczesne leczenie miejscowe. Uwaga: osoby kontaktowe, zwłaszcza członkowie rodziny i partnerzy, powinni jak najszybciej poddać się badaniom lekarskim, i jeśli to konieczne, poddać się leczeniu przeciw świerzbowi; należy wziąć pod uwagę środki higieniczne, aby zapobiec ponownemu zakażeniu (tj. utrzymywać krótkie i czyste paznokcie) oraz ściśle przestrzegać oficjalnych zaleceń dotyczących czyszczenia odzieży i pościeli. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o mc. <15 kg dla wszystkich wskazań. Sposób podania. U dzieci <6 lat tabletki należy rozgnieść przed połknięciem. Leczenie polega na przyjęciu pojedynczej dawki doustnej popijanej wodą na pusty żołądek. Tabletki można przyjmować o dowolnej porze dnia, ale nie należy przyjmować posiłku w ciągu 2 h przed podaniem lub po podaniu leku.

Skład

1 tabl. zawiera 3 mg iwermektyny.

Działanie

Lek przeciwpasożytniczy. Iwermektyna pochodzi z awermektyn wyizolowanych z bulionów fermentacyjnych Streptomyces avermitilis. Wiąże się selektywnie i z dużym powinowactwem z kanałami jonów chlorkowych bramkowanych glutaminianem obecnych w komórkach nerwowych i mięśniowych bezkręgowców. Prowadzi to do zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej dla jonów chlorkowych z hiperpolaryzacją komórki nerwowej lub mięśniowej, prowadząc do porażenia i śmierci pasożytów. Iwermektyna oddziałuje również z innymi kanałami chlorkowymi bramkowanymi ligandami, takimi jak kanał obejmujący neuroprzekaźnik GABA (kwas gamma-aminomasłowy). Ssaki nie mają kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem. Awermektyny mają tylko niskie powinowactwo do innych kanałów chlorkowych bramkowanych ligandami. Nie przekraczają łatwo bariery krew/mózg u ludzi. Stężenie w osoczu wzrasta wraz ze wzrostem dawek proporcjonalnie. Iwermektyna jest wchłaniana i metabolizowana w organizmie człowieka. Iwermektyna i (lub) jej metabolity są wydalane prawie wyłącznie z kałem, podczas gdy mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane z moczem. Cytochrom P450 3A4 jest główną izoformą zaangażowaną w wątrobowy metabolizm iwermektyny. U ludzi T_0,5 iwermektyny w osoczu wynosi około 12 h, a metabolitów ok. 3 dni.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Środki ostrożności

Skuteczność i schemat dawkowania iwermektyny u pacjentów z obniżoną odpornością leczonych z powodu strongyloidozy jelitowej nie zostały ustalone na podstawie odpowiednich badań klinicznych. Odnotowano przypadki, które wskazują na utrzymywanie się infestacji po podaniu pojedynczej dawki iwermektyny, szczególnie u tego typu pacjentów. Iwermektyna nie jest leczeniem profilaktycznym zakażenia filariae lub anguillulosis; nie ma dostępnych danych wskazujących na skuteczność iwermektyny w zwalczaniu lub zapobieganiu dojrzewaniu zakaźnych larw u ludzi. Nie wykazano, aby iwermektyna działała przeciwko dorosłym osobnikom jakiegokolwiek gatunku filariae. Nie wykazano, aby iwermektyna miała jakikolwiek korzystny wpływ na zespół tropikalnej eozynofilii płucnej, zapalenie węzłów chłonnych lub zapalenie naczyń chłonnych obserwowane w przypadku zakażenia filariami. Po podaniu iwermektyny, nasilenie i ciężkość objawów działań niepożądanych jest prawdopodobnie związana z gęstością mikrofilarii przed leczeniem, zwłaszcza we krwi. U pacjentów z współistniejącym zakażeniem Loa loa gęstość mikrofilarii, zwłaszcza we krwi, jest najczęściej wysoka, co predysponuje leczonych do zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Działania niepożądane ze strony OUN (encefalopatie) były rzadko zgłaszane u pacjentów leczonych iwermektyną i jednocześnie zakażonych dużą liczbą mikrofilarii Loa loa. W związku z tym na obszarach endemicznych Loa loa należy zastosować specjalne środki ostrożności przed jakimkolwiek leczeniem iwermektyną. Podczas stosowania iwermektyny przez pacjentów bez zakażenia Loa loa zgłaszano przypadki toksyczności neurologicznej, takie jak zaburzenia świadomości i śpiączka; zdarzenia te zazwyczaj ustępowały po zastosowaniu środków podtrzymujących i przerwaniu stosowania iwermektyny. Nie zaleca się jednoczesnego leczenia cytrynianem dietylokarbamazyny (DEC) i iwermektyny w kampaniach masowej chemioterapii filariozy wywoływanej przez Wuchereria bancrofti w Afryce. Współzakażenie innymi mikrofilariami, takimi jak Loa loa, może powodować wysoką mikrofilaremię u zakażonych pacjentów. Ogólnoustrojowa ekspozycja na DEC u takich pacjentów może powodować wystąpienie poważnych działań niepożądanych związanych z szybkim i skutecznym działaniem mikrofilarobójczym tego leku. Po podaniu preparatów o szybkim działaniu mikrofilarobójczym, takich jak DEC, u pacjentów z onchocerciozą, zgłaszano reakcje skórne i (lub) ogólnoustrojowe o różnym nasileniu (reakcja Mazzottiego) oraz reakcje okulistyczne. Reakcje te są prawdopodobnie spowodowane reakcjami zapalnymi spowodowanymi uwalnianiem produktów degradacji po śmierci mikrofilarii. U pacjentów leczonych iwermektyną z powodu onchocerozy mogą również wystąpić takie reakcje podczas pierwszego leczenia. Po leczeniu lekiem mikrofilarobójczym u pacjentów z nadaktywnym zapaleniem skóry lub „Sowda” (obserwowanym szczególnie w Jemenie) może wystąpić większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (obrzęk i zaostrzenie onchodermatitis). W związku z leczeniem iwermektyną notowano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Przepisując lek należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy świadczące o tych reakcjach, należy natychmiast przerwać stosowanie iwermektyny i rozważyć inne leczenie. Jeśli u pacjenta w wyniku stosowania iwermektyny wystąpiły ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak SJS lub TEN, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia iwermektyną. Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o masie ciała <15 kg.

Ciąża i laktacja

Iwermektyna powinna być stosowana w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Mniej niż 2% podanej dawki iwermektyny przenika do mleka kobiecego. Bezpieczeństwo stosowania u noworodków nie zostało ustalone. Dlatego iwermektynę powinno się podawać matkom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy korzystne działanie dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla karmionego piersią niemowlęcia. Leczenie kobiet planujących karmić piersią niemowlę należy opóźnić 1 tydzień od narodzin dziecka.

Działania niepożądane

Zgłaszano przemijającą hipereozynofilię, zaburzenia czynności wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperbilirubinemię i krwiomocz. Bardzo rzadko opisywano również toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i zespół Stevensa-Johnsona. Zgłaszano przypadki toksyczności neurologicznej, takie jak zaburzenia świadomości i śpiączka.
Działania niepożądane są związane z zagęszczeniem pasożytów i w większości przypadków są łagodne i przemijające, ale ich ciężkość może być większa u pacjentów zakażonych więcej niż jednym pasożytem, szczególnie w przypadku infestacji pasożytem Loa loa. Rzadko opisywano ciężkie i potencjalnie śmiertelne przypadki encefalopatii po podaniu iwermektyny, szczególnie u pacjentów również silnie zakażonych Loa loa. U tych pacjentów zgłaszano również następujące działania niepożądane: ból pleców lub szyi, przekrwienie oczu, krwotok spojówkowy, duszność, nietrzymanie moczu i (lub) stolca, trudności w staniu lub chodzeniu, zmiany stanu psychicznego, splątanie, letarg, otępienie lub śpiączka. Po zastosowaniu iwermektyny w leczeniu strongyloidozy zgłaszano następujące działania niepożądane: osłabienie, bóle brzucha, jadłowstręt, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, drżenie, przemijająca hipereozynofilia, leukopenia lub niedokrwistość i zwiększenie aktywności ALAT lub fosfatazy zasadowej. W leczeniu filariozy Wuchereria bancrofti nasilenie działań niepożądanych nie wydaje się być zależne od dawki, ale jest związane z gęstością mikrofilarii we krwi. Opisano: gorączkę, bóle głowy, astenię, uczucie osłabienia, bóle mięśni, bóle stawów, rozlany ból, zaburzenia trawienia takie jak anoreksja, nudności, bóle brzucha i nadbrzusza, kaszel, uczucie dyskomfortu w oddychaniu, ból gardła, hipotonię ortostatyczną, dreszcze, zawroty głowy, obfite pocenie się, ból jąder lub uczucie dyskomfortu. Po podaniu iwermektyny pacjentom zakażonym Onchocerca volvulus, obserwowano reakcje nadwrażliwości w wyniku śmierci mikrofilarii (reakcje typu Mazzottiego): świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, bóle stawów, bóle mięśni (w tym bóle mięśni brzucha), gorączka, obrzęk, zapalenie węzłów chłonnych, adenopatia, nudności, wymioty, biegunka, hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy, tachykardia, osłabienie, ból głowy, rzadko objawy te były ciężkie. Opisano kilka przypadków zaostrzeń astmy. U tych pacjentów opisano również nieprawidłowe czucie w oczach, obrzęk powiek, zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka, zapalenie spojówek, zapalenie kończyn dolnych, zapalenie rogówki i zapalenie naczyniówki i siatkówki lub zapalenie naczyniówki. Te objawy, które mogą być spowodowane samą chorobą, były sporadycznie opisywane po leczeniu. Rzadko były ciężkie i na ogół ustępowały bez leczenia kortykosteroidami. U pacjentów z onchocerciozą zgłaszano wystąpienie krwotoku spojówkowego. Obserwacje wydalania dorosłych Ascaris opisano po przyjęciu iwermektyny. U pacjentów ze świerzbem na początku leczenia można zaobserwować przemijające zaostrzenie świądu.

Pozostałe informacje

Nie można wykluczyć wystąpienia u niektórych pacjentów działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność i drżenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.