Gripex Control - baza leków

Wskazania

Bóle mięśniowe, stawowe i kostne różnego pochodzenia, ból głowy, migrena, nerwobóle, ból gardła, bóle zębów oraz bóle menstruacyjne. Bóle pourazowe, pooperacyjne oraz bóle nowotworowe o niewielkim lub umiarkowanym natężeniu. Stany gorączkowe wynikające z przeziębienia, grypy oraz stanów grypopodobnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wrodzony niedobór G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Zaburzenia rytmu serca. Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu. I trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Nie należy stosować u dzieci w wieku < 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i mlodzież w wieku > 12 lat: 1-2 tabl. co 4-6 h (maksymalnie 8 tabl. w ciągu doby). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Zaleca się stosowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na przyspieszenie jego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 500 mg paracetamolu i 50 mg kofeiny.

Działanie

Lek złożony o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Dodatek kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (osiągnięcie redukcji bólu w stopniu równoważnym możliwe jest po podaniu dawki 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego) oraz przyspiesza początek działania. Mechanizm działania paracetamolu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN. Skutkiem tego jest spadek wrażliwości na działanie mediatorów, takich jak kininy i serotonina, co podwyższa próg bólowy. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 25-50%. T_0,5 wynosi 2-4 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Powstający w niewielkiej ilości (5%) hepatotoksyczny metabolit pośredni (N-acetylo-p-benzochinoimina), sprzęgany jest z glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. W przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu, co może doprowadzić do nagromadzenia się toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Kofeina (metyloksantyna, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny) działa pobudzająco na OUN, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Zwiększa pojemność minutową serca i przepływ krwi przez naczynia wieńcowe, nasila diurezę, nasila sekrecje soku żołądkowego. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza w 25%. T_0,5 wynosi 3-7 h. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem. W ciąży obserwowano spowolnienie metabolizmu kofeiny i podwyższone stężenia we krwi, przy niezwiększonej dawce. Przenika do mleka matki.

Interakcje

Nie stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i kofeinę. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę; stosowany z zydowudyną zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby oraz może powodować neutropenię. Jednoczesne podawanie preparatu z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy może nasilać częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil spowalniają metabolizm kofeiny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Środki ostrożności

Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, nadczynnością gruczołu tarczowego, zaburzeniami czynności snu w postaci bezsenności. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (2 tabl.), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i większe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce leku. Kofeina przenika do mleka matki. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Rzadko: agranulocytoza, nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, skórne reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka). Bardzo rzadko: małopłytkowość, ciężkie reakcje skórne, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: przyspieszenie akcji serca, bezsenność, niemożność skupienia uwagi, drżenia mięśniowe, drażliwość.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.