Rudotel - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe ostrych i przewlekłych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia i stanów lękowych. Nie wszystkie stany napięcia emocjonalnego, pobudzenia i stany lękowe wymagają terapii farmakologicznej. Często są one objawem chorób somatycznych lub psychicznych i mogą leczone za pomocą innych działań lub poprzez terapię choroby zasadniczej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na medazepam, inne benzodiazepiny, żółcień pomarańczową FCF lub którykolwiek ze składników preparatu. Występowanie uzależnienia w wywiadzie. Miastenia. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennym lub przeciwbólowymi albo lekami psychotropowymi (leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne lub lit). Ataksja móżdżkowa lub rdzeniowa. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Ciężkie uszkodzenie wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna). Zespół bezdechu sennego. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niedostateczne doświadczenie na temat stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie zależy od indywidualnej reakcji na lek, wieku pacjenta, jego płci oraz rodzaju i nasilenia choroby. Obowiązuje zasada, że należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a leczenie powinno trwać jak najkrócej. O ile lekarz nie zaleci inaczej, należy przestrzegać poniższych zaleceń. Dawka dobowa leku wynosi na ogół 1 do 3 tabl. (10-30 mg medazepamu) podawana w 2-3 dawkach podzielonych lub jeden raz na dobę, wieczorem. Jeżeli dawka 30 mg na dobę nie powoduje pożądanego wyniku leczenia, lekarz może zalecić stosowanie leku w dawce do 6 tabl. na dobę. Zaleca się przyjmowanie leku wieczorem. W leczeniu ostrych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku lek należy stosować w pojedynczych dawkach lub kilka dni. W leczeniu przewlekłych stanów napięcia emocjonalnego, pobudzenia lub lęku czas trwania kuracji zależy od przebiegu choroby. Po 2 tyg. stosowania codziennie lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę w celu stwierdzenia, czy dalsze stosowanie leku jest konieczne. Kuracja nie może trwać dłużej niż 4 tyg. Po długotrwałym stosowaniu zaleca się kontrolę morfologii krwi i parametrów czynności wątroby. Po dłuższym stosowaniu (powyżej 1 tyg.) w razie odstawiania leku, należy dawkę zmniejszać stopniowo. Należy przy tym liczyć się z możliwością wystąpienia objawów odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz u pacjentów z niewydolnością serca i (lub) hipotensją, którzy szczególnie silnie reagują na benzodiazepiny oraz u pacjentów z organicznymi schorzeniami mózgu należy starannie rozważyć konieczność stosowania leku. Dotyczy to także pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby (np. żółtaczka cholestatyczna). Nie zostało określone bezpieczeństwo ani skuteczność leczenia dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, dlatego nie należy stosować medazepamu w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, nie rozgryzając, z wystarczającą ilością płynu. W przypadku stosowaniu leku wieczorem należy go przyjmować ok. pół godziny przed położeniem się spać i nie bezpośrednio po posiłku, ponieważ wówczas może dojść do opóźnionego wystąpienia działania i w zależności od długości trwania snu - do wystąpienia następnego dnia rano objawów zmęczenia i trudności w koncentracji. W przypadku pominięcia tabletki, nie należy przyjmować podwójnej dawki. Tabletkę można dzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 10 mg medazepamu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek przeciwlękowy z grupy pochodnych benzodiazepiny. Medazepam silnie łagodzi napięcie emocjonalne, pobudzenie i lęk oraz działa sedatywnie i nasennie. Ponadto w większych dawkach zmniejsza napięcie mięśni oraz działa przeciwdrgawkowo. Wiąże się w niewielkim stopniu ze swoistymi receptorami w OUN oraz w poszczególnych narządach obwodowych. Receptory dla benzodiazepin w OUN są ściśle czynnościowo związane z receptorami GABA-ergicznego układu przekaźników. Po związaniu się z receptorem dla benzodiazepin, medazepam nasila hamujące działanie przekaźnictwa GABA-ergicznego. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany. C_max leku w osoczu krwi występuje po 1-2 h. W osoczu krwi występuje do 0,2% dawki medazepamu w postaci wolnej. Medazepam charakteryzuje się krótkim T_0,5 wynoszącym 2 h, jest szybko przekształcany do metabolitów. Działanie medazepamu w znacznym stopniu jest związane z działaniem jego czynnych metabolitów: desmetylomedazepamu, diazepamu, desmetylodiazepamu i oksazepamu. Po długotrwałym stosowaniu codziennie (5 dni, 50 mg na dobę, doustnie) następuje kumulacja desmetylodiazepamu, który staje się głównym metabolitem. Rozkład medazepamu następuje głównie w wątrobie, gdzie powstają czynne metabolity: desmetylomedazepam, temazepam i oksazepam. Diazepam wykazuje T_0,5 fazy eliminacji wynoszący 20-100 h. Jest wydalany głównie przez nerki, częściowo z żółcią. T_0,5 fazy eliminacji desmetylodiazepamu wynosi ok. 50-80 h. Oksazepam podlega glukuronizacji w wątrobie, jest wydalany głównie przez nerki. Ostateczny T_0,5 w osoczu krwi wynosi 6-25 h.

Interakcje

Pochodne benzodiazepiny podawane jednocześnie z innymi lekami działającymi na OUN (barbituranami, opioidami, lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwdepresyjnymi, nasennymi, znieczulającymi, przeciwdrgawkowymi, przeciwhistaminowymi, częściowo także z lekami przeciwbólowymi), alkoholem oraz innymi substancjami wpływającymi na OUN mogą nasilać ich działanie depresyjne na OUN. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, w tym medazepamu, z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Nie jest zalecane równoczesne stosowanie z alkoholem. Alkohol nasila działanie uspokajające leku. Może wystąpić nasilenie działania leków zmniejszających napięcie mięśni. Po jednoczesnym przyjmowaniu cymetydyny, disulfiramu lub omeprazolu działanie medazepamu może być silniejsze i bardziej długotrwałe. U osób palących może dojść do przyśpieszenia wydalania medazepamu. Teofilina w małych dawkach znosi działanie uspokajające medazepamu. Medazepam może hamować działanie lewodopy. W rzadkich przypadkach medazepam może hamować metabolizm fenytoiny i nasilać jej działanie. Fenobarbital i fenytoina mogą przyśpieszać metabolizm medazepamu. Do interakcji farmakokinetycznych może dochodzić, kiedy benzodiazepiny stosowane są w skojarzeniu z lekami wpływającymi na ich metabolizm. Leki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (w szczególności układ enzymatyczny cytochromu P450) mogą zwiększać stężenie benzodiazepin i nasilać ich działanie. Ze względu na to, że medazepam jest wolno usuwany z organizmu należy brać możliwość wystąpienia interakcji nawet po zakończeniu jego przyjmowania. Nie można przewidzieć rodzaju i nasilenia interakcji w przypadku jednoczesnego długotrwałego stosowania innych leków, np. leków przeciw nadciśnieniu tętniczemu o działaniu na OUN, β-adrenolityków, leków przeciwcukrzycowych, antykoagulantów, glikozydów nasercowych i doustnych leków antykoncepcyjnych. Dlatego zaleca się szczególną ostrożność w razie jednoczesnego stosowaniu tych leków i medazepamu, zwłaszcza w początkowym okresie jego przyjmowania.

Środki ostrożności

W początkowym okresie stosowania leku lekarz powinien kontrolować indywidualną reakcję pacjenta na lek, aby odpowiednio szybko rozpoznać ewentualne przedawkowanie. Dotyczy to szczególnie pacjentów w wieku podeszłym lub w złym stanie ogólnym oraz pacjentów ze schorzeniami organicznymi mózgu, niewydolnością krążenia i oddychania oraz zaburzeniem czynności wątroby i nerek. Należy udzielić pacjentom szczegółowych wyjaśnień odnośnie postępowania w warunkach życia codziennego, z uwzględnieniem szczególnych sytuacji życiowych (np. praca zawodowa). Podczas stosowania leku przez wiele tygodni występuje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Dalsze stosowanie jest dopuszczalne jedynie w razie istnienia pilnego wskazania po starannym rozważeniu korzyści terapeutycznych oraz ryzyka rozwoju uzależnienia. Po zastosowaniu leku w poradni w celu diagnostycznym pacjent może opuścić poradnię dopiero po 1 h i powinien udać się do domu z osobą towarzyszącą. Należy zwrócić uwagę pacjentowi, że nie może spożywać alkoholu. Zjawisko tolerancji wykazano dla działania uspokajającego benzodiazepin. Długotrwałe zażywanie pochodnych benzodiazepin może doprowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z wydłużonym okresem leczenia. Należy szczególnie ostrożnie stosować lek u pacjentów wykazujących skłonność do uzależnienia lub nadużywania alkoholu, narkotyków i leków. Długotrwałe leczenie należy przerywać stopniowo. W przypadku wystąpienia uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia spowoduje wystąpienie zespołu odstawienia. Po nagłym odstawieniu leku może nastąpić przemijające nasilenie zaburzeń lękowych lub może wystąpić bezsenność. Objawom tym mogą dodatkowo towarzyszyć zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu, a także niepokój (zwłaszcza ruchowy). Z tego powodu należy unikać nagłego przerwania leczenia i stopniowo zmniejszać dobowe dawki leku. Pochodne benzodiazepiny mogą wywoływać amnezję następczą. Objawy amnezji następczej występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W takim przypadku należy zapewnić choremu 7-8 h nieprzerwanego snu. W czasie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić następujące reakcje psychiczne i paradoksalne: niepokój (zwłaszcza ruchowy), rozdrażnienie, zwiększenie agresywności, majaczenia i koszmary senne, napady wściekłości, halucynacje, psychoza, niestosowne zachowanie oraz inne działania niepożądane. W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia powyższych działań niepożądanych jest większe u dzieci i osób w wieku podeszłym. Jednoczesne stosowanie medazepamu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, medazepam, z opioidami powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu medazepamu jednocześnie z opioidami, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformować pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów. U pacjentów w wieku podeszłym należy stosować minimalne dawki skuteczne, ze względu na ryzyko ataksji lub nadmiernego uspokojenia. Zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością układu oddechowego ze względu na możliwość wystąpienia hipowentylacji. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby, ponieważ może dojść do encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością nerek lek należy stosować bardzo ostrożnie. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta, chorobami płuc oraz pacjentów bardzo osłabionych i wyczerpanych. Benzodiazepiny powinny być stosowane z ostrożnością u pacjentów wykazujących skłonność do nadużywania alkoholu, narkotyków i leków. Ze względu na zwiększone ryzyko samobójstw i zachowań samobójczych, nie zaleca się stosowania u pacjentów z pierwotnymi objawami depresji w postaci spowolnienia psychoruchowego, z depresją dwubiegunową i u pacjentów z objawami psychotycznymi. Nie zaleca się również stosowania pochodnych benzodiazepiny u pacjentów z cięższymi postaciami depresji z myślami samobójczymi. Zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, z powodu zwiększonego ryzyka samobójstwa, konieczne jest, aby pacjent z objawami depresji przebywał pod ścisłą kontrolą lekarską. Zawarty w tabletkach barwnik żółcień pomarańczowa FCF może wywołać reakcje alergiczne. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie pochodnych benzodiazepiny w okresie ciąży może mieć szkodliwy wpływ na płód. Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli pacjentka zajdzie w czasie leczenia w ciążę lub ją podejrzewa, powinna się natychmiast skontaktować z lekarzem. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Wydaje się, że ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwojowych w przypadku przyjmowania dawek leczniczych we wczesnej ciąży jest małe, jednak w niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększenie ryzyka wystąpienia rozszczepienia podniebienia. Istnieją doniesienia o przypadkach wad wrodzonych i opóźnienia umysłowego u dzieci, które w okresie płodowym były narażone na większe dawki leku w następstwie przedawkowania lub zatrucia. W razie przyjmowania medazepamu w ciąży w dużych dawkach lub przez długi okres może dojść do zjawiska uzależnienia i wystąpienia objawów odstawienia u noworodka (nadmierna aktywność, pobudliwość, hipotensja, zaburzenie odruchu ssania itp.). Po stosowaniu leku w okresie porodu może dojść do wystąpienia tzw. zespołu dziecka wiotkiego (obniżone ciśnienie tętnicze krwi noworodka, obniżona temperatura ciała noworodka, zaburzenia oddychania i trudności w przyjmowaniu płynów). Medazepam podawany kobiecie w końcowym okresie ciąży lub w czasie porodu w dużych dawkach może być przyczyną wystąpienia hipotermii, hipotonii lub umiarkowanych zaburzeń oddychania u noworodka. Ponadto noworodki, których matki stosowały pochodne benzodiazepiny w końcowym okresie ciąży mogą być narażone na ryzyko uzależnienia fizycznego lub objawów odstawienia. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ medazepam i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu krwi wykazuje znaczne różnice międzyosobnicze. Niemowlęta metabolizują medazepam znacznie wolniej niż dzieci lub dorośli. W razie pilnych wskazań do stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Często: nadmierne uspokojenie w ciągu dnia oraz zmęczenie (senność, znużenie, oszołomienie, wydłużony czas reakcji), uczucie zawrotów głowy, zaburzenia chodu i ruchów (ataksja), bóle głowy, dezorientacja, amnezja następcza. Rzadko: nudności, wymioty, dolegliwości nadbrzusza, zaparcia, biegunka, żółtaczka, zastój moczu, skurcze głośni, bóle klatki piersiowej, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, depresja, spadek libido, zaburzenia menstruacji, zwiększenie apetytu, suchość błny śluzowej jamy ustnej, alergiczne zmiany skórne (np. świąd, zaczerwienienie, wysypka) oraz przytłumienie oddechu. Efekt przytłumienia oddechu może występować w stopniu nasilonym w przypadku duszności spowodowanej zwężeniem dróg oddechowych oraz u pacjentów z uszkodzeniami mózgu. Należy to uwzględnić przede wszystkim w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami działającymi na OUN. W przypadku wysokiej dawki i dłuższego stosowania leku mogą wystąpić tymczasowe zaburzenia, takie jak spowolniona lub niewyraźna mowa, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, niewyraźny obraz, oczopląs), niepewność ruchów i chodu. W przypadku dłuższego lub ponownego stosowania leku może dojść do wykształcenia tolerancji. U pacjentów z rozpoznaną depresją, nastroje depresyjne mogą się nasilać. Ponadto istnieje możliwość wystąpienia halucynacji lub reakcji paradoksalnych, np. ostrych stanów pobudzenia, lęku, skłonności samobójczych, zaburzeń snu, napadów złości lub wzmożonych skurczów mięśni. W wyniku nagłego odstawienia leku, po dłuższym codziennym stosowaniu po ok. 2-4 dniach mogą wystąpić bezsenność i intensywne marzenia senne. Lęk, stany napięcia emocjonalnego i pobudzenia oraz niepokój wewnętrzny mogą się nasilać. Mogą wystąpić drżenie i pocenie, jak również groźne reakcje somatyczne (np. drgawki) i psychiczne, takie jak psychozy objawowe (np. majaczenie w wyniku odstawienia leku). W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych wyżej działań niepożądanych należy powiadomić lekarza. Działania niepożądane na ogół ustępują po zmniejszeniu dawki. Zazwyczaj można im zapobiec poprzez staranne indywidualne ustalanie dawki leku. Rano po wieczornym zażyciu leku wydłużone efekty jego działania w formie zaburzeń koncentracji i utrzymującego się zmęczenia mogą ograniczać zdolność reakcji. W związku z działaniem powodującym wiotczenie mięśni należy zachować ostrożność w przypadku starszych pacjentów (ryzyko upadku). Podczas stosowania leku codziennie przez kilka tygodni występuje ryzyko rozwoju uzależnienia. Dotyczy to nie tylko nieprawidłowego przyjmowania zbyt dużych dawek, lecz także stosowania dawek leczniczych.

Pozostałe informacje

Medazepam stosowany w dawkach terapeutycznych może zaburzać szybkość reagowania na bodźce w takim stopniu, że występuje znaczne pogorszenie zdolności do uczestniczenia w ruchu drogowym lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niewystarczająca ilość snu podczas leczenia może powodować osłabienie sprawności psychicznej. Po jednoczesnym przyjmowaniu alkoholu następuje dalsze znaczne zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zaniechać prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu i wykonywania innych niebezpiecznych czynności w okresie przyjmowania medazepamu, szczególnie w pierwszych dniach stosowania leku. Lekarz postanowi na podstawie indywidualnej reakcji i stosowanej dawki w każdym indywidualnym przypadku, czy możliwe jest dopuszczenie danej osoby do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Komunikat bezpieczeństwa z dnia 17.03.2021. Komunikat związany z czasowym dopuszczeniem do obrotu leku Rudotel sprowadzanego w ramach importu interwencyjnego z rynku niemieckiego. Z uwagi na większe opakowanie leku niemieckiego, tj. 50 tabl., a nie jak w przypadku opakowania rejestrowanego w Polsce – 20 tabl., istnieje ryzyko nieprawidłowego użycia leku przez pacjenta i ryzyko mniejszej kontroli terapii przez lekarza. Większa liczba tabletek w opakowaniu daje pacjentowi możliwość przyjmowania leku bez konieczności odbycia wizyty lekarskiej, przez dłuższy okres czasu niż do tej pory. Tym ważniejszy jest nadzór nad prowadzona terapią, w tym indywidualne dostosowanie częstotliwości wizyt i monitorowanie leczenia. Należy poinformować pacjenta, że otrzyma lek w niemieckojęzycznym opakowaniu. Apteka, wydając lek, wyda pacjentowi polskie tłumaczenie ulotki.