Neosine Plus - baza leków

Wskazania

Wspomagająco u osób o obniżonej odporności, w przypadku nawracających infekcji górnych dróg oddechowych. W leczeniu opryszczki warg i skóry twarzy wywołanej przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex). Lek stosuje się w stanach zwiększonego zapotrzebowania na cynk, występującego w wyżej wymienionych wskazaniach. Tabletki są wskazane do stosowania u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujący aktualnie napad dny moczanowej lub zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Zalecana dawka pranobeksu inozyny to 50 mg/kg mc./dobę. Dawka dobowa powinna być podzielona na równe dawki pojedyncze podawane kilka razy na dobę. W przypadku wystąpienia infekcji ważne jest rozpoczęcie leczenia tuż po pojawieniu się pierwszych objawów. Czas trwania leczenia wynosi zwykle 5-14 dni. Po ustąpieniu objawów podawanie leku należy kontynuować jeszcze przez 1-2 dni. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): zalecana dawka to zwykle 2 tabl. 3 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 8 tabl. na dobę. Dawka maksymalna wynosi 4 g pranobeksu inozyny na dobę. Dzieci w wieku powyżej 1 rż.: zalecana dawka to 50 mg/kg mc./dobę, podawana w kilku dawkach podzielonych. Dla dzieci, które nie są w stanie połknąć tabletek, zaleca się podawanie leku w postaci syropu.

Skład

1 tabl. zawiera: 500 mg pranobeksu inozyny oraz 3,125 mg jonów cynku w postaci glukonianu cynku. Tabl. zawierają skrobię pszeniczną.

Działanie

Lek o działaniu immunostymulującym i przeciwwirusowym. Pranobeks inozyny jest syntetyczną pochodną puryny. Wykazuje działanie immunostymulujące i przeciwwirusowe, które wynika z wyraźnego pobudzenia odpowiedzi odpornościowej gospodarza in vivo pod wpływem działania leku. Działanie immunomodulacyjne związane jest ze wzrostem odporności humoralnej a także komórkowej, co prowadzi do niszczenia i usuwania wirusów. Normalizuje niedostateczne lub wadliwe mechanizmy odporności komórkowej poprzez wywołanie odpowiedzi typu Th1, co prowadzi do dojrzewania i różnicowania limfocytów T oraz nasilenia indukowanych reakcji limfoproliferacyjnych w komórkach aktywowanych mitogenem lub antygenem. Reguluje mechanizmy cytotoksyczności limfocytów T oraz komórek NK, funkcjonowanie limfocytów supresorowych T8 oraz pomocniczych T4, a także zwiększa poziom IgG oraz powierzchniowych markerów dopełniacza. W badaniach in vitro pranobeks inozyny nasila wytwarzanie cytokiny IL-1 oraz IL-2, jednocześnie zwiększając ekspresję receptora IL-2 in vitro. W badaniach in vivo znamiennie zwiększa się endogenne wydzielanie IFN-γ, a zmniejsza wytwarzanie IL-4. Pranobeks inozyny nasila chemotaksję i fagocytozę neutrofili, monocytów i makrofagów. Wzmaga pobudzenie obniżonej syntezy mRNA białek limfocytów oraz sprawność procesu translacji z jednoczesnym hamowaniem syntezy wirusowego RNA w następujących mechanizmach (których udział wymaga dalszych badań): włączanie związanego z inozyną kwasu orotowego do polirybosomów; hamowanie dołączania łańcucha poliadenylowego do wirusowego RNA przekaźnikowego; reorganizacja limfocytarnych cząsteczek wewnątrzbłonowych (IMP), prowadząca do niemal 3-krotnego zwiększenia ich gęstości. Pranobeks inozyny hamuje fosfodiestrazę cGMP in vitro jedynie w dużych stężeniach; działanie to nie występuje przy poziomach leku zapewniających działanie immunofarmakologiczne in vivo. W badaniach in vitro pranobeks inozyny wykazuje działanie hamujące replikację wirusa opryszczki typu I (HSV-1). Cynk należy do pierwiastków śladowych, biorących udział m. in. w syntezie białek i przemianie węglowodanów. Wykazuje aktywność przeciwwirusową, warunkuje prawidłowe funkcjonowanie układu immunologicznego. Niedobór cynku hamuje zarówno odporność wrodzoną (powoduje zmniejszenie aktywności komórek NK, ograniczenie fagocytozy z udziałem makrofagów i neutrofili, upośledzenie pewnych funkcji komórek, np. chemotaksji, zabijania wewnątrzkomórkowego, produkcję cytokin przez makrofagi czy nagłego uwalniania reaktywnych form tlenu) jak i swoistą. Jony cynku mogą także modulować uwalnianie interleukin: IL-1, IL-6, TNF-α oraz aktywność monocytów. Po podaniu doustnym pranobeks inozyny wchłania się natychmiast oraz całkowicie (≥90%) z przewodu pokarmowego i pojawia się we krwi. Po podaniu doustnym 1 g pranobeksu inozyny stwierdzano następujące stężenia DIP (N,N-dimetylamino-2-propanol) oraz PacBA (kwas p-acetamidobenzoesowy) w osoczu: odpowiednio 3,7 µg/ml (2 h) oraz 9,4 µg/ml (1 h). Maksymalne zwiększenie stężenia kwasu moczowego, będącego wskaźnikiem przemian inozyny zawartej w leku, nie miało przebiegu liniowego i wahało się w zakresie ±10% między 1 a 3 h. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 3,5 h dla DIP oraz 50 min dla PAcBA. Głównym metabolitem DIP jest N-tlenek, a PAcBA: o-acyloglukuronid. Ze względu na to, że składowa inozynowa jest metabolizowana w procesie degradacji puryn do kwasu moczowego, badania z zastosowaniem substancji znakowanej radioaktywnie nie są odpowiednie u ludzi. Wydalanie zachodzi z moczem. Wchłanianie cynku odbywa się w jelicie cienkim za pośrednictwem białek transportowych, bez nasycenia w normalnych warunkach fizjologicznych. Homeostaza cynku jest regulowana za pośrednictwem układu pokarmowego. Przy niskim spożyciu cynku wzrasta wchłanianie jelitowe, co prowadzi do zmniejszenia jego ubytków w jelicie. Wchłanianie cynku z pożywienia wynosi 15-60%. Najwyższe stężenia występują we włosach, oczach, męskich organach płciowych i kościach. Niższe stężenia są obecne w wątrobie, nerkach i mięśniach. We krwi 80% cynku znajduje się w erytrocytach. Cynk w osoczu słabo wiąże się z albuminą. Ok. 7% wiąże się z aminokwasami, a pozostała część tworzy ścisłe wiązania z makroglobuliną α2 i innymi białkami. Cynk występuje w organizmie w postaci dwuwartościowych kationów i nie ulega metabolizmowi. Większość wchłoniętego cynku jest wydalana z żółcią a następnie z kałem. Nie stwierdzono specjalnego magazynu cynku w organizmie.

Interakcje

Pranobeks inozyny. Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów leczonych jednocześnie: inhibitorami oksydazy ksantynowej (np. allopurynol); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, włącznie z diuretykami, w tym diuretykami tiazydowymi (np. hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid) i diuretykami pętlowymi (furosemid, torasemid, kwas etakrynowy). Leku nie należy przyjmować w trakcie (a jedynie po zakończeniu) terapii lekami immunosupresyjnymi, gdyż jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych może na drodze farmakokinetycznej zmieniać jego działanie terapeutyczne. Jednoczesne stosowanie leku z azydotymidyną (AZT) zwiększa tworzenie nukleotydów przez AZT (wzmocnione działanie AZT), poprzez złożone mechanizmy, m.in. zwiększenie biodostępności AZT w osoczu oraz zwiększenie wewnątrzkomórkowej fosforylacji w monocytach krwi. Cynk. Wchłanianie cynku może pogorszyć się przy jednoczesnym przyjmowaniu soli żelaza, wapnia, i substancji chelatujących (np. D-penicylamina). Duże dawki cynku mogą zmniejszać przyswajanie żelaza. Cynk zmniejsza przyswajanie tetracyklin, ofloksacyny i innych chinolonów (np. norfloksacyny, cyprofloksacyny). Z tego powodu należy zachować co najmniej 3-h odstęp między przyjęciem preparatu, a wyżej wymienionych leków. Nie należy stosować jednocześnie związków cynku i kwasu acetylosalicylowego, ibuprofenu, indometacyny, diuretyków tiazydowych, kortykosteroidów. Duże ilości cynku hamują wchłanianie miedzi. Produkty mleczne zmniejszają wchłanianie soli cynku.

Środki ostrożności

Pranobeks inozyny może wywoływać przemijające zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy i w moczu, pozostające jednak zwykle w zakresie wartości prawidłowych (0,18-0,42 mmol/l), zwłaszcza u mężczyzn oraz u osób w podeszłym wieku u obu płci. Zwiększenie stężenia kwasu moczowego wynika z zachodzących w organizmie przemian katabolicznych inozynowego składnika produktu do kwasu moczowego. Nie jest on natomiast skutkiem polekowych zmian podstawowej czynności enzymu lub klirensu nerkowego. Z tego względu lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie dną moczanową, hiperurykemią, kamicą moczową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W trakcie leczenia tych pacjentów należy ściśle kontrolować stężenie kwasu moczowego. Podczas leczenia długotrwałego, trwającego co najmniej 3 mies., u każdego pacjenta należy regularnie kontrolować stężenie kwasu moczowego w surowicy i w moczu, czynność wątroby, morfologię krwi oraz parametry czynności nerek. Podczas przyjmowania leku zaleca się ostrożność w przypadku przyjmowania innych leków i (lub) suplementów diety zawierających w swym składzie cynk. Lek zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej) i określa się jako "bezglutenowy". W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiakią). 1 tabl. zawiera nie więcej niż 4,946 µg glutenu. Leku nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią (ze względu na brak badań) chyba, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Działania niepożądane

Pranobeks inozyny. Jedynym stale występującym działaniem niepożądanym zależnym od leku jest zwiększone stężenie kwasu moczowego w surowicy i moczu, które powraca do normy w ciągu kilku dni po zakończeniu przyjmowania pranobeksu inozyny. Działania niepożądane obserwowane podczas podawania leku ≥3 mies. - często: nudności z wymiotami lub bez, ból w nadbrzuszu, podwyższenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej lub azotu mocznikowego we krwi (BUN), swędzenie, wysypka, ból i zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie, ból stawów; niezbyt często: biegunka, zaparcia, nerwowość, senność, bezsenność, wielomocz. Cynk. Bardzo rzadko: na początku leczenia bóle brzucha, nudności, niestrawność, biegunkę (częściej, gdy cynk jest przyjmowany na pusty żołądek, niż gdy jest przyjmowany przy posiłkach; po odstawieniu leku objawy szybko ustępują). Długotrwałe stosowanie cynku w dużych dawkach może prowadzić do niedoboru miedzi.

Pozostałe informacje

Jest mało prawdopodobne, aby lek miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą jednak wystąpić działania niepożądane osłabiające sprawność psychofizyczną, np.: ból głowy, zawroty głowy lub uczucie senności.