Tolperison NeuroPharma - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe spastyczności u dorosłych po udarach mózgu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną tolperyzon lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb i tolerancji pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 150-450 mg, doustnie, w 3 dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest ograniczone i w tej grupie pacjentów zaobserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne ustalanie dawkowania połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tolperyzonu u dzieci. Sposób podania. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć biodostępność tolperyzonu.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 150 mg chlorowodorku tolperyzonu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek zwiotczający mięśnie szkieletowe działający ośrodkowo. Dokładny mechanizm jego działania nie jest znany. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgowym, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Najważniejszym działaniem tolperyzonu jest jego hamujące działanie na czynność odruchową rdzenia kręgowego. Przypuszczalnie, wraz z hamującym działaniem na drogi zstępujące rdzenia kręgowego, działanie to zapewnia skuteczność terapeutyczną tolperyzonu. Struktura chemiczna tolperyzonu jest bardzo podobna do struktury lidokainy; tak samo, jak ten środek znieczulający miejscowo, tolperyzon stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość pierwotnych dośrodkowych włókien nerwowych i neuronów ruchowych. Zależnie od dawki tolperyzon hamuje zależne od potencjału kanały sodowe, a tym samym zmniejsza amplitudę i częstotliwość potencjału czynnościowego (działanie to jest najsilniejsze w neuronach rogów grzbietowych rdzenia kręgowego). Ponadto, ma też działanie hamujące na zależne od napięcia kanały wapniowe, dzięki czemu uwalnianie przekaźników z pierwotnych dośrodkowych włókien nerwowych może być zmniejszone. Ponadto, tolperyzon jest słabym antagonistą receptorów α-adrenergicznych i ma działanie przeciwmuskarynowe. Tolperyzon po podaniu doustnym dobrze się wchłania z jelita cienkiego. C_max występuje po upływie 0,5-1,5 h po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna, ze względu na znaczny metabolizm pierwszego przejścia, wynosi ok. 20%. W porównaniu do leku podanego na czczo, pokarm o dużej zawartości tłuszczu powoduje zwiększenie biodostępności tolperyzonu podanego doustnie o ok. 100% i zwiększenie maksymalnego stężenia  w osoczu o ok. 45%, opóźniając tym osiągnięcie C_max o ok. 30 min. Tolperyzon jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalanie odbywa się przez nerki, prawie wyłącznie (w ponad 99%) w postaci metabolitów. Farmakologiczna aktywność metabolitów nie jest znana. T_0,5 w fazie eliminacji po podaniu dożylnym wynosi ok. 1,5 h, po podaniu doustnym ok. 2,5 h.

Interakcje

Badania farmakokinetyczne dotyczące interakcji z dekstrometorfanem - substratem CYP2D6 - wskazują, że jednoczesne stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi leków, które są metabolizowane głównie przez CYP2D6, takich jak: tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro, wykonane na ludzkich mikrosomach wątrobowych i hepatocytach, nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się zwiększenia ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Chociaż tolperyzon jest związkiem o działaniu ośrodkowym, jego potencjał wywoływania sedacji jest mały. W przypadku jednoczesnego podawania innych, działających ośrodkowo, leków zwiotczających mięśnie, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania tolperyzonu i kwasu niflumowego należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych NLPZ.

Środki ostrożności

Stosowanie leków zawierajacych tolperyzon ograniczono wyłącznie do wskazania w leczeniu objawowej spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych, ponieważ w innych zastosowaniach nie wykazano, aby korzyści przewyższały ryzyko potencjalnych ciężkich reakcji nadwrażliwości. Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować: zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie stosować go ponownie. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak danych klinicznych i nieliczne opisy przypadków stosowania tolperyzonu w czasie ciąży, leku nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze), chyba że spodziewane korzyści z leczenia jednoznacznie przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Ze względu na brak danych dotyczących przenikania tolperyzonu do mleka kobiecego, przeciwwskazane jest stosowanie tolperyzonu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: anoreksja, bezsenność, zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, senność, niedociśnienie, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, nudności, osłabienie mięśni, bóle mięśni, bóle kończyn, astenia (osłabienie), złe samopoczucie, zmęczenie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, zmniejszenie aktywności, depresja, zaburzenia koncentracji, drżenie, drgawki, utrata czucia, zaburzenia czucia, letarg, zaburzenia wzroku, szum w uszach, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi, uderzenia gorąca, duszność, krwawienie z nosa, szybki oddech, ból w nadbrzuszu, zaparcie, wzdęcia, wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, mimowolne oddawanie moczu, białkomocz, dyskomfort w kończynach, uczucie bycia pijanym, uczucie gorąca, rozdrażnienie, pragnienie, podwyższone stężenie bilirubiny we krwi, nieprawidłowa aktywność enzymów wątrobowych, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększona liczba leukocytów we krwi. Bardzo rzadko: niedokrwistość, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny, nadmierne pragnienie, dezorientacja, bradykardia, osteopenia, dyskomfort w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kreatyniny. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy (włączając obrzęk twarzy i opuchnięcie ust).

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których podczas stosowania tolperyzonu wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśni, powinni skonsultować się z lekarzem.