Acetylcysteinum Flegamina - baza leków

Wskazania

Lek rozrzedzający wydzielinę dróg oddechowych i ułatwiający jej odkrztuszanie u pacjentów z zapaleniem oskrzeli związanym z przeziębieniem - do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku >14 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acetylocysteinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ze względu na dużą zawartość substancji czynnej, preparatu nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 14 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: 1 tabl. musująca raz na dobę (co odpowiada 600 mg acetylocysteiny na dobę). Leku nie należy przyjmować dłużej niż 4 - 5 dni bez konsultacji z lekarzem. Sposób podania. Tabl. musującą należy rozpuścić w szklance wody, a następnie wypić zawartość całej szklanki, najlepiej po posiłku.

Skład

1 tabl. musująca zawiera 600 mg acetylocysteiny. Preparat zawiera sód, aspartam, sacharozę i glukozę (składnik maltodekstryny).

Działanie

Lek mukolityczny. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działa sekretolitycznie i sekretomotorycznie w drogach oddechowych. Rozszczepia wiązania disiarczkowe w łańcuchach mukopolisacharydowych i powoduje depolimeryzację łańcuchów DNA (w śluzie ropnym). Uważa się, iż w wyniku tego działania zmniejsza się lepkość śluzu. Alternatywny mechanizm działania acetylocysteiny wynika ze zdolności reaktywnych grup sulfhydrylowych (SH) do wiązania wolnych rodników i ich detoksykacji. Ponadto acetylocysteina bierze udział w zwiększeniu syntezy glutationu, substancji istotnej dla detoksykacji szkodliwych czynników. Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. W wątrobie jest metabolizowana do cysteiny, metabolitu czynnego farmakologicznie oraz do diacetylocysteiny, cystyny i następnie do różnych disiarczków. Wiązanie z białkami wynosi około 50% 4 h po przyjęciu i zmniejsza się do 20% po 12 h. Acetylocysteina i jej metabolity mogą występować w organizmie w trzech różnych postaciach: częściowo jako wolna substancja, częściowo jako związana z białkami przez nietrwałe wiązania disiarczkowe oraz częściowo w składzie aminokwasów. Wydalana jest prawie wyłącznie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina). T_0,5 w osoczu wynosi około 1 h i jest głównie wynikiem szybkiej biotransformacji w wątrobie. Z tego względu zaburzenia czynności wątroby powodują wydłużenie okresu półtrwania nawet do 8 h. Po podaniu doustnym średni końcowy okres półtrwania wynosi 6,25 h. Klirens nerkowy może stanowić około 30% całkowitego klirensu ustrojowego.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwkaszlowymi może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego - takie skojarzone leczenie wymaga szczególnie uważnego rozpoznania. Węgiel aktywowany może osłabiać działanie acetylocysteiny. Istniejące doniesienia o inaktywacji antybiotyków przez acetylocysteinę (tetracyklina, aminoglikozydy, penicyliny) dotyczą jedynie doświadczeń in vitro, w których wymienione substancje mieszano ze sobą bezpośrednio. Jednak ze względów bezpieczeństwa acetylocysteinę i doustnie podawane antybiotyki należy przyjmować oddzielnie, w odstępie co najmniej 2 h. Nie dotyczy to cefiksymu i lorakarbefu. Jednoczesne stosowanie preparatu może nasilić działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwagregacyjne płytek krwi przez triazotan glicerolu (nitroglicerynę). Jeśli jednoczesne stosowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny jest uznane za konieczne, pacjenta należy monitorować pod kątem wystąpienia niedociśnienia, które może być ciężkie i na które może wskazywać ból głowy. Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i karbamazepiny może spowodować zmniejszenie stężenia karbamazepiny poniżej poziomu terapeutycznego. Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny z innymi lekami. Badania dotyczące interakcji były przeprowadzone tylko dla dorosłych osób.

Środki ostrożności

Acetylocysteinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie acetylocysteiną i wdrożyć odpowiednie leczenie. Należy zachować ostrożność przy podawaniu pacjentom z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza podczas jednoczesnego stosowania innych leków o działaniu drażniącym na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z nietolerancją histaminy. Należy unikać długotrwałego stosowania u tych pacjentów, ponieważ lek wpływa na metabolizm histaminy i może prowadzić do objawów nietolerancji (np. ból głowy, wydzielina z nosa, swędzenie). Stosowanie acetylocysteiny, zwłaszcza na początku leczenia, może spowodować upłynnienie śluzu, prowadząc w ten sposób do zwiększenia objętości wydzieliny oskrzelowej. Jeśli pacjent nie jest w stanie dostatecznie odkrztuszać, należy wdrożyć odpowiednie postępowanie (takie jak drenaż i odsysanie). Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje skórne, tj. zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych, przerwał stosowanie acetylocysteiny i niezwłocznie zwrócił się o pomoc medyczną. Leki mukolityczne mogą powodować obturację dróg oddechowych u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na fizjologiczną charakterystykę dróg oddechowych w tej grupie wiekowej. Zdolność do odkrztuszania śluzu może być ograniczona. Z tego względu leków mukolitycznych nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera 150 mg sodu w jednej tabl. musującej, co odpowiada 7,65% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu (niska zawartość sodu/niska zawartość soli). Lek zawiera aspartam (20 mg/tabl.), źródło fenyloalaniny i może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Ze względu za zawartość sacharozy (17,5 mg/tabl.), pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Ze względu na zawartość glukozy (składnik maltodekstryny; około 14,5 mg/tabl.), pacjenci z rzadkim zaburzeniem związanym z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Ciąża i laktacja

Acetylocysteinę należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Brak danych dotyczących wpływu acetylocysteiny na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania zalecanych dawek.

Działania niepożądane

Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, ból głowy, szumy uszne, tachykardia, wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, nudności, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wyprysk, gorączka, niedociśnienie tętnicze. Rzadko: skurcz oskrzeli, duszność, niestrawność. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, krwotok. Częstość nieznana: obrzęk twarzy. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o występowaniu ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella związane z czasowym przyjmowaniem acetylocysteiny. W większości zgłoszonych przypadków przyjmowano co najmniej jedną inną substancję farmaceutyczną, która mogła nasilać opisane działanie śluzówkowo-skórne. Należy niezwłocznie zwrócić się o poradę lekarską i natychmiast przerwać podawanie acetylocysteiny w razie pojawienia się nowych zmian skórnych i błony śluzowej. Różne badania potwierdziły zmniejszenie agregacji płytek podczas podawania acetylocysteiny. Znaczenie kliniczne tego działania jest jeszcze niejasne.

Pozostałe informacje

Acetylocysteina może wpływać na oznaczenie salicylanów metodą kolorymetryczną. Acetylocysteina może wpływać na wyniki oznaczania ciał ketonowych w moczu. Brak danych wskazujących na jakikolwiek wpływ acetylocysteiny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.