Dektac - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, np. bólu w układzie mięśniowym i kostno-stawowym, bolesnego miesiączkowania, bólu zębów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki z grupy NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci, u których substancje o podobnym mechanizmie działania (np. kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ) wywołują napad astmy, skurcz oskrzeli, ostry nieżyt błony śluzowej nosa lub powodują wystąpienie polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego. Pacjenci ze stwierdzonymi reakcjami fotoalergicznymi lub fototoksycznymi podczas stosowania ketoprofenu lub fibratów. Pacjenci, u których w wywiadzie stwierdzono krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforację, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna chorobą wrzodową żołądka lub krwawieniem, jak również wywiadem krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji. Przewlekła niestrawność. Inne czynne krwawienie lub zaburzenia przebiegające z krwawieniami. Choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Ciężka niewydolność serca. Umiarkowane lub ciężkie zaburzenie czynności nerek (CCr ≤59 ml/min). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (10-15 punktów w skali Child'a-Pugh'a). Skaza krwotoczna i inne zaburzenia krzepnięcia krwi. Pacjentów ciężko odwodnieni (z powodu wymiotów, biegunki lub przyjmowania niedostatecznej ilości płynów). III trymestr ciąży i okres laktacji.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: w zależności od rodzaju i stopnia nasilenia bólu, zalecana dawka wynosi 12,5 mg co 4 do 6 h lub 25 mg co 8 h. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Nie należy stosować całkowitej dawki dobowej większej niż 75 mg. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Lek jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego stosowania, a leczenie należy ograniczyć do okresu występowania objawów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy zaczynać od mniejszej dawki (całkowitej dawki dobowej 50 mg), a pacjentów uważnie monitorować. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 60-89 ml/min) początkową dawkę należy zmniejszyć do całkowitej dawki dobowej 50 mg. Leku nie należy stosować u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≤59 ml/min). U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej wartości zakresu dawek (całkowitej dawki dobowej 50 mg). Dawkę można zwiększyć do zalecanej dla ogólnej populacji tylko wtedy, kiedy lek jest dobrze tolerowany. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży - nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Jednoczesne podawanie z pokarmem opóźnia wchłanianie leku i dlatego w leczeniu ostrego bólu zaleca się podawanie leku co najmniej 30 min przed posiłkami. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 25 mg deksketoprofenu w postaci deksketoprofenu z trometamolem.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy pochodnych kwasu propionowego o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest związany ze zmniejszeniem syntezy prostaglandyn przez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy. Początek działania przeciwbólowego uzyskiwano po 30 min od podania leku; działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 4-6 h. Po podaniu doustnym C_max w osoczu występuje po 30 min (zakres 15-60 min). Lek w ok. 99% wiąże się z białkami osocza. Główną drogą eliminacji jest sprzęganie z glukuronidami, a następnie wydalanie przez nerki. W moczu stwierdza się jedynie enancjomer S-(+). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 1,65 h. Lek nie kumuluje się w organizmie.

Interakcje

Nie należy równocześnie stosować: innych NLPZ włączając duże dawki salicylanów (≥3 g/dobę) - jednoczesne podawanie kilku NLPZ może poprzez działanie synergistyczne zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz krwawienia z przewodu pokarmowego; doustnych leków przeciwzakrzepowych - NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (ze względu na wysoki stopień wiązania deksketoprofenu z białkami osocza i hamowanie czynności płytek oraz uszkodzenie błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy), jeżeli nie można uniknąć zastosowania takiego połączenia leków, należy prowadzić staranną obserwację kliniczną i monitorowanie wskaźników badań laboratoryjnych; heparyny - zwiększone ryzyko krwotoku (ze względu na hamowanie czynności płytek i uszkodzenie błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy), jeżeli nie można uniknąć stosowania takiego połączenia, należy prowadzić staranną obserwację kliniczną i monitorowanie wskaźników badań laboratoryjnych; kortykosteroidów - zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia; soli litu - NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi, które może osiągnąć wartości toksyczne (zmniejszone wydalanie litu przez nerki), wskaźnik wymaga monitorowania na początku, podczas modyfikacji i przerwania leczenia deksketoprofenem; metotreksatu w dużych dawkach 15 mg/tydz. lub większych - zwiększone działanie toksyczne metotreksatu na układ krwiotwórczy w wyniku zmniejszenia klirensu nerkowego metotreksatu przez NLPZ; pochodnych hydantoiny i sulfonamidów - może nastąpić zwiększenie działania toksycznego tych substancji. Jednoczesne stosowanie wymagające zachowania środków ostrożności: leki moczopędne, inhibitory ACE, antybiotyki aminoglikozydowe i antagoniści receptora angiotensyny II - deksketoprofen może zmniejszać działanie leków moczopędnych i leków hipotensyjnych, u niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjentów odwodnionych lub pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów, antagonistów receptora angiotensyny II lub antybiotyków aminoglikozydowych może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek, które zazwyczaj jest przemijające, w przypadku jednoczesnego podawania deksketoprofenu i leku moczopędnego bardzo ważne jest zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta i kontrola czynności nerek na początku leczenia; metotreksat stosowany w małych dawkach, mniejszych niż 15 mg/tydz. - zwiększone działanie toksyczne metotreksatu na układ krwiotwórczy w wyniku zmniejszenia klirensu nerkowego przez NLPZ, konieczna jest cotygodniowa kontrola wskaźników morfologii krwi podczas pierwszych tygodni stosowania skojarzonego, należy zachować szczególną ostrożność w przypadku zaburzeń czynności nerek nawet jeśli są łagodne oraz u pacjentów w podeszłym wieku; pentoksyfilina - zwiększone ryzyko krwawienia, należy prowadzić dokładną obserwację kliniczną i częściej kontrolować czas krwawienia; zydowudyna - ryzyko zwiększenia toksycznego działania na układ czerwonokrwinkowy, w wyniku niekorzystnego wpływu na retikulocyty w okresie 1 tyg. od rozpoczęcia stosowania NLPZ może wystąpić ciężka niedokrwistość, należy kontrolować wskaźniki morfologii krwi i liczbę retikulocytów w okresie 1-2 tyg. od rozpoczęcia leczenia NLPZ; pochodne sulfonylomocznika - NLPZ mogą zwiększać działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika przez wypieranie ich z połączeń z białkami osocza. Jednoczesne stosowanie wymagające uwzględnienia: leki β-adrenolityczne - podawanie NLPZ może zmniejszać działanie hipotensyjne w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn; cyklosporyna i takrolimus - NLPZ mogą zwiększać działanie nefrotoksyczne poprzez wpływ na syntezę prostaglandyn nerkowych, należy kontrolować czynność nerek podczas leczenia skojarzonego; leki trombolityczne - zwiększone ryzyko krwawienia; leki przeciwpłytkowe i SSRI - zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego; probenecyd - stężenie deksketoprofenu w osoczu może się zwiększyć, interakcja ta może być spowodowana hamującym wpływem probenecydu na wydalanie cewkowe w nerce oraz sprzęganie z glukuronianami i wymaga modyfikacji dawki deksketoprofenu; glikozydy nasercowe - NLPZ mogą zwiększać stężenie glikozydów w osoczu; mifepryston - istnieje teoretycznie ryzyko, że NLPZ mogą zmieniać skuteczność mifeprystonu, dlatego nie należy stosować leków z grupy NLPZ przez 8-12 dni po zastosowaniu mifeprystonu; antybiotyki chinolonowe - dane z badań u zwierząt wskazują, że duże dawki chinolonów podawane w połączeniu z NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek.

Środki ostrożności

Preparat może maskować objawy podmiotowe zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Lek należy podawać ostrożnie pacjentom z alergią w wywiadzie. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia, deksketoprofen należy odstawić. U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie w połączeniu z krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku, ryzyko krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ. U pacjentów w podeszłym wieku częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia NLPZ, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego oraz perforacji, które mogą prowadzić do zgonu, jest większa - należy rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dostępnej dawki. Przed rozpoczęciem stosowania leku należy zebrać wywiad dotyczący zapalenia przełyku, zapalenia błony śluzowej żołądka i (lub) choroby wrzodowej żołądka, aby upewnić się, że zostały całkowicie wyleczone. Pacjentów z objawami dotyczącymi żołądka i jelit lub zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie należy kontrolować pod względem zaburzeń żołądkowo-jelitowych, szczególnie pod względem krwawienia z przewodu pokarmowego. Leki z grupy NLPZ należy podawać ostrożnie pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna) w wywiadzie, ponieważ stan tych pacjentów może ulec pogorszeniu. W przypadku tych pacjentów oraz pacjentów wymagających równoczesnego podawania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających prawdopodobieństwo ryzyka zaburzeń żołądka i jelit należy rozważyć jednoczesne stosowanie deksketoprofenu z innymi lekami o ochronnym mechanizmie działania (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci z działaniami niepożądanymi dotyczącymi układu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać każde niepokojące objawy brzuszne (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego) przede wszystkim w początkowej fazie leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów otrzymujących równocześnie leki mogące zwiększać ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, takich jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwagregacyjne takie jak kwas acetylosalicylowy. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U tych pacjentów stosowanie leków z grupy NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, zatrzymania płynów i obrzęków. Należy również zachować ostrożność w przypadku pacjentów otrzymujących leki moczopędne lub u pacjentów zagrożonych hipowolemią, gdyż w takich przypadkach istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań nefrotoksycznych. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów, aby zapobiec odwodnieniu i związanym z tym zwiększeniem nefrotoksyczności. Lek może prowadzić do zwiększenia w osoczu stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny. Działania niepożądane mogą dotyczyć nerek i mogą prowadzić do kłębuszkowego zapalenia nerek, śródmiąższowego zapalenia nerek, martwicy brodawek nerkowych, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku wystąpienia istotnego zwiększenia wartości tych wskaźników należy przerwać leczenie deksketoprofenem. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności wątroby. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności u tych, u których wcześniej stwierdzono niewydolność serca, gdyż występuje u nich podwyższone ryzyko nasilenia objawów niewydolności serca w związku z odnotowanymi przypadkami zatrzymania płynów i obrzęków związanych z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych leków z grupy NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres czasu) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych zdarzeń zakrzepowych (np. zawał serca lub udar). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla deksketoprofenu z trometamolem. W związku z powyższym, pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni deksketoprofenem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Wszystkie nieselektywne leki z grupy NLPZ mogą hamować agregację płytek i wydłużać czas krwawienia przez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się stosowania deksketoprofenu z trometamolem u pacjentów otrzymujących inne leki, które wpływają na hemostazę, takie jak warfaryna i inne pochodne kumaryny lub heparyny. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, lek należy odstawić natychmiast po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian błon śluzowych lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z: wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu porfiryn (ostra porfiria przerywana); odwodnieniem; bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych. Jeżeli w opinii lekarza konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować wskaźniki czynności wątroby, czynności nerek oraz morfologię krwi. Po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku. Właściwe leczenie, odpowiednie do objawów, powinno zostać zastosowane przez specjalistyczny personel medyczny. U pacjentów z astmą oraz przewlekłym nieżytem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipami nosa, ryzyko wystąpienia uczulenia na kwas acetylosalicylowy i (lub) leki z grupy NLPZ jest wyższe niż u reszty populacji. Podanie leku może spowodować wystąpienie napadów astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z uczuleniem na kwas acetylosalicylowy i (lub) leki z grupy NLPZ. W wyjątkowych przypadkach, ospa wietrzna może być przyczyną powikłań prowadzących do ciężkich zakażeń skóry i tkanek miękkich. W związku z tym, że nie można wykluczyć wpływu leków z grupy NLPZ na pogorszenie przebiegu tych zakażeń, zaleca się unikanie stosowania leku w przypadku ospy wietrznej. Lek należy podawać z zachowaniem ostrożności pacjentom z zaburzeniami krwiotworzenia, układowym toczniem rumieniowatym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej. Deksketoprofen może maskować objawy chorób zakaźnych. Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku podczas III trymestru ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Podczas I i II trymestru ciąży deksketoprofen należy podawać tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeżeli deksketoprofen jest stosowany u kobiet planujących zajście w ciążę lub podczas I lub II trymestru ciąży należy stosować możliwie najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu. Działanie hamujące na syntezę prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań farmakoepidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia i zaburzeń budowy serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i czasu trwania leczenia. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek (które mogą prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem); kobietę i płód, pod koniec ciąży na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek oraz hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. Stosowanie deksketoprofenu może zaburzać płodność kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. Należy rozważyć odstawienie deksketoprofenu z trometamolem u kobiet, które mają problemy z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom z powodu niepłodności.

Działania niepożądane

Często: nudności i (lub) wymioty, bóle brzucha, biegunka, niestrawność. Niezbyt często: bezsenność, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca, zaczerwienienie, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, wysypka, zmęczenie, ból, osłabienie, sztywność, złe samopoczucie. Rzadko: obrzęk krtani, jadłowstręt, parestezje, omdlenia, nadciśnienie tętnicze, zwolnienie częstości oddechów, choroba wrzodowa żołądka, krwotok lub perforacja, zapalenie wątroby, pokrzywka, trądzik, zwiększona potliwość, ból pleców, ostra niewydolność nerek, wielomocz, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia gruczołu krokowego, obrzęki obwodowe, nieprawidłowe wskaźniki czynności wątroby. Bardzo rzadko/pojedyncze przypadki: neutropenia, małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), nieostre widzenie, szumy uszne, tachykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, duszność, zapalenie trzustki, miąższowe wątrobowokomórkowe uszkodzenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, reakcje nadwrażliwości na światło, świąd, zapalenie nerek lub zespół nerczycowy. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczyły zaburzeń żołądka i jelit. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku może wystąpić choroba wrzodowa żołądka, perforacja lub krwawienia z żołądka i (lub) dwunastnicy, w niektórych przypadkach ze skutkiem śmiertelnym. Tak jak w przypadku innych NLPZ mogą wystąpić następujące działania niepożądane: jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, głównie u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym lub mieszaną chorobą tkanki łącznej; reakcje hematologiczne (plamica, niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna, rzadko agranulocytoza i hipoplazja szpiku). Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwałe w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowych tętnic (np. zawał serca lub udar).

Pozostałe informacje

Lek powoduje niewielki lub umiarkowany wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub senności.