Acebutolol Aurovitas - baza leków

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i opanowanie tachyarytmii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acebutolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny (należy zachować najwyższą ostrożność u pacjentów z ciśnieniem krwi 100/60 mmHg lub niższym). Ciężkie postacie astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Dławica Prinzmetala. Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego. Bradykardia znacznego stopnia (<45-50 uderzeń serca na min). Ciężkie postacie objawu Raynauda i/lub choroby tętnic obwodowych. Ostra niewydolność serca. Kwasica metaboliczna. Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Anafilaksja w wywiadzie. Jednoczesne stosowanie floktafeniny lub sultoprydu. Okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj początkowa dawka dobowa wynosi 400 mg. Na podstawie badań farmakokinetycznych zaleca się podawanie całej dawki jednorazowo rano. W wyjątkowych sytuacjach dzienną dawkę można podzielić na dwie oddzielne dawki po 200 mg, podawane rano i wieczorem. Jeśli w ciągu 2 tyg. odpowiedź na leczenie nie jest wystarczająca, dawkę można zwiększyć do 400 mg 2 razy na dobę; u niektórych pacjentów może być konieczna doustna dawka 1200 mg na dobę, podawana jako 800 mg rano i 400 mg wieczorem. Dalsze zmniejszenie ciśnienia krwi można uzyskać przez równoczesne podawanie diuretyku tiazydowego lub innego leku przeciwnadciśnieniowego. Dławica piersiowa: początkowa dawka wynosi 400 mg raz na dobę do śniadania lub 200 mg 2 razy na dobę. W ciężkich postaciach może być wymagane zastosowanie do 300 mg 3 razy na dobę. Maksymalnie do 1200 mg na dobę. Arytmie serca: zaleca się początkową dawkę 200 mg. Dobowa dawka wywierająca długotrwałe działanie antyarytmiczne powinna wynosić od 400 do 1200 mg na dobę. To czy dawka jest odpowiednia można ocenić na podstawie indywidualnej odpowiedzi organizmu, a lepszą kontrolę można uzyskać za pomocą dawek podzielonych zamiast dawek pojedynczych. Może minąć do 3 h, zanim efekt antyarytmiczny stanie się widoczny. Szczególne grupy pacjentów. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinno być oparte na klirensie kreatyniny, a częstość dawkowania nie powinna być większa niż 1 raz na dobę. Klirens kreatyniny: 25-50 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o 50%. Klirens kreatyniny: 25 ml/min, dawkę należy zmniejszyć o 75%. Nie ustalono dawki dla dzieci i młodzieży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci. Sposób podania. We wszystkich wskazaniach leczenie acebutololem należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania i popić wodą. Tabl. można dzielić.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 200 mg lub 400 mg acebutololu w postaci chlorowodorku. Tabl. zawierają laktozę.

Działanie

Kardioselektywny lek ß-adrenolityczny. Zmniejsza częstość akcji serca (zwłaszcza w czasie wysiłku) i obniża ciśnienie tętnicze krwi u pacjentów z nadciśnieniem. Działa także antyarytmicznie. Wykazuje częściową wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, która powoduje zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych ß. Acebutolol przeciwdziała skutkom obecności w krążeniu nadmiernej ilości katecholamin w warunkach stresu. Po podaniu doustnym acebutolol wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-4 h po podaniu leku. Wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu 20%. Większość acebutololu jest metabolizowana w wątrobie do czynnego metabolitu - diacetololu. Ten metabolit jest czynny farmakologicznie, zaś w stanie stacjonarnym stężenie diacetololu w osoczu jest 2,5 razy większe niż acebutololu. Największe stężenie we krwi acebutololu i jego metabolitu występuje wciągu 2-4 h. Końcowy T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 8-10 h. Ponad 50% dawki preparatu jest wydalane z kałem, pozostała część dawki wydalana jest z moczem, głównie w postaci diacetololu.

Interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub sultoprydem. Połączenia niezalecane. Jednoczesne stosowanie z dilitiazemem lub werapamilem grozi nadmierną bradykardią, zhamowaniem zatokowym, zaburzeniami przewodzenia wątrobowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolnością serca. Takie połączenie powinno być wykonywane tylko pod ścisłym nadzorem klinicznym i elektrokardiograficznym, a zwłaszcza u osób w podeszłym wieku lub na początku leczenia. Acebutolol nie powinien być stosowany z werapamilem, także w dniach po zażyciu werapamilu (lub odwrotnie). Jednoczesne stosowanie fingolimodu z beta-adrenolitykami może nasilać działania niepożądane i nie jest zalecane. Jeżeli konieczne jest jednoczesne podawanie, zaleca się odpowiednie monitorowanie podczas rozpoczynania leczenia, tj. co najmniej monitorowanie nocą. Połączenia wymagające ostrożności. Beta-adrenolityki zmniejszają reakcję kompensacji sercowo-naczyniowej podczas jednoczesnego stosowania z halogenowymi anestetykami lotnymi. Hamowanie beta-adrenergiczne może zostać zniesione za pomocą beta-mimetyków podczas operacji. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dizopiramid) i amiodaron mogą zwiększać czas przewodzenia przedsionkowego i wywoływać ujemne efekty inotropowe podczas stosowania w połączeniu z beta-adrenolitykami. Obserwowano znaczny wzrost ciśnienia krwi w przypadku nagłego odstawienia ośrodkowego leku przeciwnadciśnieniowego. Należy unikać nagłego odstawienia głównej terapii hipotensyjnej. Wymagane jest monitorowanie kliniczne pacjenta. Jeśli stosuje się beta-adrenolityki w połączeniu z klonidyną, przed wycofaniem klonidyny należy najpierw rozważyć stopniowe wycofanie beta-adrenolityków. U pacjentów z cukrzycą należy wzmocnić kontrolę glikemii, gdyż beta-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii. U pacjentów z niestabilną cukrzycą lub cukrzycą insulinozależną, dawkowanie leków hipoglikemicznych (np. insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych) można zmniejszyć. Wiadomo również, że beta-adrenolityki zmniejszają działanie glibenklamidu. Jednoczesne stosowanie dożylnie lidokainy może zwiększyć jej stężenie w osoczu z możliwymi neurologicznymi i sercowymi działaniami niepożądanymi (zmniejszony klirens wątrobowy lidokainy). Pacjenta należy monitorować klinicznie, wykonywać EKG i ewentualnie kontrolować stężenie lidokainy w osoczu podczas stosowania łącznie i po odstawieniu beta-adrenolityków. W razie potrzeby należy dostosować dawki lidokainy. Acebutolol może zwiększać ryzyko arytmii komorowych, w tym torsades de pointes. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania z preparatami o podobnym działaniu. Wymagane jest monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne. Połączenia do rozważenia. NLPZ zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu. Alfa-adrenolityki oraz dipirydamol (podawany dożylnie) zwiększają działanie hipotensyjne. Jednoczesne stosowanie z dapoksetyną zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy lub omdlenia. Jednocześnie stosowana dihydropirydyna zwiększa ryzyko niedociśnienia i niewydolności serca u pacjentów z utajoną lub nieleczoną skutecznie niewydolnością serca (sumowanie ujemnych efektów inotropowych). Beta-adrenolityk może dodatkowo zminimalizować odruchową reakcję współczulną związaną z nadmiernymi reakcjami hemodynamicznymi. Jednocześnie podawana pilokarpina zwiększa ryzyko nadmiernej bradykardii. Ryzyko bradykardii wzrasta również u pacjentów z bradykardia innego pochodzenia. Jednoczesne stosowanie leków powodujących niedociśnienie ortostatyczne (leki przeciwnadciśnieniowe, azotany, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, urologiczne alfa-adrenolityki, imipraminowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki fenotiazynowe, agoniści dopaminergiczni, lewodopa) zwiększa ryzyko niedociśnienia, w tym ortostatycznego. Reakcje krzyżowe związane z wyparciem innych leków z miejsc wiązania na białkach osocza są mało prawdopodobne, ze względu na wykazywany niski stopień wiązania z białkami osocza acebutololu i diacetololu.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podając wysokie dawki pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ w takich okolicznościach może dojść do kumulacji leku. Beta-adrenolityków należy unikać u pacjentów z obturacyjną chorobą dróg oddechowych, chyba że istnieją przekonujące kliniczne powody ich stosowania (należy zachować najwyższą ostrożność). Beta-adrenolityki mogą wywoływać bradykardię. W takich przypadkach dawkę należy zmniejszyć. Mogą być stosowane u pacjentów ze skutecznie leczoną niewydolnością serca. Biorąc pod uwagę ich ujemny efekt dromotropowy, należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.. Lek może zwiększać liczbę i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala. U pacjentów z zaburzeniami tętnic obwodowych (choroba lub zespół Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekła choroba tętnic kończyn dolnych), beta-adrenolityki mogą powodować nasilenie tych zaburzeń. Zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczeniem guza chromochłonnego wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia krwi. Beta-adrenolityki powinny być stosowane tylko u pacjentów z guzem chromochłonnym leczonym receptorem alfa-adrenergicznym. U osób w podeszłym wieku konieczne jest bezwzględne przestrzeganie przeciwwskazań; należy zachować ostrożność, rozpocząć leczenie niską dawką i ściśle monitorować. Lek może maskować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia, kołatanie serca i pocenie się) oraz tyreotoksykozy. Podczas stosowania beta-adrenolityków zgłaszano nasilenie łuszczycy. Pacjenci ze stwierdzoną łuszczycą powinni przyjmować beta-adrenolityki tylko po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści takiego leczenia. U pacjentów podatnych na ciężkie reakcje anafilaktyczne, niezależnie od ich pochodzenia, szczególnie w przypadku preparatów kontrastowych zawierających jod albo floktafeninę lub podczas leczenia odczulającego, leczenie beta-adrenolitykiem może prowadzić do pogorszenia reakcji i oporność na zastosowanie adrenaliny w zwykłych dawkach. Przed zastosowaniem znieczulenia ogolnego należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu acebutololu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, za wystarczające do ponownego pojawienia się wrażliwości na katecholaminy można uznać zawieszenie przez co najmniej 24 h. U pacjentów z niewydolnością wieńcową pożądane jest kontynuowanie leczenia do czasu operacji, z uwagi na ryzyko związane z nagłym odstawieniem leku. W przypadku nagłego wstrzymania lub braku działania, pacjenta należy chronić przed przewagą nerwu błędnego przez odpowiednią premedykację atropiną, przedłużaną w razie potrzeby. Znieczulenie należy prowadzić środkami działającymi możliwie najmniej depresyjnie na mięsień sercowy i należy uzupełniać utratę krwi. Należy uwzględnić ryzyko reakcji anafilaktycznej. U pacjentów z miastenią rzekomoporaźną preparat może prowadzić do nasilenia objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Acebutolol nie powinien być podawany pacjentkom w I trymestrze ciąży, chyba że jest to konieczne. W takich przypadkach należy zastosować najniższą możliwą dawkę. Beta-adrenolityki podawane w późnej ciąży mogą powodować bradykardię, hipoglikemię i powikłania sercowe lub płucne u płodu / noworodka. Beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyska, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niedojrzałe i przedwczesne porody. Jednakże acebutolol może być przepisywany w ciąży, jeśli to konieczne. W przypadku leczenia do momentu porodu, zaleca się ścisłe monitorowanie stanu noworodka (częstość akcji serca i stężenie glukozy we krwi podczas pierwszych 3 do 5 dni życia). Klinicznie, dotychczas nie opisano działań teratogennych, a wyniki kontrolowanych badań prospektywnych z niektórymi beta-adrenolitykami nie wykazały wad wrodzonych. Acebutolol i jego aktywne metabolity przenikają do mleka kobiecego, a skutki tego obserwowano u karmionych piersią noworodków / niemowląt matek poddawanych leczeniu. Acebutolol nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. Płodność. Brak dostępnych danych klinicznych dla ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Bardzo często: przeciwciała przeciwjądrowe, uczucie zmęczenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Często: depresja, koszmary senne, ból i zawroty głowy, niedowidzenie, duszność, nudności, biegunka, wysypka. Niezbyt często: zespół toczniopodobny, hipoglikemia, niedociśnienie ortostatyczne, objawy skórne, w tym łuszczycowe zmiany skórne lub zaostrzenia łuszczycy. Rzadko: zespoły kliniczne powiązane ze zwiększeniem się miana przeciwciał przeciwjądrowych (jeśli wystąpią wymagane jest natychmiastowe przerwanie leczenia). Częstość nieznana: psychozy, omamy, dezorientacja, utrata libido, zaburzenia snu, parestezje, zaburzenie OUN, zespół suchego oka, zawał serca, blok przedsionkowo-komorowy Ist., nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardia, chromanie przestankowe, zespół Raynauda, sinica obwodowa i chłód obwodowy, niedociśnienie, zapalenie płuc, naciekanie płuc, skurcz oskrzeli, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby (głównie hepatocytów), syndrom odstawienia.

Pozostałe informacje

Kończąc długotrwałe leczenie należy stopniowo zmniejszać dawkę (jest to szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca). Preparat może powodować zawroty głowy i uczucie zmęczenia, należy wziąć to pod uwagę podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.