Finasterid Stada - baza leków

Wskazania

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ŁRGK) w celu zmniejszenia wielkości powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów towarzyszących chorobie, a także w celu zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i konieczności leczenia operacyjnego, takiego jak przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomia. Lek należy podawać wyłącznie pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego ok. 40 ml).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosować u kobiet i dzieci.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1 tabl. (5 mg) na dobę, Pomimo ewentualnej szybkiej poprawy klinicznej, aby móc ocenić, czy uzyskano zadowalającą odpowiedź na leczenie, lek należy stosować przez co najmniej 6 mies. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy nawet niż 9 ml/min). Nie prowadzono badań finasterydu u pacjentów hemodializowanych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenie leku w osoczu może być zwiększone. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować w trakcie posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości, nie można jej łamać ani rozgniatać.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Lek zawiera laktozę.

Działanie

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i rozwój gruczołu krokowego, a więc także rozrośniętej tkanki gruczołu krokowego, są zależne od konwersji testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczołu krokowego trwa, osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie objętości tkanki gruczołu krokowego zachodzi w strefie okołocewkowej, co powoduje ułatwienie odpływu moczu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h, całkowite wchłanianie leku zachodzi po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn >70 lat wydłuża się do 8 h (6-15 h). 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, 57% - z kałem.

Interakcje

Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4, nie wpływa jednak na ten układ. Ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków określono jako niewielkie, możliwe jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalone marginesy bezpieczeństwa jest mało prawdopodobne, aby jakikolwiek wzrost wywołany przez jednoczesne stosowanie takich inhibitorów miał istotne znaczenie klinicznie. Nie wydaje się, aby finasteryd wpływał w znaczący sposób na układ enzymatyczny cytochromu P450 odpowiedzialnego za metabolizm leków. Nie stwierdzono istotnych klinicznie oraz innych znaczących interakcji finasterydu z następującymi lekami stosowanymi u ludzi: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Środki ostrożności

Pacjentów z dużą objętością moczu zalegającego i (lub) znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich uropatia zaporowa; należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U pacjentów leczonych finasterydem należy rozważyć konsultację urologiczną. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych finasterydem w dawce 5 mg, dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem w dawce 5 mg oraz następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka prostaty (w tym PSA). Na ogół, gdy oznaczane jest stężenie PSA, PSA > 10 ng/ml przed rozpoczęciem leczenia powoduje konieczność natychmiastowego przeprowadzenia dalszych badań oraz rozważenia biopsji; przy stężeniu PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecane jest dalsze postępowanie diagnostyczne. Wartości PSA u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego i u zdrowych mogą się w znacznym stopniu nakładać. Dlatego, jeśli u mężczyzn z ŁRGK wartości PSA pozostają w granicach normy, nie można wykluczyć raka gruczołu krokowego, bez względu na stosowanie finasterydu w dawce 5 mg. Stężenie PSA < 4 ng/ml przed rozpoczęciem leczenia nie wyklucza obecności raka prostaty. U pacjentów z ŁRGK, finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenie PSA w surowicy o ok. 50%, nawet w przypadku jednoczesnego występowania raka gruczołu krokowego. To zmniejszenie stężenia PSA w surowicy u pacjentów z ŁRGK leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy wziąć pod uwagę podczas interpretacji wyników PSA; nie wyklucza ono współwystępowania raka gruczołu krokowego. Zmniejszenie to występuje w całym zakresie stężeń początkowych PSA, aczkolwiek jego wielkość wykazuje różnice międzyosobnicze. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3000 pacjentów potwierdziła, że aby porównać wartości PSA u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg przez 6 mies. lub dłużej z wartościami u pacjentów nieleczonych, wartości uzyskane u osób leczonych należy podwoić. Taka korekta zapewnia zachowanie czułości i swoistości oznaczenia PSA i możliwości wykrywania raka gruczołu krokowego. Każdy utrzymujący się wzrost stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy wnikliwie zbadać, biorąc pod uwagę także nie stosowanie się pacjenta do zaleceń stosowania finasterydu w dawce 5 mg. Odsetek wolnego PSA (stosunek wolnego do całkowitego PSA) nie zmniejsza się istotnie w trakcie leczenia finasterydem w dawce 5 mg. Stosunek wolnego do całkowitego PSA pozostaje stały także u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg. Jeżeli do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywany jest odsetek wolnego PSA, żadna korekta do jego wartości nie jest potrzebna. Stężenie PSA w surowicy związane jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość jego zależy od wieku chorego. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego stężenia u chorych leczonych finasterydem w dawce 5 mg zwykle obniżają się. U większości chorych szybki spadek PSA widoczny jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Stężenie PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. Podczas badań klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano przypadki raka piersi. Należy poinstruować pacjentów o natychmiastowym zgłoszeniu jakichkolwiek zmian w tkance piersi takich jak guzki, ból, ginekomastia lub wyciek z sutka. Zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić zasięgnięcie porady u specjalisty. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (brak doświadczenia w tej grupie pacjentów). Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży. Kobiety w ciąży lub w wieku rozrodczym nie powinny dotykać rozgniecionych lub przełamanych tabletek finasterydu, ponieważ istnieje możliwość wchłonięcia leku i zagrożenia dla płodu płci męskiej. Z nasienia mężczyzn otrzymujących finasteryd w dawce 5 mg na dobę wyizolowano niewielkie ilości leku. Nie wiadomo, czy płód płci męskiej może być zagrożony jeśli jego matka została narażona na nasienie pacjenta otrzymującego finasteryd. Jeśli partnerka seksualna jest w ciąży lub może zajść w ciążę, zaleca się by pacjent zmniejszył narażenie partnerki na swoje nasienie. Nie wiadomo, czy finasteryd jest wydzielany do mleka matki.

Działania niepożądane

Często: zmniejszenie popędu płciowego, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, tkliwość piersi, powiększenie piersi, zaburzenia ejakulacji.  Bardzo rzadko: wydzielina z piersi, guzki w piersiach. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk warg, języka, gardła, twarzy), depresja, zmniejszenie popędu seksualnego, które nie ustępuje po zaprzestaniu przyjmowania leku, niepokój, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, zaburzenia erekcji, które nie ustępują po zakończeniu leczenia, niepłodność męska i(lub) słaba jakość nasienia. Ponadto podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn.