Bupivacaine WZF Spinal 0,5% Heavy - baza leków

Wskazania

Znieczulenie podpajęczynówkowe u dorosłych i dzieci w każdym wieku do zabiegów chirurgicznych (zabiegów urologicznych i zabiegów na kończynach dolnych trwających od 2 do 3 h lub do zabiegów w obrębie jamy brzusznej trwających 45 do 60 min).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne przeciwwskazania do stosowania znieczulenia podpajęczynówkowego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego: ostre choroby OUN (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej, guzy mózgu i rdzenia kręgowego); zwężenie kanału rdzenia kręgowego i czynne choroby (np. proces zapalny w obrębie kręgosłupa, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawne urazy (np. złamania) kręgosłupa; posocznica; zakażenia skóry w miejscu zamierzonego podania preparatu; wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny; zaburzenia krzepnięcia lub aktualne leczenie przeciwzakrzepowe.

Dawkowanie

Dooponowo (podpajęczynówkowo). Gęstość roztworu wynosi 1,026 w temperaturze 20st. C (w temperaturze 37st.C wynosi 1,021). Dorośli i dzieci >12 lat. Dawki podane poniżej odnoszą się do pacjentów dorosłych o standardowej budowie ciała. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży, dawkę produktu należy zmniejszyć. Nie zaleca się podawania objętości większej niż 4 ml (20 mg). Znieczulenie podpajęczynówkowe do zabiegów chirurgicznych w obrębie kończyn dolnych i stawu biodrowego oraz w obrębie jamy brzusznej (także do cięcia cesarskiego): zalecana dawka wynosi 2-4 ml preparatu (10-20 mg). Działanie znieczulające pojawia się po upływie 5-8 min od podania preparatu i utrzymuje się przez 2-3 godziny w obrębie kończyn dolnych i stawu biodrowego oraz 45-60 min w obrębie jamy brzusznej. Znieczulenie podpajęczynówkowe do zabiegów urologicznych: zalecana dawka wynosi 1,5-3 ml preparatu (7,5-15 mg). Działanie znieczulające pojawia się po upływie 5-8 min od podania preparatu i utrzymuje się przez 2-3 godziny. Noworodki, niemowlęta oraz dzieci o masie ciała do 40 kg. Różnica pomiędzy dorosłymi a dziećmi objawia się względnie dużą objętością płynu mózgowo-rdzeniowego u noworodków i niemowląt. Z tego powodu, by uzyskać taki sam stopień blokady jak w przypadku dorosłych, niezbędne jest użycie względnie wyższej dawki leku na kg mc. dziecka. Znieczulenie regionalne u dzieci i młodzieży powinno być wykonywane przez wykwalifikowanego lekarza posiadającego doświadczenie w tej grupie pacjentów i w tych technikach. Dawki powinny być traktowane jako wytyczne do stosowania u dzieci i młodzieży. Mogą występować indywidualne różnice. Należy stosować najmniejsze dawki zalecane do osiągnięcia odpowiedniego poziomu znieczulenia.  Zalecana dawka dla dzieci o mc. <5 kg wynosi 0,40-0,50 mg/kg mc., dla dzieci o mc. 5-15 kg wynosi 0,30-0,40 mg/kg mc., dla dzieci o mc. 15-40 kg wynosi 0,25-0,30 mg/kg mc. Sposób podania. Zaleca się podawanie roztworu do przestrzeni podpajęczynówkowej poniżej L3. Zakres znieczulenia po zastosowaniu leku zależy od wielu czynników, tj.: objętości podanego leku, pozycji pacjenta podczas wykonywania znieczulenia i ułożenia pacjenta po podaniu leku. Gdy wykonuje się znieczulenie podpajęczynówkowe w przestrzeni międzykręgowej L3-L4 podając 3 ml preparatu, można uzyskać różny poziom znieczulenia, w zależności od pozycji pacjenta. Jeżeli w trakcie wykonywania znieczulenia pacjent będzie siedział, zostaną zablokowane wszystkie segmenty poniżej poziomu Th7-Th10. Jeżeli lek będzie podawany pacjentowi w pozycji leżącej na boku, a po wykonaniu wstrzyknięcia pacjent będzie położony na plecach, zostaną zablokowane wszystkie segmenty poniżej poziomu Th4-Th7. Bez względu na rodzaj podanego leku miejscowo znieczulającego, zakres segmentów znieczulonych jest indywidualny i nie jest możliwy do przewidzenia przed wykonaniem znieczulenia. W przypadku niepowodzenia znieczulenia, nową próbę wykonania znieczulenia należy podejmować dokonując wkłucia na innym poziomie rdzenia kręgowego i używając mniejszej objętości preparatu. Jedną z przyczyn braku efektu znieczulającego może być zła dystrybucja leku w przestrzeni podpajęczynówkowej (może ona ulec poprawie przy zmianie pozycji pacjenta).

Skład

1 ml zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy. Preparat zawiera glukozę.

Działanie

Lek miejscowo znieczulający z grupy amidów. Po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej początek działania jest szybki, a czas działania długi - zależny od zastosowanej dawki leku. Bupiwakaina odwracalnie hamuje przewodnictwo impulsów nerwowych, powoduje odwracalne zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Preparat jest roztworem hiperbarycznym. W związku z tym, że ciężar właściwy roztworu preparatu jest większy niż płynu mózgowo-rdzeniowego, na zakres znieczulenia ma wpływ siła ciężkości. Ponieważ dawki stosowane w znieczuleniu podpajęczynówkowym są małe, w związku z tym stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym są niewielkie, a czas trwania znieczulenia relatywnie krótszy niż w przypadku innych technik znieczulenia regionalnego. T_0,5 bupiwakainy po całkowitym i dwufazowym wchłonięciu z obszaru podpajęczynówkowego wynosi odpowiednio 50 min i 408 min. Po wstrzyknięciu dożylnym T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2,7 h. Jest metabolizowana w wątrobie. Bupiwakaina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki; tylko 6% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Interakcje

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów otrzymujących inne środki miejscowo znieczulające lub leki o budowie strukturalnej przypominającej amidowe środki miejscowo znieczulające, np. leki przeciwarytmiczne klasy IB (np. lidokaina, meksyletyna) ze względu na ryzyko sumowania się efektów toksycznych. Badania interakcji bupiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) nie były przeprowadzane, jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność.

Środki ostrożności

Lek może być stosowany wyłącznie przez lekarza doświadczonego w wykonywaniu znieczulenia podpajęczynówkowego, postępowaniu w przypadku wystąpienia ostrych objawów toksycznych w warunkach możliwości prowadzenia tlenoterapii i resuscytacji, w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel. Należy bezwzględnie unikać podania leku donaczyniowo. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego, należy natychmiast przerwać podawanie środka znieczulającego. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w złym stanie ogólnym, podeszłym wieku, w zaawansowanej ciąży, z blokiem przedsionkowo-komorowym IIst. lub IIIst., zaawansowaną chorobą wątroby, ciężką niewydolnością nerek. Bupiwakaina, jak wszystkie inne leki miejscowo znieczulające, może wywoływać objawy toksyczności w OUN oraz w układzie krążenia, w przypadku, gdy zastosowanie przy znieczuleniu miejscowym skutkuje dużym stężeniem leku we krwi. Dotyczy to zwłaszcza przypadków niezamierzonego podania donaczyniowego. Przy wysokim stężeniu bupiwakainy w krążeniu, odnotowano przypadki arytmii komór, migotania komór, zapaści sercowo-naczyniowej oraz zgonu. Jednakże w przypadku stosowania zalecanych dawek w znieczuleniu dooponowym, nie obserwowano wysokiego stężenia środka znieczulającego we krwi. Jeśli wystąpi całkowite znieczulenie rdzeniowe należy podać pacjentowi tlen oraz zastosować oddychanie wspomagane lub kontrolowane, a w razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego dożylnie lek obkurczający naczynia krwionośne (efedryna i.v. w dawce 5-10 mg i w razie potrzeby powtórzyć podanie), można również podać w szybkim wlewie dożylnym płyny wieloelektrolitowe lub koloidy. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być starannie monitorowani (EKG) w czasie znieczulenia. U pacjentów w podeszłym wieku lub w zaawansowanej ciąży istnieje większe ryzyko wystąpienia wysokiego lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego (zaleca się mniejsze dawki). Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią (ryzyko pogłębienia niedociśnienia); z zaburzeniami neurologicznymi (SM, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Lek zawiera 72,72 mg glukozy (co odpowiada 80 mg jednowodnej glukozy) w 1 ml roztworu do wstrzykiwań. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie zaobserwowano, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach w okresie ciąży miała wpływ na embriogenezę oraz na przeżywalność młodych w okresie tuż po porodzie. Preparat można stosować we wczesnym okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeżeli bupiwakaina jest stosowana u kobiet w zaawansowanej ciąży, dawkę leku należy zmniejszyć. Bupiwakaina przenika do mleka matki w ilości nie wpływającej na stan karmionego dziecka.

Działania niepożądane

Działania niepożądane po znieczuleniu podpajęczynówkowym mogą być skutkiem działania preparatu miejscowo znieczulającego, fizjologicznej reakcji na blokadę przewodnictwa nerwowego (niedociśnienie, bradykardia, zaburzenia oddawania moczu), bezpośredniego uszkodzenia związanego z nakłuciem (np. krwiak), pośredniego uszkodzenia związanego z nakłuciem (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropień nadtwardówkowy) lub wycieku płynu mózgowo-rdzeniowego po nakłuciu igłą (np. popunkcyjne bóle głowy). Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić: bardzo często: niedociśnienie, bradykardia, nudności; często: popunkcyjne bóle głowy, wymioty, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu; niezbyt często: parestezje, niedowład, dyzestezja, osłabienie mięśni, bóle pleców; rzadko; zatrzymanie czynności serca, reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, niezamierzone całkowite znieczulenie rdzeniowe, porażenia kończyn dolnych i inne porażenia, neuropatie, zapalenie pajęczynówki, zahamowanie czynności układu oddechowego.

Pozostałe informacje

W zależności od wielkości dawki, leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na czynności psychomotoryczne i koordynację ruchową.