Cetigran - baza leków

Wskazania

Lek jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych: w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa; w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci 6-12 lat: 5 mg (pół tabl.) 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Łagodne zaburzenia czynności nerek - klirens kreatyniny 50-79 ml/min: 10 mg raz na dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - klirens kreatyniny 30-49 ml/min: 5 mg raz na dobę. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - klirens kreatyniny <30 ml/min: 5 mg co drugi dzień. Schyłkowa niewydolność nerek, pacjenci dializowani - klirens kreatyniny <10 ml/min: stosowanie przeciwwskazane. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania preparatu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki. Sposób podania. Tabl. przyjmować popijając szklanką wody. Tabl. są podzielne.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg dichlorowodorku cetyryzyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Cetyryzyna, metabolit hydroksyzyny, jest silnym i selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Ponadto wykazuje działanie przeciwalergiczne: u pacjentów z nadwrażliwością (atopią) poddawanych prowokacji alergenem dawka 10 mg 2 razy na dobę hamuje napływ do skóry i spojówek komórek późnej fazy reakcji zapalnej. Lek hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia, łagodzi objawy zapalenia błony śluzowej nosa i nie wpływa na czynność płuc. Maksymalne stężenie cetyryzyny we krwi w stanie stacjonarnym występuje w ciągu 1 ±0,5 h po podaniu doustnym. Cetyryzyna wiąże się z białkami osocza w ok. 93 ±0,3 %. Nie podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Ok. 2/3 dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Końcowy T_0,5 wynosi ok. 10 h; jest krótszy u dzieci: u dzieci 6-12 lat T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Interakcje

Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje z innymi lekami. Nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, lecz zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów, jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może dodatkowo zmniejszać zdolność reagowania i koncentrację. Cetyryzyna nie nasila jednak działania alkoholu (w stężeniu 0,5 g/1 we krwi).

Środki ostrożności

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych, jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania cetyryzyny z alkoholem lub lekami hamującymi czynność OUN. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy. Nie zaleca się stosowania preparatu w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki (zaleca się stosowanie cetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci).

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny kobietom w ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących 25-90% stężenia leku w osoczu - należy zachować ostrożność podczas przepisywania cetyryzyny u kobiet karmiących piersią. Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, nie stwierdzono jednak zagrożenia dla bezpieczeństwa. Badania na zwierzętach nie wykazały zagrożenia dla bezpieczeństwa płodności u ludzi.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występujące w badaniach klinicznych z częstością 1% lub większą: senność, ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zapalenie gardła. Działania niepożądane występujące w badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 6 mies. do 12 lat z częstością 1% lub większą: biegunka, senność, zapalenie błony śluzowej nosa, zmęczenie. Działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu leku do obrotu. Niezbyt często: pobudzenie, parestezja, biegunka, świąd, wysypka, osłabienie, złe samopoczucie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność, drgawki, tachykardia, nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, GGT i zwiększone stężenie bilirubiny), pokrzywka, obrzęki, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, tiki, zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu. Częstość nieznana: amnezja, osłabienie pamięci, zwiększenie apetytu, myśli samobójcze, zawroty głowy, zatrzymanie moczu.

Pozostałe informacje

Zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów skórnych. Badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną. Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane.