Colchicine Genoptim - baza leków

Wskazania

Dorośli: leczenie ostrych napadów dny moczanowej; profilaktyka ostrych napadów dny moczanowej podczas rozpoczynania leczenia allopurynolem i preparatami o działaniu urykozurycznym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z zaburzeniami składu krwi. Ciąża, karmienie piersią oraz kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują odpowiedniej antykoncepcji. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Kolchicyny nie należy stosować  u pacjentów poddawanych hemodializie, ponieważ nie można jej usunąć za pomocą dializy lub transfuzji wymiennej. Kolchicyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby, przyjmujących inhibitor glikoproteiny P (P-gp) lub silny inhibitor izoenzymu CYP3A4.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie ostrych napadów dny moczanowej: początkowo 1 mg (2 tabl.), a następnie 500 µg (1 tabl.) po upływie 1 h. Przez następne 12 h nie należy przyjmować więcej tabletek. Po upływie 12 h, w razie potrzeby, można wznowić leczenie maks. dawką 500 µg co 8 h do złagodzenia objawów. Cykl leczenia powinien zakończyć się po złagodzeniu objawów lub po przyjęciu w sumie 6 mg. W trakcie cyklu leczenia nie należy przyjmować więcej niż 6 mg. Po ukończeniu cyklu leczenia nie należy rozpoczynać następnego cyklu przez co najmniej 3 dni (72 h). Profilaktyka ostrych napadów dny moczanowej podczas rozpoczynania leczenia allopurynolem i preparatami o działaniu urykozurycznym: 500 µg 2 razy na dobę. Decyzję o czasie trwania leczenia należy podjąć w oparciu o takie czynniki jak częstość występowania napadów, czas trwania dny moczanowej oraz obecność i wielkość guzków moczanowych. Szczególne grupy pacjentów. Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstęp czasu między dawkami. Takich pacjentów należy uważnie kontrolować pod kątem wystąpienia działań niepożądanych kolchicyny. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Pacjentów tych należy uważnie kontrolować pod kątem wystąpienia działań niepożądanych kolchicyny. Nie stosować leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Należy stosować z ostrożnością u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając szklanką wody.

Skład

1 tabl. zawiera: 500 µg kolchicyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lek stosowany w dnie moczanowej. Uważa się, że kolchicyna przeciwdziała reakcji zapalnej wywołanej przez kryształy moczanów poprzez zahamowanie migracji granulocytów do strefy objętej procesem zapalnym. Inne właściwości kolchicyny, takie jak oddziaływanie z mikrotubulami, mogą również przyczyniać się do jej działania. Początek działania występuje po około 12 h od podania doustnego, a maks. działanie w ciągu 1-2 dni. Po podaniu doustnym kolchicyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. C_max w osoczu występuje zwykle po 30-120 min. T_0,5 wynosi 3-10 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 30%. Kolchicyna jest częściowo metabolizowana w wątrobie, a następnie jej cześć wydalana jest z żółcią. Gromadzi się w leukocytach. Kolchicyna jest wydalana w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów głównie z kałem (80%). 10-20% wydalane jest z moczem.

Interakcje

Kolchicyna jest substratem zarówno dla CYP3A4, jak i białka transportowego glikoproteiny P. Stężenie kolchicyny we krwi zwiększa się w obecności inhibitorów izoenzymu CYP3A4 lub inhibitorów glikoproteiny P. Zgłaszano występowanie toksyczności, w tym przypadków zakończonych zgonem, podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 lub inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak makrolidy (klarytromycyna, erytromycyna), cyklosporyna, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV, blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) i disulfiram. Kolchicyna jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby przyjmujących inhibitory glikoproteiny P (np. cyklosporyna, werapamil, chinidyna) lub silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, atazanawir, indynawir, klarytromycyna, telitromycyna, itrakonazol lub ketokonazol). U pacjentów z prawidłową czynnością nerek lub wątroby, wymagających leczenia inhibitorami glikoproteiny P lub umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4, zaleca się zmniejszenie dawki kolchicyny lub przerwanie leczenia kolchicyną. Podczas jednoczesnego podawania z inhibitorami glikoproteiny P i (lub) silnymi inhibitorami CYP3A4 zaleca się 4-krotne zmniejszenie dawki kolchicyny. Podczas jednoczesnego podawania z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 zaleca się 2-krotne zmniejszenie dawki kolchicyny. Mając na uwadze charakter działań niepożądanych, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania leków, które mogą wpływać na morfologię krwi lub mieć negatywny wpływ na czynność wątroby i (lub) nerek. Ponadto substancje takie jak cymetydyna itolbutamid zmniejszają metabolizm kolchicyny i tym samym powodują zwiększenie jej stężeń w osoczu. Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie kolchicyny, nie należy spożywać soku grejpfrutowego jednocześnie z kolchicyną. Zmiana czynności błony śluzowej jelit może powodować odwracalne zaburzenia wchłaniania cyjanokobalaminy (witamina B₁₂). Jednoczesne stosowanie kolchicyny ze statynami, fibratami, cyklosporyną lub digoksyną zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.

Środki ostrożności

Kolchicyna jest potencjalnie toksyczna, dlatego ważne jest, aby nie przekraczać dawki przepisanej przez lekarza. Kolchicyna ma wąski indeks terapeutyczny, należy przerwać jej podawanie, jeśli wystąpią objawy toksyczne, takie jak: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. Kolchicyna może powodować poważne zahamowanie czynności szpiku kostnego (agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia). Zmiany w morfologii krwi mogą być stopniowe lub nagłe. W przypadku niedokrwistości aplastycznej występuje szczególnie wysoka śmiertelność, konieczna jest okresowa kontrola obrazu krwi. U pacjentów, u których wystąpią objawy wskazujące na dyskrazję krwinek (takie jak: gorączka, zapalenie jamy ustnej, ból gardła, przedłużone krwawienia, siniaki lub zaburzenia skóry), należy natychmiast przerwać leczenie kolchicyną i niezwłocznie przeprowadzić pełne badanie hematologiczne. Należy zachować ostrożność w przypadku: zaburzenia czynności wątroby lub nerek; chorób układu krążenia; zaburzeń żołądkowo-jelitowych; u pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych; u pacjentów z zaburzeniami morfologii krwi. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy uważnie monitorować pod kątem wystąpienia działań niepożądanych kolchicyny. Jeśli u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby konieczne jest leczenie inhibitorami glikoproteiny P lub umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4, zaleca się zmniejszenie dawki kolchicyny lub przerwanie leczenia kolchicyną. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 59 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. U zwierząt podawanie kolchicyny powoduje znaczne zmniejszenie płodności. 

Działania niepożądane

Często: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Częstość nieznana: zahamowanie czynności szpiku kostnego z agranulocytozą, anemią aplastyczną i trombocytopenią, zapalenie nerwów obwodowych, neuropatia, krwawienie z przewodu pokarmowego, hepatotoksyczność, łysienie, wysypka, miopatia i rabdomioliza, uszkodzenie nerek, brak miesiączki, bolesne miesiączkowanie, oligospermia, brak plemników w nasieniu.

Pozostałe informacje

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, należy mieć na uwadze możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy.