Hydroxyzinum Polfarmex - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, również w wywiadzie. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) wywołujące zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i okres karmienia piersią. Syrop zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Dawkowanie

Doustnie. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych (w ciężkich przypadkach do 100 mg/dobę); objawowe leczenie świądu: początkowo 25 mg przed snem, zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg 3-4 razy na dobę; premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 50-100 mg w pojedynczej dawce. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dzieci i młodzież. Objawowe leczenie świądu: od 12 miesięcy: 1-2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych; premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. w pojedynczej dawce. U dzieci o mc. do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. U dzieci o mc. >40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli hydroksyzyna jest przepisywana pacjentowi w podeszłym wieku, mimo zalecenia niestosowania w tej grupie wiekowej, zaleca się rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową o 33%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki.

Skład

1 ml syropu zawiera 2 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Lek zawiera sacharozę, benzoesan sodu (E211), etanol, geraniol i citral.

Działanie

Lek o działaniu uspokajającym i przeciwlękowym. Hydroksyzyna nie hamuje czynności kory mózgu, jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Posiada działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela. Działa przeciwwymiotnie. Wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Zmniejsza świąd w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się po ok. 1 h po podaniu leku w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 min od doustnego podania syropu. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne oraz łagodne przeciwbólowe. Hydroksyzyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając. C_max w czasie ok. 2 h. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%. Jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż we krwi. Przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu - cetyryzyny (45% dawki doustnej), bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Inne metabolity, w tym N-dealkilowany oraz O-dealkilowany, powstają głównie przy udziale CYP3A4/5. T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Cetyryzyna, główny metabolit, jest wydalana z moczem.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania, dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Cymetydyna w dawce 600 mg 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie hamuje izoenzymów 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Metabolit, cetyryzyzna, w stężeniu 100 μmol nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów: ze skłonnością do drgawek; z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni, otępieniem (ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne); z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (zmniejszyć dawkę). Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Ze względu na ryzyko związane z wydłużeniem odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. U pacjentów z cukrzycą, przy stosowaniu syropu w dawkach >6,5 ml należy wziąć pod uwagę zawartość sacharozy. Sacharoza jest szkodliwa dla zębów. Syrop zawiera niewielką ilość etanolu (0,1%). Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 ml syropu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu. Preparat zawiera 1,386 mg etanolu w 1 ml syropu, co jest równoważne mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Maksymalna dawka jednorazowa (zawarta w 50 ml syropu) wynosi 69,3 mg etanolu, co jest równoważne 2 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Aromat pomarańczowy, będący składnikiem preparatu, zawiera olejek pomarańczowy, zawierający m.in. geraniol i citral. Lek zawiera 0,3 mg benzoesanu sodu w 1 ml syropu. Benzoesan sodu (E 211) może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków (do 4 tyg. życia), jednak ten lek jest stosowany od 12 mies. życia. Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej). Maksymalna dawka jednorazowa (zawarta w 50 ml syropu) wynosi 15 mg sodu benzoesanu.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyska, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, notowano: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie, zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka ludzkiego. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę.

Działania niepożądane

Często: zmęczenie, sedacja. Niezbyt często: pobudzenie, splątanie, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, nudności, złe samopoczucie, gorączka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, dezorientacja, omamy, drgawki, dyskineza, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, wymioty, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry, zatrzymanie moczu, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioworuchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes). Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała.

Pozostałe informacje

Należy przerwać leczenie hydroksyzyną na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną. Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji - pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.