Galvus - baza leków

Wskazania

Uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u osób dorosłych z cukrzycą typu 2: w monoterapii u pacjentów, u których metformina jest nieodpowiednia z powodu występowania przeciwwskazań lub nietolerancji; w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy, w tym z insuliną, gdy produkty te nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. W monoterapii, w skojarzeniu z metforminą, w skojarzeniu z tiazolidynodionem, w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej), zalecana dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg, podawana w dawce pojedynczej 50 mg rano i w dawce pojedynczej 50 mg wieczorem. W terapii dwulekowej, w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę, podawana rano. W przypadku stosowania w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. Nie zaleca się podawania dawek większych niż 100 mg. W razie pominięcia dawki leku należy ją przyjąć tak szybko jak tylko pacjent sobie o niej przypomni. Nie należy stosować dawki podwójnej w tym samym dniu. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności wildagliptyny w trzylekowej terapii doustnej - w skojarzeniu z metforminą i tiazolidynodionem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek zalecana dawka to 50 mg raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku ≥ 65 lat). Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów, u których aktywność AlAT lub AspAT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy (GGN). Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Lek można podawać podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 50 mg wildagliptyny. Preparat zawiera laktozę bezwodną.

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy - silny, selektywny inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4), poprawiający czynność wysepek Langerhansa. Wildagliptyna powoduje szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo jak i po posiłku. Powoduje to poprawę wrażliwości komórek beta na glukozę, co skutkuje lepszym wydzielaniem insuliny zależnym od glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zwiększając endogenne stężenie GLP-1 wildagliptyna poprawia również wrażliwość komórek alfa na glukozę - wydzielanie glukagonu jest bardziej dostosowane do stężenia glukozy. Zwiększenie współczynnika insulina/glukagon podczas hiperglikemii, w wyniku zwiększonego stężenia inkretyn, skutkuje zmniejszonym wątrobowym wydzielaniem glukozy na czczo i po posiłku, a w konsekwencji - zmniejszeniem glikemii. Po podaniu doustnym na czczo lek jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1,7 h. Spożycie pokarmu nieznacznie opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu - do 2,5 h, jednak nie zmienia całkowitej ekspozycji na lek (AUC). Całkowita biodostępność wynosi 85%. Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9,3%) i zostaje równomiernie rozmieszczona w osoczu i krwinkach czerwonych. Znaczna część dawki (69%) jest metabolizowana. Dane z badań in vitro sugerują, że nerka może być jednym z głównych narządów przyczyniających się do hydrolizy leku do jej głównego nieczynnego metabolitu. Lek nie jest metabolizowany przez CYP450 w wymiernych ilościach. Po podaniu doustnym 85% dawki wydalane jest z moczem, 15% - z kałem; 23% dawki - w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 w fazie eliminacji po podaniu doustnym wynosi ok. 3 h.

Interakcje

Wildagliptyna nie wpływa na układ enzymów CYP450, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji za pośrednictwem CYP450 jest niewielkie. W przypadku stosowania w skojarzeniu z pioglitazonem, metforminą, gliburydem brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania kliniczne u zdrowych ochotników nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z digoksyną (substrat Pgp) i warfaryną (substrat CYP2C9), nie zostało to jednak ustalone w populacji docelowej. W badaniach nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z amlodypiną, ramiprylem, walsartanem, symwastatyną. U pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE może zwiększyć się ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Działanie hipoglikemizujące leku może być osłabione pod wpływem niektórych substancji czynnych, w tym tiazydów, kortykosteroidów, leków stosowanych w leczeniu chorób gruczołu tarczowego i sympatykomimetyków.

Środki ostrożności

Lek nie jest środkiem zastępującym insulinę u pacjentów wymagających podawania insuliny. Preparatu nie stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania leku w tej grupie. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać próby czynnościowe wątroby, czynność wątroby należy monitorować w czasie leczenia w odstępach 3 mies. w czasie pierwszego roku, a następnie okresowo. U pacjentów, u których wystąpi zwiększona aktywność aminotransferaz, należy wykonać powtórnie próby wątrobowe, w celu potwierdzenia wcześniejszego wyniku. Kolejne badania powinny być wykonywane często, aż do ustąpienia zaburzeń. Jeżeli w trakcie leczenia aktywność AspAT lub AlAT utrzymuje się na poziomie co najmniej 3 razy powyżej GGN lub w przypadku wystąpienia żółtaczki lub innych objawów wskazujących na zaburzenia czynności wątroby - lek należy odstawić. Po przerwaniu leczenia i uzyskaniu prawidłowych wyników prób czynnościowych wątroby, nie należy ponownie rozpoczynać leczenia preparatem. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niewydolnością serca stopnia III - IV wg NYHA (brak doświadczenia). Istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania preparatu u pacjentów ze skórnymi powikłaniami cukrzycowymi - zaleca się monitorowanie zaburzeń skóry (powstawanie pęcherzy, owrzodzeń) w trakcie terapii. W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ostrego zapalenia trzustki - należy poinformować pacjentów o jego charakterystycznym objawie. W razie podejrzenia wystąpienia zapalenia trzustki, należy przerwać stosowanie wildagliptyny; w razie potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki, nie należy wznawiać stosowania wildagliptyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki w wywiadzie. U pacjentów otrzymujących wildagliptynę w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem może wystąpić ryzyko hipoglikemii - można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. Każda tabletka zawiera 47,82 mg laktozy bezwodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży (brak danych). Nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby), przebiegały one zazwyczaj bezobjawowo, bez następstw klinicznych, a wyniki prób czynnościowych wątroby wracały do normy po zaprzestaniu leczenia. Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego (częściej gdy wildagliptyna była stosowana w skojarzeniu z inhibitorem ACE), większość zdarzeń miała łagodny charakter i ustępowała w czasie leczenia wildagliptyną. Działania niepożądane zgłaszane u pacjentów otrzymujących wildagliptynę w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami w kontrolowanych badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu: bardzo często: zapalenie nosogardzieli. Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, ból głowy, drżenie, nieostre widzenie, zaparcie, nudności, choroba refluksowa przełyku, biegunka, ból brzucha, w tym ból w nadbrzuszu, wymioty, nadmierne pocenie się, wysypka, świąd, zapalenie skóry, ból stawów, ból mięśni, astenia, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: hipoglikemia, wzdęcia, pokrzywka, zaburzenia erekcji, uczucie zmęczenia, dreszcze, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zapalenie trzustki. Częstość nieznana (na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu do obrotu): zapalenie wątroby, złuszczające i pęcherzowe zmiany skórne, w tym pemfigoid pęcherzowy, zapalenie naczyń skóry.

Pozostałe informacje

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.