Betaserc ODT - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe u osób dorosłych choroby Meniere'a i zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na betahistynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę. Dawka dobowa wynosi zwykle 24-48 mg, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek. Poprawę można zaobserwować po kilku tyg. leczenia; najlepsze wyniki terapeutyczne uzyskuje się niekiedy po kilku mies. leczenia. Istnieją doniesienia, że rozpoczęcie leczenia od momentu wystąpienia objawów choroby zapobiega postępowi choroby i (lub) utracie słuchu w późniejszym etapie choroby. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci <18 lat. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić na języku i pozwolić jej się rozpaść przed połknięciem, popijając wodą lub nie.

Skład

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 24 mg dichlorowodorku betahistyny (co odpowiada 15,63 mg betahistyny). Tabletki zawierają aspartam - E951 (3,4 mg/tab.) oraz sacharozę (0,15 mg/tabl.).

Działanie

Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Betahistyna wpływa na układ histaminowy: działa zarówno jako częściowy agonista receptora histaminowego H₁, jak i antagonista receptora histaminowego H₃, również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H₂; zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H₃ i ich regulację "w dół". Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: poprawia przepływ krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek rozszerzenia naczyń przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego; zwiększa przepływ krwi w mózgu. Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową: przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu, poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej, efekt ten charakteryzujący się wzmożeniem przemiany i uwalniania histaminy zachodzi pod wpływem działania antagonistycznego na receptor H₃. Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych: posiada zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. U pacjentów zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a betahistyna zmniejsza nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Po podaniu doustnym betahistyna wchłania się łatwo i prawie całkowicie. Wiąże się z białkami osocza w mniej niż 5%. Po wchłonięciu jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana przy udziale enzymów MAO do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego - 2-PAA (metabolizm pierwszego przejścia), stąd jej całkowita biodostępność wynosi ok. 1%. Stężenie betahistyny we krwi jest bardzo małe. Stężenie 2-PAA we krwi (i moczu) osiąga wartość maksymalną po 1 h i zmniejsza się z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 h. 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem.

Interakcje

Inhibitory MAO, w tym selektywne inhibitory MAO-B (np. selegilina) mogą hamować metabolizm betahistyny - zachować ostrożność. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, mogą wystąpić interakcje z lekami antyhistaminowymi, wpływające na skuteczność każdego z leków. Nie przewiduje się zahamowania bez betahistynę enzymów cytochromu P450.

Środki ostrożności

Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Ze względu na zawartość aspartamu (źródło fenyloalaniny), lek może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotycząch stosowania betahistyny u kobiet ciężarnych - należy unikać stosowania w ciąży. Betahistyna może przenikać do mleka - należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu leku na płodność.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, nudności, zaburzenia trawienia. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja; łagodne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, np. wymioty, ból żołądka i jelit, wzdęcia i gazy (podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości); skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Pozostałe informacje

Betahistyna jest wskazana w chorobie Meniere'a i zawrotach głowy; obie choroby mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych lek nie wpływał na powyższą zdolność lub wpływ ten był nieistotny.