Adalain - baza leków

Wskazania

Miejscowe leczenie trądziku pospolitego z zaskórnikami, grudkami i krostami u dorosłych i młodzieży ≥12 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża. Kobiety planujące zajście w ciążę.

Dawkowanie

Zewnętrznie, wyłącznie na skórę. Żel należy nanosić na cały obszar skóry twarzy i tułowia zajęty przez trądzik raz na dobę wieczorem, na czystą i suchą skórę. Nanieść ilość wielkości ziarna groszku na każdą okolicę twarzy (np. na czoło, brodę, każdy policzek), unikając oczu i warg. Czas trwania leczenia powinien być określony przez lekarza na podstawie stanu klinicznego pacjenta oraz odpowiedzi terapeutycznej na leczenie. Wczesne objawy poprawy stanu klinicznego występują zazwyczaj między 1 a 4 tygodniem leczenia. Jeśli nie zostanie zaobserwowana poprawa po 4 do 8 tyg. leczenia, należy ponownie rozważyć korzyści z kontynuacji leczenia. Jeśli wystąpi podrażnienie, pacjentowi należy zalecić stosowanie, odpowiednio do potrzeb, niekomedogennych produktów nawilżających, stosowanie preparatu z mniejszą częstością (np. co drugi dzień), tymczasowe przerwanie jego stosowania lub całkowite odstawienie go. Żel o mniejszej mocy 1 mg/g + 25 mg/g należy rozważyć u pacjentów z trądzikiem o umiarkowanym nasileniu. W przypadku pokrycia całej twarzy licznymi grudkami i krostkami obserwowano zwiększone korzyści kliniczne u pacjentów leczonych żelem zawierającym adapalen i nadtlenek benzoilu, 3 mg/g + 25 mg/g w porównaniu z terapią referencyjną (adapalen + benzoilu nadtlenek, 1 mg/g + 25 mg/g, żel). Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności żelu zawierającego adapalen i nadtlenek benzoilu u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych). Nie badano stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Należy poinstruować pacjentów, aby myli ręce po zastosowaniu żelu. Kosmetyki można nakładać po wyschnięciu preparatu.

Skład

1 g żelu zawiera 3 mg (0,3%) adapalenu oraz 25 mg (2,5%) nadtlenku benzoilu, bezwodnego. Preparat zawiera glikol propylenowy (E 1520) oraz polisorbaty.

Działanie

Preparat przeciwtrądzikowy do stosowania miejscowego. Adapalen, pochodna kwasu naftalenokarboksylowego (naftoesowego) o aktywności podobnej do retynoidów, jest silnym modulatorem różnicowania komórkowego i keratynizacji oraz ma właściwości przeciwzapalne. Adapalen mechanicznie wiąże się ze swoistymi receptorami jądrowymi kwasu retynowego. Aktualne dane wskazują, że miejscowe stosowanie adapalenu normalizuje różnicowanie komórek nabłonka mieszków włosowych, co prowadzi do zmniejszenia powstawania mikrozaskórników. Adapalen hamuje chemotaktyczne (kierunkowe) i chemokinetyczne (losowe) odpowiedzi ludzkich leukocytów wielojądrzastych w modelach in vitro; hamuje również metabolizm kwasu arachidonowego do mediatorów stanu zapalnego. Badania in vitro wykazały zahamowanie czynników AP-1 oraz ekspresji receptorów typu Toll 2. Profil ten sugeruje, że adapalen zmniejsza komórkowy proces zapalny związany z trądzikiem. Nadtlenek benzoilu działa przeciwbakteryjnie, szczególnie na bakterie Cutibacterium acnes, które występują w stanach patologicznych w mieszku łojowo włosowym dotkniętym trądzikiem. Mechanizm działania nadtlenku benzoilu wyjaśniano jego dużą lipofilnością, która umożliwia jego przenikanie przez naskórek do błon komórkowych bakterii i keratynocytów w mieszku łojowo-włosowym. Nadtlenek benzoilu uważa się za bardzo skuteczny lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum w leczeniu trądziku pospolitego. Wykazano, że wywiera działanie bakteriobójcze poprzez wytwarzanie wolnych rodników, które utleniają białka i inne niezbędne składniki komórkowe w ścianie bakterii. Minimalne stężenie hamujące nadtlenku benzoilu jest bakteriobójcze i wykazano jego działanie na antybiotykowrażliwe i antybiotykooporne szczepy C. acnes. Ponadto wykazano, iż nadtlenek benzoilu ma działanie złuszczające i keratolityczne. Nadtlenek benzoilu nie wpływa na przezskórne wchłanianie adapalenu. Przenikanie nadtlenku benzoilu przez skórę jest niewielkie; po nałożeniu na skórę substancja ta ulega całkowitemu przekształceniu do kwasu benzoesowego, który jest szybko eliminowany.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Na podstawie wcześniejszych doświadczeń z adapalenem i nadtlenkiem benzoilu można stwierdzić, że nie ma znanych interakcji z innymi lekami, które mogłyby być stosowane na skórę jednocześnie z preparatem. Niemniej jednak nie należy stosować jednocześnie preparatu z innymi retynoidami, nadtlenkiem benzoilu lub lekami o podobnym mechanizmie działania. Należy zachować ostrożność, stosując kosmetyki złuszczające, podrażniające i wysuszające, ponieważ mogą one nasilać działanie podrażniające podczas jednoczesnego stosowania z preparatem. Wchłanianie adapalenu przez skórę ludzką jest niewielkie), dlatego też wystąpienie interakcji z preparatami o działaniu ogólnoustrojowym jest mało prawdopodobne. Przenikanie nadtlenku benzoilu przez skórę jest niewielkie i jest on całkowicie metabolizowany do kwasu benzoesowego, który jest szybko eliminowany. Dlatego też potencjalne interakcje kwasu benzoesowego z lekami o działaniu ogólnoustrojowym są mało prawdopodobne.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować na uszkodzoną lub narażoną na pęknięcia skórę (skaleczenia lub otarcia) oraz na skórę z egzemą lub poparzoną słońcem. Należy unikać kontaktu leku z oczami, ustami, nozdrzami i błonami śluzowymi; w razie dostania się preparatu do oka, należy natychmiast przepłukać je ciepłą wodą. W razie pojawienia się uczulenia na którykolwiek składnik leku należy przerwać jego stosowanie. Należy unikać nadmiernego narażenia na promieniowanie słoneczne i promieniowanie UV. Lek nie powinien mieć kontaktu z żadnymi kolorowymi materiałami, w tym z włosami i farbowanymi tkaninami, ponieważ może to spowodować ich wybielenie i odbarwienie. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania żelu zawierającego adapalen i nadtlenek benzoilu, u pacjentów z ciężkim trądzikiem guzkowym lub głębokim trądzikiem guzkowo torbielowatym. Ponieważ u pacjentów z ciężkim trądzikiem guzkowym lub guzkowo-torbielowatym istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia trwałych blizn wtórnie do zmian trądzikowych, nie zaleca się żelu u takich pacjentów w związku z ryzykiem uzyskania niezadowalającej reakcji na leczenie. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 40 mg glikolu propylenowego (E 1520) w każdym gramie żelu, co odpowiada 4,00% w/w i może powodować podrażnienia skóry. Preparat zawiera 3 mg/g (0,3% w/w) polisorbatów, które mogą powodować reakcje alergiczne. Lek może zawierać do 2,5 mg kwasu benzoesowego na 1 g żelu, jako produkt degradacji nadtlenku benzoilu. Kwas benzoesowy może powodować miejscowe podrażnienia.

Ciąża i laktacja

Lek zawierający adapalen i nadtlenek benzoilu jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę. Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania adapalenu miejscowo u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach, w których podawano adapalen doustnie, wykazały działanie toksyczne na reprodukcję w przypadku stosowania dużych dawek o działaniu ogólnoustrojowym. Retynoidy stosowane doustnie mają związek z występowaniem wad wrodzonych. Retynoidy do stosowania miejscowego, jeśli są stosowane zgodnie z zaleceniami, ogólnie są uznawane za wywołujące małą ekspozycję układową, ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne. Mogą jednak wystąpić indywidualne okoliczności (jak np. uszkodzona skóra, przedawkowanie), które przyczynią się do zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej. Doświadczenia kliniczne ze stosowanym miejscowo adapalenem i nadtlenkiem benzoilu u kobiet w ciąży są ograniczone. Jeśli lek jest stosowany w trakcie ciąży lub gdy pacjentka zajdzie w ciążę w trakcie jego przyjmowania, leczenie preparatem musi zostać przerwane. Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących przenikania żelu zawierającego adapalen i nadtlenek benzoilu do mleka zwierzęcego lub ludzkiego po zastosowaniu na skórę. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych dotyczących szczurów stwierdzono przenikanie adapalenu do mleka po doustnym lub dożylnym podaniu adapalenu. Nie można wykluczyć, że istnieje ryzyko dla dzieci karmionych piersią. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o zaprzestaniu, lub czasowym wstrzymaniu leczenia żelem należy podjąć po uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki. W okresie karmienia piersią, aby uniknąć bezpośredniego kontaktu żelu z ciałem dziecka, nie należy stosować żelu na klatkę piersiową. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność u ludzi z żelem zawierającym adapalen i nadtlenek benzoilu. Niemniej jednak nie stwierdzono wpływu adapalenu lub nadtlenku benzoilu na płodność u szczurów w badaniach reprodukcyjnych.

Działania niepożądane

Często: atopowe zapalenie skóry, wyprysk, uczucie pieczenia, podrażnienie skóry, rumień, złuszczanie się skóry (łuszczenie). Niezbyt często: rumień powiek, parestezje (mrowienie w miejscu aplikacji), suchość skóry, świąd, wysypka. Częstość nieznana: obrzęk powiek, reakcja anafilaktyczna, uczucie ucisku w gardle, duszność, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, swędzenie twarzy, ból skóry (piekący ból), pęcherzyki na skórze, przebarwienie skóry (nadmierne zabarwienie lub odbarwienie), pokrzywka, oparzenie w miejscu aplikacji. W większości przypadków „oparzenie w miejscu aplikacji” było powierzchowne, jednak notowano przypadki oparzenia drugiego stopnia lub ciężkiego oparzenia. Działania niepożądane dotyczące skóry były częstsze przy stosowaniu żelu zawierającego adapalen i nadtlenek benzoilu, 3 mg/g + 25 mg/g niż w przypadku żelu o niższym stężeniu (adapalen i nadtlenek benzoilu 1 mg/g + 25 mg/g) w porównaniu do podłoża. Innymi działaniami niepożądanymi, które opisywano w badaniach klinicznych z użyciem żelu zawierającego adapalen i nadtlenek benzoilu są podrażnieniowe kontaktowe zapalenie skóry (występujące często) i oparzenia słoneczne (występujące niezbyt często). 

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.