Drotafemme Forte - baza leków

Wskazania

Stany skurczowe mięśni gładkich, związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem przewodów żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera. Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz. Jako leczenie wspomagające można stosować bezpiecznie i z pożądanym skutkiem: w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego (chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zespole jelita drażliwego, zaparciach na tle spastycznym, wzdęciach jelit i zapaleniu trzustki); w schorzeniach ginekologicznych (w bolesnym miesiączkowaniu).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby, nerek i krążenia. Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 120 do 240 mg na dobę, w 2 do 3 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono badań klinicznych z udziałem dzieci. Dzieci w wieku powyżej 12 lat (w razie konieczności zastosowania): maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg, w 2 do 4 dawkach podzielonych. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować preparatu przez okres dłuższy niż 7 dni. Tabletkę można dzielić na równe części.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 80 mg chlorowodorku drotaweryny. Preparat zawiera laktozę jednowodną, żółcień chinolinową (lak) oraz maltodekstrynę (źródło glukozy).

Działanie

Pochodna izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurcz mięśni gładkich. Wydaje się, że PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia nerwowego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego drotaweryna działa na mięśnie gładkie znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach. Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i pełniejsze. Drotaweryna w mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi. Po jej podaniu nie obserwuje się takiego działania niepożądanego w postaci pobudzenia oddychania, jak po pozajelitowym podaniu papaweryny. Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. Wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza u ludzi (95-98%), szczególnie z szczególnie z albuminami, γ- i ß-globulinami. C_max w osoczu krwi występuje w ciągu 45-60 min. po przyjęciu doustnym. Po metabolizmie pierwszego przejścia ok. 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w postaci niezmienionej. Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie. T_0,5 wynosi 8-10 h. Praktycznie w ciągu 72 h drotaweryna zostaje usunięta z organizmu. Ponad 50% jest wydalane z moczem, a około 30% - z kałem. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów. W moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej.

Interakcje

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z lewodopą ze względu na zmniejszenie jej działania przeciwparkinsonowego oraz nasilenie drżeń i sztywności.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny: u pacjentów z niedociśnieniem; u dzieci w wieku powyżej 12 lat, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów; u kobiet w ciąży. Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. 1 tabl. powl. zawiera 87,6 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera maltodekstrynę (źródło glukozy) - pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni go przyjmować. Ze względu na zawartość żółcieni pomarańczowej (1 tabl. powl. zawiera 0,107 mg żółcieni pomarańczowej) preparat może powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak wystarczających badań, preparat można stosować u pacjentek w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko. Substancja czynna przenika przez łożysko. W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu. Nie wiadomo, czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego. Stosowanie drotaweryny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd), ból głowy, zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego), bezsenność, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, nudności, zaparcie. Częstość nieznana: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego.

Pozostałe informacje

W dawkach leczniczych drotaweryna podawana doustnie nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługa maszyn.