Polaro - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. 

Dawkowanie

Donosowo. Dorośli i młodzież ≥12 lat: początkowo 2 dawki aerozolu (27,5 µg furoinianu flutykazonu na dawkę aerozolu) do każdego otworu nosowego raz na dobę (całkowita dawka dobowa: 110 µg). Po uzyskaniu odpowiedniego opanowania objawów, w leczeniu podtrzymującym można zmniejszyć dawkę i stosować 1 dawkę aerozolu do każdego otworu nosowego (całkowita dawka dobowa: 55 µg). Dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów. Dzieci w wieku 6-11 lat: początkowo 1 dawka do każdego otworu nosowego raz na dobę. U pacjentów, u których zastosowanie jednej dawki aerozolu do każdego otworu nosowego nie spowoduje ustąpienia objawów, można podać po dwie dawki aerozolu do każdego otworu nosowego raz na dobę. Po uzyskaniu odpowiedniej kontroli objawów, zaleca się zmniejszenie dawki i stosowanie jednej dawki aerozolu do każdego otworu nosowego raz na dobę. W celu uzyskania pełnych korzyści terapeutycznych, zaleca się regularne stosowanie preparatu, zgodnie ze schematem jego dawkowania. Początek działania leku występuje po upływie 8 h od podania pierwszej dawki. Jednak osiągnięcie maksymalnego działania terapeutycznego może trwać nawet kilka dni, należy więc poinformować pacjenta, że zmniejszenie nasilenia objawów wymaga ciągłego, regularnego stosowania preparatu. Czas trwania leczenia powinien być dostosowany do czasu ekspozycji na alergen. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ani u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci w wieku <6 lat; brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podawania. Furoinian flutykazonu w postaci aerozolu do nosa przeznaczony jest wyłącznie do podawania do nosa. Dozownik z aerozolem do nosa należy wstrząsnąć przed użyciem. Dozownik jest przygotowany pierwszy raz do użycia przez naciśnięcie pompki co najmniej 6 razy (aż widoczna będzie jednolita mgiełka), trzymając go pionowo. Powtórne przygotowanie dozownika (przez naciśnięcie pompki co najmniej 6 razy, aż widoczna będzie jednolita mgiełka) konieczne jest wyłącznie w przypadku, gdy przez 5 dni dozownik nie był zabezpieczony wieczkiem lub w przypadku, gdy aerozol do nosa nie był używany przez 30 dni lub dłużej. Po każdym użyciu należy oczyścić dozownik i założyć na niego wieczko ochronne.

Skład

1 dawka aerozolu do nosa zawiera 27,5 µg furoinianu flutykazonu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i polisorbat.

Działanie

Syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym - do stosowania miejscowego na błonę śluzową nosa. Łagodzi objawy ze strony nosa (wyciek wodnistej wydzieliny, uczucie zatkania nosa, kichanie, uczucie swędzenia w nosie) oraz ze strony oczu (świąd, pieczenie, łzawienie, zaczerwienienie oczu). Początek działania występuje po 8 h od podania, dalszą poprawę obserwuje się w ciągu kolejnych kilku dni terapii. Skuteczność preparatu utrzymuje się w ciągu 24 h pomiędzy kolejnymi dawkami podawanymi raz na dobę. Lek podlega niecałkowitemu wchłanianiu i jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie i jelicie w mechanizmie pierwszego przejścia, dlatego działanie ogólnoustrojowe jest pomijalne. Podanie do nosa dawki 110 µg raz na dobę zazwyczaj nie prowadzi do pojawienia się mierzalnego stężenia leku we krwi. Całkowita biodostępność po podaniu donosowym wynosi 0,5%. Flutykazon w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest z udziałem CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu kwasu 17β-karboksylowego. Po podaniu doustnym lub dożylnym lek wydalany jest przede wszystkim z kałem, 1-2% dawki wydalane jest z moczem.

Interakcje

Interakcje z inhibitorami CYP3A. Furoinian flutykazonu jest szybko eliminowany w wyniku nasilonego metabolizmu „pierwszego przejścia” z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Na podstawie wyników badań innego glikokortykosteroidu (propionianu flutykazonu), metabolizowanego z udziałem CYP3A4, nie zaleca się jednoczesnego stosowania rytonawiru, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej na furoinian flutykazonu. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania furoinianu flutykazonu i silnych inhibitorów CYP3A w tym preparatów zawierających kobicystat, ponieważ spodziewane jest zwiększone ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W przeprowadzonym badaniu interakcji podawanego donosowo furoinianu flutykazonu z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, większa liczba pacjentów miała mierzalne stężenia furoinianu flutykazonu w grupie otrzymującej ketokonazol (6 z 20), niż w grupie nie otrzymującej ketokonazolu (1 z 20). To niewielkie zwiększenie ekspozycji nie powodowało statystycznie znaczącej różnicy w 24-h stężeniach kortyzolu w surowicy pomiędzy obiema grupami. Dane z badań indukcji oraz hamowania aktywności enzymów wskazują, że nie ma podstaw teoretycznych do przewidywanych interakcji metabolicznych pomiędzy furoinianem flutykazonu a innymi związkami metabolizowanymi z udziałem układu enzymatycznego cytochromu P450, w istotnych z punktu widzenia klinicznego dawkach podawanych donosowo, z tego względu nie przeprowadzono badań klinicznych mających na celu ocenę interakcji furoinianu flutykazonu z innymi lekami.

Środki ostrożności

Ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów. Stosowanie donosowe kortykosteroidów może spowodować wystąpienie objawów ogólnoustrojowych, szczególnie w przypadku podawania leku w dużych dawkach przez długi okres. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas stosowania kortykosteroidów doustnych. Mogą być one różne u poszczególnych pacjentów oraz różnić się w zależności od preparatu kortykosteroidu. Potencjalne działania ogólnoustrojowe mogą obejmować: zespół Cushinga, cushingoidalne rysy twarzy, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, niepokój, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci). Stosowanie kortykosteroidów donosowych w dawkach większych niż zalecane może spowodować znaczące klinicznie zahamowanie czynności nadnerczy. W przypadku stosowania dawek większych niż zalecane należy rozważyć zastosowanie dodatkowo kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo w okresie narażenia na stres lub przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Stosowanie furoinianu flutykazonu w dawce 110 mikrogramów raz na dobę nie wiązało się z zahamowaniem czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (oś PPN) u dorosłych, młodzieży oraz u dzieci. Jednak należy zmniejszyć dawkę furoinianu flutykazonu podawanego donosowo do najmniejszej dawki, zapewniającej skuteczną kontrolę objawów zapalenia błony śluzowej nosa. Tak jak w przypadku innych kortykosteroidów stosowanych do nosa, należy rozważyć całkowite obciążenie kortykosteroidami, jeżeli stosowane są jednocześnie kortykosteroidy w innych postaciach. W przypadku podejrzenia zaburzenia czynności nadnerczy, należy zachować ostrożność u pacjentów, u których leki steroidowe stosowane ogólnoustrojowo zamieniane są na furoinian flutykazonu. Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Spowolnienie wzrostu. Zaobserwowano spowolnienie wzrostu u dzieci, u których stosowano donosowo kortykosteroidy w zalecanych dawkach. Zmniejszenie szybkości wzrostu zaobserwowano u dzieci leczonych furoinianem flutykazonu w dawce 110 mikrogramów na dobę przez okres jednego roku. Dlatego u dzieci należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, która zapewnia odpowiednią kontrolę objawów. Zaleca się regularne pomiary wzrostu u dzieci leczonych długotrwale kortykosteroidami stosowanymi do nosa. Jeżeli stwierdza się spowolnienie wzrostu, należy zweryfikować leczenie i zmniejszyć dawkę kortykosteroidu stosowanego donosowo, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki, zapewniającej skuteczną kontrolę objawów zapalenia błony śluzowej nosa. Ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do lekarza pediatry. Pacjenci stosujący rytonawir. Jednoczesne stosowanie z rytonawirem nie jest zalecane z powodu ryzyka zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej na furoinian flutykazonu. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 8,25 µg chlorku benzalkoniowego i 13,75 µg polisorbatu w każdej dawce; długotrwałe stosowanie chlorku benzalkoniowego może spowodować obrzęk błony śluzowej nosa. Polisorbaty mogą powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo często: krwawienie z nosa (zazwyczaj niewielkie lub umiarkowane). Często: ból głowy, owrzodzenie błony śluzowej nosa, duszność. Niezbyt często: ból nosa, dyskomfort w obrębie nosa (w tym pieczenie, podrażnienie i tkliwość nosa), suchość błony śluzowej nosa. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka i pokrzywka). Bardzo rzadko: perforacja przegrody nosa. Częstość nieznana: zaburzenia smaku, utrata smaku, utrata węchu, przemijające zmiany oczne, nieostre widzenie, skurcz oskrzeli, zaburzenia głosu, utrata głosu, spowolnienie tempa wzrostu dzieci. Działania ogólnoustrojowe kortykosteroidów mogą wystąpić podczas stosowania donosowego, szczególnie jeśli zalecane są duże dawki przez długi okres. Potencjalne działania ogólnoustrojowe mogą obejmować: zespół Cushinga, cushingoidalne rysy twarzy, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, niepokój, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci).

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.