Lecix - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę lub inne pochodne piperazyny, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy przez <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem i historią choroby; leczenie można przerwać zaraz po ustąpieniu objawów i podjąć ponownie, kiedy objawy powrócą. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy przez >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zaproponować przedłużone leczenie w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabl. powl. obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa obejmuje okres do jednego roku. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz poniżej: pacjenci z zaburzeniami czynności nerek). U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz poniżej: pacjenci z zaburzeniami czynności nerek). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od wydolności nerek. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - prawidłowa czynność nerek (klirens kreatyniny ≥ 80 ml/min): 1 tabl. raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 50-79 ml/min): 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min): 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min: 1 tabl. co 2 dni; schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci poddawani dializie (klirens kreatyniny <10 ml/min): lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawka musi być ustalana indywidualnie, na podstawie wartości klirensu nerkowego pacjenta oraz jego masy ciała. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie ma możliwości dostosowania dawki za pomocą tabl. powl.; zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci przeznaczonej dla dzieci. Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat z powodu braku danych dotyczących tej populacji. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować doustnie, połykając ją w całości z płynem, może być przyjmowana z pokarmem lub bez pokarmu. Zaleca się przyjęcie całej dawki dobowej raz na dobę.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny) jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Hamuje indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jaki i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia. Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Stan stacjonarny jest osiągany po dwóch dniach. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje później. U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za mało istotne. T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna jest wydalana zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z racematem cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu po podaniu wielokrotnym teofiliny (400 mg raz na dobę) obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); podczas gdy jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), stopień narażenia na działanie cetyryzyny był zwiększony o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir została nieco zmieniona (-11%), pod wpływem jednoczesnego podawania cetyryzyny. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania lewocetyryzyny. U pacjentów wrażliwych podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Środki ostrożności

Zaleca się ostrożność podczas przyjmowania leku z alkoholem (patrz: Interakcje). Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymywania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego) ponieważ lewocetyryzyna może zwiększyć ryzyko zatrzymania moczu. Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w postaci tabl. powl. u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać nie pozwala na właściwe dostosowanie dawki (zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci farmaceutycznej przeznaczonej dla dzieci). Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 70 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania dichlorowodorku lewocetyryzyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania dichlorowodorku lewocetyryzyny podczas ciąży. Nie wiadomo, czy dichlorowodorek lewocetyryzyny przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków lub dzieci.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, ból brzucha. Działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 do 12 lat: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu - częstość nieznana: nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Pozostałe informacje

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały, aby lewocetyryzyna stosowana w zaleconych dawkach osłabiała koncentrację, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. U niektórych pacjentów może jednak wystąpić senność, zmęczenie lub astenia w trakcie leczenia lewocetyryzyną. Dlatego, pacjenci planujący prowadzenie pojazdów, wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwanie maszyn, powinni uwzględnić reakcję ich organizmu na lek.