Aludran - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek, tj. CCr ≤25 ml/min (difenhydramina jest całkowicie usuwana przez nerki i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zostali wyłączeni z programu badań klinicznych). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (obie substancje czynne leku są w znacznym stopniu metabolizowane w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, stężenia w osoczu ich postaci niezmienionych i T_0,5 wydłużą się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, wykazano to w przypadku difenhydraminy u pacjentów z marskością wątroby). Jaskra zamykającego się kąta przesączania. Drgawki. Podejrzenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Nadużywanie alkoholu. Zatrzymywanie moczu w związku z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 3 razy na dobę. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 4 tyg. Decyzję o konieczności przedłużenia leczenia podejmuje lekarz. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawka jest taka jak dla dorosłych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować u pacjentów z CCr <25 ml/min (ciężkie zaburzenia czynności nerek). Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży do 18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku (aby zminimalizować podrażnienia żołądka), nie rozgryzać i popijać niewielką ilością płynu.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 20 mg cynaryzyny i 40 mg dimenhydraminy.

Działanie

Lek złożony zawierający dwie substancje czynne - dimenhydraminę i cynaryzynę - stosowane w zawrotach głowy. Dimenhydramina, sól chloroteofilinowa difenhydraminy, należy do leków przeciwhistaminowych wykazujących właściwości przeciwcholinergiczne (przeciwmuskarynowe). Wywiera działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Poprzez wpływanie na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie 4. przedsionka, substancja wykazuje działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy. Dimenhydramina działa przede wszystkim na ośrodkową część układu przedsionkowego. Poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego, w związku z działaniem antagonistycznym cynaryzyny w stosunku do wapnia, wywiera ona głównie działanie uspokajające na układ równowagi. Cynaryzyna działa przede wszystkim na obwodową część układu równowagi. Nie oceniano zastosowania leku w leczeniu choroby lokomocyjnej. Po podaniu doustnym dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy. Difenhydramina i cynaryzyna są szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego. Cynaryzyna i difenhydramina osiągają C_max w osoczu w ciągu 2-4 h. T_0,5 obu substancji wynosi 4-5 h, po podaniu pojedynczo lub łącznie w jednym leku. Cynaryzyna i difenhydramina są intensywnie metabolizowane w wątrobie. Metabolizm cynaryzyny obejmuje reakcje hydroksylacji pierścieniowej, które są częściowo katalizowane przez CYP2D6 i reakcje N-dealkilacji o małej swoistości enzymu CYP. Główny szlak metabolizmu difenhydraminy następuje na drodze sekwencyjnej N-demetylacji trzeciorzędowej aminy przy udziale różnych enzymów CYP, w tym CYP2D6. Cynaryzyna jest głównie wydalana z kałem (40-60%) i w mniejszym zakresie z moczem, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. Difenhydramina jest przede wszystkim wydalana z moczem, głównie w postaci metabolitów, ze związkiem z oddzieloną grupą aminową, kwasem difenylometoksyoctowym jako głównym metabolitem (40-60%).

Interakcje

Inhibitory oksydazy monoaminowej mogą nasilać działanie przeciwcholinergiczne i uspokajające leku. Prokarbazyna może zwiększać działanie leku. Lek może nasilać działanie uspokajające leków o działaniu depresyjnym na OUN m.in. barbituranów, opioidów, leków uspokajających oraz alkoholu. Pacjentom należy zalecić unikanie napojów alkoholowych. Lek może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, efedryny i leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Preparat może maskować objawy ototoksyczne związane z antybiotykami aminoglikozydowymi. Należy unikać jednoczesnego podawania leków powodujących wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG (takich jak leki należące do klasy Ia i klasy III leki przeciwarytmiczne). Difenhydramina hamuje metabolizm, w którym pośredniczy CYP2D6, w związku z tym zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania leku z substratami tego enzymu, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym. Lek może maskować reakcje skórne na alergeny podczas wykonywania testów skórnych.

Środki ostrożności

Lek nie zmniejsza znacząco ciśnienia krwi, niemniej jednak u pacjentów z niedociśnieniem należy go stosować ostrożnie. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami, które mogą ulec nasileniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych, np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy lub ciężka choroba wieńcowa. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z chorobą Parkinsona. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. Ryzyko teratogenne pojedynczych substancji czynnych dimenhydraminy i cynaryzyny jest małe. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano żadnego działania teratogennego. W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi istnieje podejrzenie, że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Dimenhydramina i cynaryzyna przenikają do mleka ludzkiego. Leku nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: senność, ból głowy, suchość w jamie ustnej, ból brzucha. Niezbyt często: parestezje, amnezja, szum w uszach, drżenia, nerwowość, drgawki, dyspepsja, nudności, biegunka, pocenie się, wysypka. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. reakcje skórne), zaburzenia widzenia, nadwrażliwość na światło, trudności w oddawaniu moczu. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna. Ponadto ze stosowaniem dimenhydraminy i cynaryzyny wiążą się następujące reakcje niepożądane (częstość nieznana): dimenhydramina - paradoksalna pobudliwość (szczególnie u dzieci), pogorszenie istniejącej jaskry z zamkniętym kątem przesączania, odwracalna agranulocytoza; cynaryzyna - zaparcie, zwiększenie masy ciała, uczucie ucisku w klatce piersiowej, żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia pozapiramidowe, reakcje skórne rumieniowatopodobne, liszaj płaski.

Pozostałe informacje

Lek może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Preparat może powodować ospałość, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których wystąpi taki objaw, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.