Colchianova - baza leków

Wskazania

Leczenie ostrych napadów dny moczanowej w przypadku przeciwwskazań lub nietolerancji niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Profilaktyka napadów dny moczanowej w trakcie rozpoczynania lekami hipourykemizującymi w przypadku przeciwwskazań lub nietolerancji NLPZ.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby układu krwiotwórczego. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Dna moczanowa. Ważne ostrzeżenie! Ze względu na wąski zakres terapeutyczny kolchicyny nie wolno przekraczać zalecanej dawki maksymalnej. Przedawkowanie, również w wyniku zignorowania interakcji, może prowadzić do bardzo bolesnego i nieodwracalnego zatrucia kończącego się zgonem. Niniejszy lek należy przed użyciem i po użyciu przechowywać w miejscu niedostępnym dla innych osób. Ostry napad dny moczanowej: od 2 do 3 razy na dobę dawka 0,5 mg, z ewentualnym poprzedzeniem jednorazową dawką początkową w wysokości 1 mg. Przyjmowanie niniejszego leku należy zakończyć z chwilą ustąpienia ostrego napadu albo wcześniej — jeśli pojawią się objawy ze strony przewodu pokarmowego, albo po 2 do 3 dobach leczenia nie nastąpi poprawa. W ramach jednego cyklu leczenia nie należy przyjmować więcej niż 6 mg. Nie należy rozpoczynać kolejnego cyklu leczenia, jeśli od zakończenia poprzedniego nie minęły co najmniej 3 doby (72 h). W przypadku wystąpienia biegunki lub wymiotów przyjmowanie preparatu należy natychmiast przerwać, gdyż mogą to być pierwsze objawy zatrucia. Profilaktyka napadów dny moczanowej: 0,5–1 mg na dobę (wieczorem). Szczególne grupy pacjentów. Stwierdzono, że niektóre leki stosowane łącznie z kolchicyną, głównie inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)/glikoproteiny P, zwiększają ryzyko działań toksycznych kolchicyny. U pacjentów, którzy byli leczeni umiarkowanym lub silnym inhibitorem CYP3A4 bądź inhibitorem glikoproteiny P, maksymalne zalecane dawkowanie kolchicyny drogą doustną należy obniżyć, a pacjenta uważnie monitorować pod kątem działań niepożądanych kolchicyny. Pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności czynności nerek lub wątroby należy uważnie monitorować pod kątem działań niepożądanych kolchicyny. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody.

Skład

1 tabl. zawiera 0,5 mg kolchicyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek stosowany w dnie moczanowej. Mechanizm działania kolchicyny w leczeniu dny moczanowej nie został do końca poznany. Kryształy moczanowe ulegają fagocytozie przez leukocyty. W wyniku tego uwalniane są czynniki zapalne. Kolchicyna hamuje te procesy. Inne właściwości kolchicyny, na przykład interakcje z mikrotubulami, mogą się również przyczyniać do jej działania. Po podaniu doustnym początek działania widoczny jest po około 12 h, a maksymalne działanie osiągane jest po 1–2 dobach. Po podaniu doustnym kolchicyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga zwykle po 30 do 120 minutach. Stopień wiązania kolchicyny z białkami osocza wynosi około 30%. Kolchicyna gromadzi się w leukocytach. Kolchicyna jest częściowo metabolizowana w wątrobie, a następnie częściowo wydalana z żółcią. W dużej części (80%) wydalana jest w postaci niezmienionej, a w pozostałej — w postaci metabolitów z kałem. 10–20% ulega wydaleniu z moczem. Okres półtrwania w osoczu wynosi 30–60 minut, a w leukocytach — około 60 h.

Interakcje

Interakcje z innymi lekami zostały w najlepszym wypadku jedynie pobieżnie udokumentowane. Ze względu na charakter działań niepożądanych zaleca się ostrożność w przypadku stosowania z kolchicyną substancji czynnych wpływających na liczbę krwinek we krwi obwodowej bądź negatywnie wpływających na czynność wątroby i (lub) nerek. Ponadto takie substancje czynne jak cymetydyna i tolbutamid mogą hamować metabolizm kolchicyny, zwiększając tym samym jej stężenie w osoczu. Kolchicyna jest substratem zarówno CYP3A4, jak i białka transportowego P-gp. W obecności inhibitorów CYP3A4 lub P-gp może dochodzić do zwiększenia stężenia kolchicyny w krwi. Opisywano przypadki wystąpienia działań toksycznych ze zgonem włącznie podczas stosowania kolchicyny z inhibitorami, takimi jak makrolidy (klarytromycyna i erytromycyna), cyklosporyna, ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV, antagoniści wapnia, np. werapamil i dyltiazem. Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie kolchicyny w osoczu. Stosując kolchicynę, nie należy spożywać soku grejpfrutowego. Jeśli u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby konieczne jest leczenie inhibitorem P-gp (np. cyklosporyną, werapamilem lub chinidyną) lub silnym inhibitorem CYP3A4 (np. rytonawirem, atazanawirem, indynawirem, klarytromycyną, telitromycyną, itrakonazolem lub ketokonazolem), wówczas konieczne może być odpowiednie dostosowanie dawkowania kolchicyny. U pacjentów z uszkodzeniem nerek lub wątroby należy unikać stosowania wymienionych wyżej inhibitorów z kolchicyną. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby, u których konieczne jest leczenie inhibitorem P-gp bądź umiarkowanym lub silnym inhibitorem CYP3A4, zaleca się obniżenie dawkowania kolchicyny lub jej czasowe odstawienie. Zaleca się 4-krotne obniżenie dawkowania kolchicyny, jeśli łącznie z nią stosowany jest inhibitor P-gp i (lub) silny inhibitor CYP3A4. Zaleca się 2-krotne obniżenie dawkowania kolchicyny, jeśli łącznie z nią stosowany jest umiarkowany inhibitor CYP3A4. W wyniku zmian czynnościowych śluzówki jelit może dojść do rozwoju odwracalnego zespołu złego wchłaniania cyjanokobalaminy (witaminy B₁₂). W przypadku stosowania kolchicyny ze statynami, fibratami, cyklosporyną lub digoksyną ryzyko rozwoju miopatii i rabdomiolizy jest zwiększone.

Środki ostrożności

Kolchicyna jest potencjalnie toksyczna, w związku z czym ważne jest, by nie przekraczać dawki ustalonej przez lekarza specjalistę posiadającego odpowiednią wiedzę i doświadczenie. Kolchicyna cechuje się wąskim zakresem terapeutycznym. Podawanie leku należy przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy toksyczności, jak nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy mogące wskazywać na zaburzenia układu krwiotwórczego, takie jak gorączka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ból gardła lub przedłużające się krwawienia, leczenie kolchicyną należy wówczas niezwłocznie przerwać i przeprowadzić pełną diagnostykę hematologiczną. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku: zaburzeń czynności wątroby lub nerek, chorób układu krążenia, chorób układu pokarmowego, pacjentów w podeszłym wieku lub bardzo osłabionych, pacjentów z nieprawidłową liczbą krwinek we krwi obwodowej. Kolchicyna może wywoływać ciężkie zahamowanie czynności szpiku kostnego (agranulocytozę, niedokrwistość aplastyczną, małopłytkowość). Zmiany w obrazie krwi mogą rozwijać się stopniowo albo bardzo gwałtownie. Szczególnie wysokim odsetkiem śmiertelności charakteryzuje się niedokrwistość aplastyczna. Bardzo ważne jest zatem okresowe kontrolowanie morfologii krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia zmian skórnych (w postaci wybroczyn) należy niezwłocznie oznaczyć morfologię krwi obwodowej. Makrolidy, inhibitory CYP3A4, cyklosporyna, inhibitory proteazy HIV, antagoniści wapnia i statyny mogą wchodzić w istotne klinicznie interakcje z kolchicyną i prowadzić do wystąpienia działań toksycznych kolchicyny. Jednoczesne stosowanie z kolchicyną inhibitorów P-gp i (lub) silnych inhibitorów CYP3A4 powoduje zwiększenie ekspozycji na kolchicynę, co może prowadzić do wystąpienia działań toksycznych kolchicyny, ze zgonem włącznie. Jeśli pacjent z prawidłową czynnością nerek i wątroby wymaga leczenia inhibitorem P-gp lub silnym inhibitorem CYP3A4, zaleca się wówczas obniżenie dawkowania kolchicyny i uważne monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych kolchicyny. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy w miarę możliwości unikać łącznego stosowania kolchicyny i inhibitorów P-gp i (lub) silnych inhibitorów CYP3A4. W przeciwnym razie utrudnione może być przewidzenie i zapanowanie nad ogólnoustrojową ekspozycją na kolchicynę. W wyjątkowych przypadkach, w których pomimo potencjalnego ryzyka przedawkowania zostanie uznane za korzystne kontynuowanie stosowania kolchicyny po włączeniu inhibitorów P-gp i (lub) silnych inhibitorów CYP3A4, dawkę kolchicyny należy znacznie obniżyć, a pacjenta uważnie monitorować klinicznie. W przebiegu przewlekłego stosowania kolchicyny może rozwinąć się niedobór witaminy B₁₂. Stosowanie kolchicyny w leczeniu ostrego napadu dny moczanowej lub w profilaktyce napadów dny moczanowej w trakcie rozpoczynania lekami hipourykemizującymi. Osoby przyjmujące preparat należy starannie informować o ryzyku związanym z zajściem w ciążę i o skutecznych sposobach antykoncepcji, jakie należy stosować. Pacjentki powinny stosować skuteczną antykoncepcję w okresie przyjmowania kolchicyny i przez co najmniej 3 miesiące po zakończeniu jej przyjmowania. Zważywszy na ryzyko działania uszkadzającego plemniki, pacjenci nie powinni spowodować ciąży w okresie przyjmowania kolchicyny i przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu jej przyjmowania. Dzieci i młodzież. W przypadku dzieci i młodzieży nie są dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa długookresowego. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera jako rozcieńczalnik 50,50 mg laktozy jednowodnej, co odpowiada 47,82 mg laktozy bezwodnej - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Ciąża i laktacja

Ilość danych na temat stosowania kolchicyny u ciężarnych kobiet chorujących na dnę moczanową jest ograniczona. Jako środek ostrożności, należy unikać stosowania kolchicyny w tej populacji pacjentek oraz kobiet zdolnych do zajścia w ciążę niestosujących skutecznej antykoncepcji. Stosowanie kolchicyny można rozważyć wyłącznie wówczas, gdy inne opcje leczenia, w tym NLPZ i glikokortykosteroidy, nie będą miały zastosowania. Pacjentki bezwzględnie muszą stosować skuteczną antykoncepcję w okresie przyjmowania kolchicyny i przez co najmniej 3 miesiące po zakończeniu jej przyjmowania. Jeśli w powyższym okresie dojdzie jednak do ciąży, powinno wówczas zostać zaoferowane poradnictwo genetyczne. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Kolchicynę lub metabolity kolchicyny wykrywa się w organizmie noworodków lub niemowląt karmionych piersią przez kobiety leczone kolchicyną. Brak wystarczających danych na temat skutków działania kolchicyny na organizm noworodka lub niemowlęcia. Kolchicyny nie należy stosować u karmiących piersią kobiet z dną moczanową. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że podawanie kolchicyny może negatywnie wpływać na spermatogenezę. W piśmiennictwie opisywano rzadko występujące przypadki odwracalnej oligo- i azoospermii u mężczyzn. Pacjenci płci męskiej nie powinni spowodować ciąży w okresie przyjmowania kolchicyny i przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu jej przyjmowania. Jeśli w powyższym okresie dojdzie jednak do ciąży, należy wówczas zaoferować poradnictwo genetyczne.

Działania niepożądane

Często: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Częstość nieznana: uszkodzenie nerek. Mogą wystąpić: zahamowanie czynności szpiku kostnego z agranulocytozą i niedokrwistością aplastyczną, zapalenie nerwów obwodowych, neuropatia, łysienie, wysypka, miopatia i rabdomioliza, brak miesiączki, zaburzenia miesiączkowania, oligospermia, azoospermia, ból gardła i krtani, niedobór witaminy B₁₂.

Pozostałe informacje

Brak dostępnych danych na temat wpływu kolchicyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak brać pod uwagę możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy.