Oxytocin Grindeks - baza leków

Wskazania

Zastosowanie przedporodowe. Indukcja porodu z powodów medycznych, np. w przypadkach ciąży przenoszonej, przedwczesnego pęknięcia błon porodowych, nadciśnienia spowodowanego ciążą (stan przedrzucawkowy). Stymulacja porodu w przypadku hipotonii i bezwładu macicy. Wczesne stadia ciąży, jako leczenie wspomagające niepełnego, nieodwracalnego lub zatrzymanego poronienia. Zastosowanie poporodowe. Podczas cięcia cesarskiego, ale po urodzeniu dziecka. Zapobieganie i leczenie poporodowej atonii macicy i krwotoku poporodowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Mechaniczna przeszkoda porodu. Zagrożenie płodu. Hipertoniczne skurcze macicy. We wszystkich stanach, kiedy dla matki lub dla płodu poród samoistny jest niezalecany i (lub) poród pochwowy jest przeciwwskazany, np.: znacząca dysproporcja między główką płodu a miednicą matki; nieprawidłowe ułożenie płodu; łożysko przodujące i naczynia przodujące; odklejenie łożyska; przodowanie lub wypadnięcie pępowiny; nadmierne rozciągnięcie lub zwiększenie podatności macicy na pęknięcie, jak w ciążach mnogich; wielowodzie; stan po wielu porodach; obecność blizny macicy w wyniku znaczącego zabiegu chirurgicznego, w tym cięcia cesarskiego metodą klasyczną. Leku nie należy stosować długotrwale u pacjentek z niedowładem macicy opornym na oksytocynę, ciężką toksemią przedrzucawkową oraz z ciężkimi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi. Oksytocyny nie można podawać w ciągu 6 h po podaniu prostaglandyn dopochwowo.

Dawkowanie

Dożylnie lub domięśniowo. Indukcja lub stymulacja porodu. Podawania oksytocyny nie należy rozpoczynać przez 6 h po podaniu prostaglandyn dopochwowo. Lek należy podawać w postaci infuzji dożylnej (iv.) metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku. W przypadku infuzji podawanej metodą kroplową zaleca się, aby 5 IU leku dodać do 500 ml fizjologicznego roztworu elektrolitów (takiego jak roztwór chlorku sodu o stężeniu 0,9%). U pacjentek, u których należy unikać infuzji chlorku sodu, można zastosować 5% roztwór glukozy jako rozcieńczalnik. Aby zapewnić dokładne rozmieszanie, przed użyciem butelkę lub worek należy kilkukrotnie obrócić dołem do góry. Początkową szybkość infuzji należy ustawić na 1 do 4 milijednostek/minutę (od 2 do 8 kropli/min). Można ją stopniowo zwiększać, nie częściej niż co 20 min, o nie więcej niż od 1 do 2 milijednostek/min, aż do ustalenia się przebiegu skurczów, podobnego do przebiegu prawidłowego porodu. W przypadku ciąży blisko terminu porodu, można to często uzyskać przy infuzji <10 milijednostek/min (20 kropli/min), a maksymalna zalecana szybkość podawania wynosi 20 milijednostek/min (40 kropli/min). Przy stosowaniu pompy infuzyjnej z napędem mechanicznym, która podaje mniejsze objętości niż podawane w infuzji metodą kroplową, stężenie odpowiednie do infuzji w ramach zalecanego zakresu dawek należy obliczyć na podstawie specyfikacji pompy. Przez cały czas podawania infuzji należy starannie monitorować częstość, siłę i czas trwania skurczów oraz częstość pracy serca płodu. Po uzyskaniu odpowiedniego poziomu aktywności macicy (docelowo od 3 do 4 skurczy co 10 min), często można zmniejszyć szybkość infuzji oksytocyny. W przypadku nadmiernej aktywności macicy i (lub) zagrożenia płodu, należy niezwłocznie przerwać infuzję. Jeśli u kobiet w terminie porodu lub zbliżających się do terminu porodu nie udaje się uzyskać regularnych skurczów po podaniu infuzji dawki całkowitej 5 IU, zaleca się zakończenie próby indukcji porodu. Można ją powtórzyć następnego dnia, zaczynając ponownie od dawki od 1 do 4 milijednostek/min. Lek jest dobrze tolerowany przez tkanki, dlatego też nieumyślny wlew pozanaczyniowy nie jest szkodliwy. Cięcie cesarskie: 1 ml leku o stężeniu 5 IU/ml w infuzji dożylnej (1 ml rozcieńczony w fizjologicznym roztworze chlorku sodu i podany w ciągu 5 min w postaci infuzji dożylnej metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania) bezpośrednio po porodzie. Zapobieganie poporodowemu krwotokowi macicznemu: zazwyczaj stosowana dawka to 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 min w postaci infuzji dożylnej metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku) lub od 5 do 10 IU domięśniowo, po urodzeniu łożyska. U kobiet otrzymujących lek w celu indukcji porodu lub nasilenia akcji porodowej, infuzję należy kontynuować z większą szybkością podczas trzeciego okresu porodu, a potem przez kilka następnych godzin. Leczenie poporodowego krwotoku macicznego: 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 min w postaci infuzji dożylnej metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku) lub od 5 do 10 IU domięśniowo, a następnie, w ciężkich przypadkach, w infuzji dożylnej roztworu zawierającego od 5 do 20 IU oksytocyny w 500 ml rozcieńczalnika zawierającego elektrolity, podawanej z szybkością konieczną do kontrolowania atonii macicy. Niepełne, nieodwracalne lub zatrzymane poronienie: ze względu na niższą ekspresję receptorów, stosowanie oksytocyny zalecane jest od 14. tyg. ciąży. 5 IU w infuzji dożylnej (5 IU rozcieńczone w fizjologicznym roztworze elektrolitów i podane w ciągu 5 min w postaci infuzji dożylnej metodą kroplową lub, najlepiej, za pomocą pompy infuzyjnej o regulowanej szybkości podawania leku), a następnie, w razie konieczności, w infuzji dożylnej z szybkością od 20 do 40 milijednostek/min. W przypadku pojawienia się bolesnych skurczów macicy, szybkość podawania powinna zostać zmniejszona lub infuzja powinna zostać czasowo przerwana. Szczególne grupy pacjentów. Brak jest wskazań do stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u dzieci lub młodzieży. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Skład

1 ml roztworu zawiera 8,3 mikrograma oksytocyny (5 IU).

Działanie

Oksytocyna stymuluje skurcze macicy (ich częstość i siłę) podczas porodu, przyspiesza inwolucję macicy i łączy ze sobą komórki mioepitelialne gruczołu sutkowego, ułatwiając w ten sposób proces opróżniania. Lek, jako preparat, nie zawiera wazopresyny, dlatego nie podnosi ciśnienia krwi przy zalecanych dawkach i może być stosowany w stanie przedrzucawkowym. Stężenia oksytocyny w osoczu po infuzji dożylnej z szybkością 4 milijednostek na min u ciężarnych kobiet w terminie porodu wynosiły od 2 do 5 mikrojednostek/ml. Przy zastosowaniu infuzji dożylnej efekt pojawia się stopniowo ze stanem stacjonarnym zwykle po 20-40 min. Po dożylnym lub domięśniowym (im.) wstrzyknięciu, lek działa natychmiast, w przybliżeniu 1 min po podaniu dożylnym i od 2 do 4 min po podaniu domięśniowym. Działanie utrzymuje się przez od 30 do 60 min po podaniu domięśniowym i prawdopodobnie przez nieco krótszy czas po podaniu dożylnym. Wiązanie z białkami osocza jest niskie. T_0,5 oksytocyny w osoczu waha się w zakresie od 3 do 20 min. Metabolity są wydalane z moczem, natomiast mniej niż 1% oksytocyny podlega wydalaniu w postaci niezmienionej z moczem.

Interakcje

Prostaglandyny i ich analogi ułatwiają skurcze mięśnia macicy, więc oksytocyna może nasilać działanie prostaglandyn i ich analogów na macicę oraz odwrotnie, jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Oksytocynę należy uznawać za lek potencjalnie arytmogenny, szczególnie u pacjentek z innymi czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń typu torsades de pointes, takimi jak przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT lub pacjentek z wywiadem wskazującym na występowanie zespołu wydłużonego odstępu QT; nie zaleca się jednoczesnego stosowania oksytocyny i leków wydłużających odstęp QT. Wziewne środki znieczulające (np. cyklopropan, halotan, sewofluran, desfluran) wykazują działanie zwiotczające na macicę i powodują zauważalne zmniejszenie napięcia macicy, a tym samym, mogą osłabiać uterotoniczne działanie oksytocyny. Zgłaszano, że ich jednoczesne stosowanie z oksytocyną powoduje zaburzenia rytmu serca. Oksytocyna może nasilać działanie wazopresyjne środków powodujących obkurczenie naczyń krwionośnych i sympatykomimetyków, nawet tych wchodzących w skład środków miejscowo znieczulających. Przy podawaniu w trakcie lub po zakończeniu znieczulenia krzyżowego, oksytocyna może nasilać presyjne działanie sympatykomimetycznych środków powodujących obkurczenie naczyń krwionośnych.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentek po przebytym cesarskim cięciu lub innym zabiegu chirurgicznym w obrębie macicy. Próbę indukcji porodu za pomocą oksytocyny należy podejmować wyłącznie wtedy, gdy jest ściśle wskazana z powodów medycznych. Lek wolno podawać wyłącznie w warunkach szpitalnych, pod nadzorem fachowego personelu medycznego. W celu indukcji porodu i nasilenia akcji porodowej oksytocynę można stosować wyłącznie w postaci infuzji dożylnej. Leku nie należy nigdy podawać we wstrzyknięciu dożylnym (bolus), ponieważ może spowodować ostre i krótkotrwałe niedociśnienie tętnicze, po którym następuje uderzenie gorąca i odruchowa tachykardia. Zaburzenia sercowo-naczyniowe. Oksytocynę należy stosować ostrożnie u pacjentek predysponowanych do wystąpienia choroby niedokrwiennej serca z powodu istniejącej choroby układu sercowo-naczyniowego (takiej jak kardiomiopatia przerostowa, choroba zastawek serca i (lub) choroba niedokrwienna serca, w tym skurcz tętnic wieńcowych), w celu uniknięcia znaczących zmian w wartości ciśnienia tętniczego i tętna u tych pacjentek. Oksytocynę należy podawać ostrożnie pacjentkom z rozpoznanym „zespołem wydłużonego odstępu QT” lub podobnymi zespołami oraz pacjentkom przyjmującym leki, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT. Przy podawaniu oksytocyny w celu indukcji porodu i nasilenia akcji porodowej: podawanie oksytocyny w zbyt dużych dawkach może być niebezpieczne zarówno dla matki jak i dla płodu, ponieważ prowadzi do nadmiernej stymulacji macicy, która może spowodować zagrożenie dla płodu (bradykardię płodu, płyn owodniowy zabarwiony smółką, niedotlenienie płodu oraz jego śmierć) i może prowadzić do hipertonii, skurczów tężcowych lub pęknięcia macicy. Niezbędne jest uważne monitorowanie czynności serca płodu (jeśli to możliwe za pomocą kardiotokografii (KTG)) oraz czynności ruchowej macicy, tak aby można było dostosować do indywidualnej odpowiedzi. U pacjentek z chorobami sercowo-naczyniowymi, objętość podawanego płynu powinna być niska dzięki infuzji oksytocyny w większym stężeniu; szczególna uwaga jest wymagana w przypadkach granicznej dysproporcji pomiędzy główką płodu a miednicą matki, wtórnej słabej czynności skurczowej macicy, nadciśnienia spowodowanego ciążą o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego lub choroby serca oraz u pacjentek w wieku >35 roku życia lub po przebytym cięciu cesarskim w dolnym odcinku macicy; w rzadkich sytuacjach, farmakologiczna indukcja porodu z zastosowaniem środków uterotonicznych, w tym oksytocyny, zwiększa ryzyko poporodowego wystąpienia rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC). Takie ryzyko wiąże się z samym faktem indukcji farmakologicznej, a nie z konkretnym środkiem. Ryzyko jest zwiększone szczególnie w sytuacjach, gdy u kobiety występują dodatkowe czynniki ryzyka DIC, takie jak wiek ≥35 lat, powikłania w czasie ciąży (takie jak cukrzyca ciążowa, nadciśnienie, niedoczynność tarczycy) i wiek ciąży >40 tyg. U tych kobiet oksytocynę lub wszelkie inne alternatywne leki należy stosować ostrożnie, a lekarz powinien być wyczulony na występowanie objawów DIC. Kobiety z wyżej wymienionymi czynnikami ryzyka powinny być zbadane pod kątem fibrynolizy natychmiast po porodzie. Zatrucie wodne. Ponieważ oksytocyna wykazuje słabe działanie antydiuretyczne, jej przedłużone podawanie dożylnie w dużych dawkach wraz z dużymi objętościami płynu, co może wystąpić w przypadku leczenia nieodwracalnego lub zatrzymanego poronienia lub w leczeniu krwotoku poporodowego, może spowodować zatrucie wodne związane z hiponatremią. Połączone działanie antydiuretyczne oksytocyny i dożylnego podawania płynów może spowodować przeładowanie płynami prowadzące do hemodynamicznej postaci ostrego obrzęku płuc bez hiponatremii. Aby uniknąć tego rzadkiego powikłania, w każdym przypadku podawania wysokich dawek oksytocyny przez długi czas należy przestrzegać następujących środków ostrożności: stosować rozcieńczalnik zawierający elektrolity (nie glukozę); objętość płynu podawanego w infuzji powinna być niska (dzięki infuzji oksytocyny w wyższych stężeniu niż zalecane do indukcji lub nasilenia akcji porodowej w terminie); przyjmowanie płynów doustnie musi być ograniczone; należy prowadzić kartę bilansu płynów oraz należy oznaczać stężenie elektrolitów w surowicy w razie podejrzenia zaburzeń równowagi elektrolitowej. Oksytocyny nie należy podawać jednocześnie pozajelitowo oraz donosowo, w postaci sprayu. W przypadku zgonu płodu in utero i (lub) obecności płynu owodniowego zabarwionego smółką, należy unikać porodu z gwałtownymi skurczami, ponieważ może to doprowadzić do zatoru płynem owodniowym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na możliwość retencji wody i możliwej kumulacji oksytocyny. Wstrząs anafilaktyczny u kobiet uczulonych na lateks. Notowano przypadki wstrząsu anafilaktycznego po podaniu oksytocyny kobietom ze stwierdzonym uczuleniem na lateks. Ze względu na to, że oksytocyna i lateks mają budowę homologiczną, uczulenie na lateks bądź nietolerancja lateksu mogą być istotnym czynnikiem ryzyka, predysponującym do wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego po podaniu oksytocyny.

Ciąża i laktacja

Nie przeprowadzono badań oksytocyny dotyczących wpływu na reprodukcję u zwierząt. W oparciu o rozległe doświadczenia dotyczące stosowania tego leku oraz jego strukturę chemiczną i właściwości farmakologiczne, nie oczekuje się, aby powodował on zagrożenie wystąpieniem wad u płodu przy stosowaniu zgodnie ze wskazaniami. Oksytocyna jest przeciwwskazana w ciąży, z wyjątkiem stosowania ze względów ściśle medycznych, takich jak indukcja lub nasilenie akcji porodowej lub w związku ze spontanicznym lub wywołanym poronieniem. Niewielkie ilości oksytocyny mogą być obecne w mleku matki. Jednakże nie wydaje się, aby oksytocyna wywoływała szkodliwe działanie u noworodków, ponieważ trafia ona do przewodu pokarmowego, gdzie ulega szybkiej inaktywacji.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, tachykardia, bradykardia, nudności, wymioty. Niezbyt często: arytmia. Rzadko: reakcje rzekomoanafilaktyczne związane z dusznością, niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem, wysypka, pokrzywka. Częstość nieznana: zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, zatrucie wodne, hiponatremia u matki, niedokrwienie mięśnia sercowego, wydłużenie odstępu QTc, odruchowa tachykardia, niedociśnienie, krwotok, ostry obrzęk płuc, zaczerwienienie twarzy, obrzęk naczynioruchowy, hipertonia macicy, skurcze tężcowe, pęknięcie macicy. Niepożądane działania leku u płodu lub noworodka. Częstość nieznana: zagrożenie płodu, uduszenie i zgon, hiponatremia u noworodka.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań oksytocyny dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Kobiety ze skurczami macicy nie powinny prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.