Utrogestan - baza leków

Wskazania

Zapobieganie poronieniom u kobiet z krwawieniem w I trymestrze ciąży i z poronieniami nawracającymi w wywiadzie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Żółtaczka. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Niewyjaśnione krwawienie z dróg rodnych. Rak w obrębie gruczołu piersiowego lub dróg rodnych. Zakrzepowe zapalenie żył. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe. Krwotok mózgowy. Porfiria. Uczulenie na orzechy lub soję.

Dawkowanie

Dopochwowo. Leczenie należy zawsze dostosować indywidualnie do danej pacjentki. Decyzję o leczeniu kobiet, u których doszło do nawracających poronień należy podjąć po przeprowadzeniu dalszych badań i decyzja ta leży w kompetencji lekarza. Zalecana dawka wynosi 400 mg 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Leczenie należy rozpocząć w I trymestrze ciąży, po wystąpieniu pierwszych oznak krwawienia z pochwy i kontynuować do 16. tygodnia ciąży. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma odpowiedniego zastosowania leku u osób w podeszłym wieku oraz u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Każdą kapsułkę należy wprowadzić głęboko do pochwy.

Skład

1 kaps. zawiera 400 mg progesteronu. Preparat zawiera lecytynę sojową.

Działanie

Progesteron jest naturalnym endogennym hormonem ciałka żółtego i najważniejszym hormonem ciałka żółtego i łożyska. Jego działanie na endometrium powoduje przejście z fazy proliferacyjnej do fazy wydzielniczej. Lek ma wszystkie właściwości progesteronu endogennego – indukuje pełne endometrium wydzielnicze, a w szczególności wykazuje działanie gestagenne, antyestrogenowe, słabe działanie antyandrogenne i antyaldosteronowe. Działanie farmakodynamiczne w przypadku zagrażającego i nawracającego poronienia polega na tym, że progesteron moduluje odpowiedź immunologiczną u matki w celu ochrony płodu, poprawia krążenie maciczno-łożyskowe, utrzymuje integralność szyjki macicy przez cały okres ciąży, wpływa na rozluźnienie mięśniówki macicy, hamuje wytwarzanie prostaglandyn i wykazuje właściwości przeciwzapalne. Lek wykazuje działanie miejscowe na pochwę i macicę. Skuteczność progesteronu podawanego dopochwowo zależy od całkowitej ilości progesteronu skumulowanego w endometrium, a nie od ilości wchłanianej ogólnoustrojowo. Progesteron mikronizowany wchłania się szybko po podaniu dopochwowym. W przeciwieństwie do progesteronu podawanego doustnie progesteron podawany dopochwowo nie podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w przewodzie pokarmowym i wątrobie. W wyniku „efektu pierwszego przejścia przez macicę” stosunkowo wysokie stężenia występują w tkankach macicy i tkankach ją otaczających przy niskiej ekspozycji ogólnoustrojowej na progesteron i jego metabolity. Progesteron skumulowany w pochwie przechodzi pierwszy cykl metaboliczny w macicy, co skutkuje wyższymi stężeniami hormonu w macicy i tkankach otaczających. Niewielka ilość progesteronu, która ulega wchłanianiu, jest transportowana w limfie i naczyniach krwionośnych oraz w około 96-99% wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami (50-54%) i transkortyną (43-48%). Po podaniu dopochwowym obserwowane stężenia pregnenolonu i 5α-dihydroprogesteronu w osoczu są bardzo niskie ze względu na brak metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę. 95% wchłanianego ogólnoustrojowo progesteronu jest wydalane z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.

Interakcje

Lek może zakłócać działanie bromokryptyny i może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu. Metabolizm leku jest przyspieszany przez leki ryfamycynowe (takie jak ryfampicyna) i przez leki przeciwbakteryjne. Ketokonazol hamuje metabolizm progesteronu przez ludzkie mikrosomy wątrobowe (IC50 <0,1 µM). Ketokonazol jest znanym inhibitorem cytochromu P450 3A4. Dane te sugerują zatem, że ketokonazol może zwiększać biodostępność progesteronu. Kliniczne znaczenie tych obserwacji z badań in vitro jest nieznane.

Środki ostrożności

Ostrzeżenia. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia musi być wykonywane pełne badanie lekarskie. Lek powinien być stosowany wyłącznie w przypadku zagrażającego poronienia w I trymestrze ciąży; do 16. tygodnia ciąży i musi być podawany wyłącznie dopochwowo. Lek nie jest odpowiedni jako środek antykoncepcyjny. Po stwierdzeniu poronienia zatrzymanego leczenie należy przerwać. Środki ostrożności. Należy zawsze poddać ocenie każdy przypadek krwawienia z pochwy. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera lecytynę sojową i może powodować reakcje nadwrażliwości (pokrzywkę i wstrząs anafilaktyczny u pacjentek z nadwrażliwością). Z uwagi na to, że istnieje możliwy związek między uczuleniem na soję oraz uczuleniem na orzeszki ziemne, pacjentki z uczuleniem na orzeszki ziemne powinny unikać stosowania leku.

Ciąża i laktacja

Nie zaobserwowano związku pomiędzy stosowaniem przez matkę naturalnego progesteronu we wczesnym okresie ciąży a wadami rozwojowymi płodu. Lek nie jest wskazany w okresie karmienia piersią. Wykrywalne ilości progesteronu przenikają do mleka ludzkiego. Ponieważ lek jest wskazany do stosowania w celu zapobiegania poronieniu u kobiet, nie wykazuje on szkodliwego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: świąd, wydzielina z pochwy, krwawienie z dróg rodnych, uczucie pieczenia. Obserwowano miejscową nietolerancję (pieczenie, świąd lub oleistą wydzielinę), jednak częstość jej występowania jest niezwykle rzadka. W przypadku stosowania zgodnie z zaleceniami w ciągu 1-3 h po przyjęciu leku może wystąpić przemijające zmęczenie lub zawroty głowy.

Pozostałe informacje

Preparat może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych czynności wątroby i (lub) parametrów endokrynologicznych. Lek może wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.