Aspirin Pro - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie w gorączce i (lub) bólu o małym lub umiarkowanym nasileniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy oskrzelowej lub reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs) wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niekontrolowana niewydolność serca. Jednoczesne podawanie metotreksatu w dawkach >20 mg/tydzień z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych. Jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych bądź przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych oraz u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie. Od początku 6 mies. ciąży (po 24 tyg. braku miesiączki).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥16 lat: jednorazowo 1-2 tabl., w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 tabletek. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): jednorazowo 1 tabl.; w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 4 tabletki. Młodzież w wieku 12 – 15 lat (40 - 50 kg): jednorazowo 1 tabl.; w razie konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana po upływie co najmniej 4h. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 tabletek. Kwasu acetylosalicylowego nie należy stosować dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki lub dłużej niż 3-4 dni w leczeniu bólu, chyba że lekarz zaleci inaczej. Szczególne grupy pacjentów. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby lub nerek oraz w przypadku problemów z krążeniem. Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (o masie ciała poniżej 40 kg) bez przepisu lekarza - zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc./dobę, którą należy podzielić na 4 do 6 dawek tj. 15 mg/kg mc. co 6 h lub 10 mg/kg mc. co 4 h. Sposób podania. Tabl. przyjmować z dużą ilością wody.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA). Preparat zawiera sód.

Działanie

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu enzymów cyklooksygenazy uczestniczących w syntezie prostaglandyn. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Lek zapewnia szybką ulgę w ostrym, łagodnym lub umiarkowanym bólu. Szybkie łagodzenie bólu związane jest z szybkim początkiem działania leku, które osiągane jest dzięki skróceniu czasu wystąpienia maksymalnego stężenia w osoczu. Lek zawiera połączenie zmikronizowanych cząstek kwasu acetylosalicylowego i musującego komponentu, tworzące szybko rozpadający się rdzeń. Dzięki szybkiemu rozpuszczaniu się produktu następuje szybsze wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Po podaniu doustnym tego leku ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 17,5 min, a kwasu salicylowego po 45 min. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy i gentyzurynowy. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T_0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek, do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Interakcje

Wiele substancji wykazuje interakcje, ze względu na swoje właściwości hamowania agregacji płytek krwi: abciksimab, kwas acetylosalicylowy, cilostazol, klopidogrel, epoprostenol, eptyfibatyd, iloprost, trometamol iloprostu, prasugrel, tiklopidyna, tyrofiban, tikagrelor. Stosowanie równolegle wielu inhibitorów agregacji płytek krwi zwiększa ryzyko krwawienia, podobnie jak ich stosowanie w połączeniu z heparyną lub pokrewnymi związkami, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami trombolitycznymi; interakcje te należy brać pod uwagę, prowadząc regularne monitorowanie kliniczne. Połączenia przeciwwskazane: metotreksat w dawkach >20 mg/tydz. (zwiększona mielotoksyczność metotreksatu); doustne leki przeciwzakrzepowe - u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub w przypadku stosowania ASA w dawkach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (zwiększone ryzyko krwawienia). Połączenia niezalecane: doustne leki przeciwzakrzepowe - w przypadku przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych dawek ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥500 mg i (lub) w dawce dobowej <3 g, nawet u pacjentów bez choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie; inne NLPZ (zwiększone ryzyko owrzodzeń w przewodzie pokarmowym oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); heparyny drobnocząsteczkowe (i inne podobne leki) oraz heparyna niefrakcjonowana stosowane w dawkach leczniczych, lub u osób w podeszłym wieku (≥65 lat) niezależnie od dawki heparyny (zwiększone ryzyko krwawienia); klopidogrel - poza zatwierdzonymi wskazaniami do stosowania takiego połączenia leków u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (zwiększone ryzyko krwawienia, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne); tiklopidyna (zwiększone ryzyko krwawienia, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne); leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawych na skutek konkurencji w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe); glikokortykosteroidy (z wyjątkiem terapii zastępczej hydrokortyzonem) przy stosowaniu dawek przeciwzapalnych ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥1 g i (lub) w dawce dobowej ≥3 g (zwiększone ryzyko krwawienia); pemetreksed - u osób z lekką i umiarkowaną niewydolnością nerek, tj. CCr 45 ml/min a 80 ml/min (zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego pemetreksedu przez ASA przy stosowaniu dawek przeciwzapalnych ASA); anagrelid (zwiększone ryzyko krwawienia oraz zmniejszenie efektu przeciwzakrzepowego, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne). Połączenia leków wymagające zachowania środków ostrożności: diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II (osłabienie działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach, ponadto u pacjentów odwodnionych - ryzyko ostrej niewydolności nerek; w chwili rozpoczęcia leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz monitorowanie czynności nerek); metotreksat w dawkach ≤20 mg/tydzień (w pierwszych tygodniach stosowania takiego połączenia leków należy co tydzień oznaczać morfologię krwi, konieczne jest ścisłe monitorowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nawet niewielkiego stopnia, jak również u pacjentów w podeszłym wieku); klopidogrel  - w zatwierdzonych wskazaniach do stosowania takiego połączenia leków u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta); leki działające miejscowo na przewód pokarmowy - środki zobojętniające i węgiel aktywowany (zwiększone wydalania ASA przez nerki z powodu alkalizacji moczu; zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 h pomiędzy podaniem leków działających miejscowo na przewód pokarmowy i podaniem ASA); pemetreksed - u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (monitorować czynność nerek). Połączenia leków, na które należy zwrócić uwagę: glikokortykosteroidy (z wyjątkiem terapii zastępczej hydrokortyzonem) przy stosowaniu dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥500 mg i (lub) w dawce dobowej <3 g: (ryzyko krwawienia); deferazyroks (ryzyko owrzodzeń oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); heparyny drobnocząsteczkowe (i inne podobne leki) oraz heparyna niefrakcjonowana, stosowane w dawkach profilaktycznych u pacjentów <65 rż. (jednoczesne działanie na różne poziomy układu hemostazy, co zwiększa ryzyko krwawienia; u pacjentów <65 rż należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania heparyny w dawkach profilaktycznych (lub innych podobnych leków) i kwasu acetylosalicylowego, niezależnie od dawki, prowadząc monitorowanie kliniczne, a w razie potrzeby wykonując badania laboratoryjne); leki trombolityczne (zwiększone ryzyko krwawienia); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI, np. citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina (zwiększone ryzyko krwawienia).

Środki ostrożności

W przypadku, gdy kwas acetylosalicylowy zażywa się z innymi preparatami, w celu uniknięcia ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić czy nie jest on obecny w składzie innych leków. Szczególnie ostrożnie stosować u dzieci (wyłącznie po konsultacji z lekarzem), ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye'a – rzadkiego, ale zagrażającego życiu zespołu, obserwowanego w przebiegu infekcji wirusowych (szczególnie w przypadku zakażenia wirusem ospy wietrznej i stanów grypopodobnych); kwas acetylosalicylowy można podawać dzieciom wyłącznie w przypadku gdy inne środki zawiodły. W przypadku utrzymujących się wymiotów, wystąpienia zaburzeń świadomości lub nietypowego zachowania należy zaprzestać podawania leku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności nerek lub z zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, hipowolemia, duży zabieg chirurgiczny, posocznica lub znaczne incydenty krwotoczne) - ponieważ kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększać ryzyko niewydolności nerek i ostrej niewydolności nerek; z zaburzeniami czynności wątroby; z astmą oskrzelową; z ciężką postacią niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia hemolizy, podawać jedynie pod nadzorem lekarza); u pacjentek z obfitymi, przedłużającymi się krwawieniami miesiączkowymi (menorrhagia) lub krwotokami macicznymi (metrorrhagia) - ryzyko zwiększenia intensywności i czasu trwania krwawienia; z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy lub krwawieniami z przewodu pokarmowego lub zapaleniem błony śluzowej żołądka w wywiadzie. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i (lub) perforacji wzrasta u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z małą masą ciała oraz u pacjentów otrzymujących leki wpływające na hemostazę. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, leczenie należy natychmiast przerwać. Ze względu na hamujące działanie ASA na agregację płytek krwi, które występuje nawet przy bardzo małych dawkach i utrzymuje się przez kilka dni, należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia krwotoku w przypadku operacji, a nawet drobnych zabiegów chirurgicznych np. ekstrakcji zęba. ASA stosowany w dawkach przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego; w dawkach stosowanych w reumatologii (dawki przeciwzapalne) - zwiększa wydalanie kwasu moczowego z moczem. Podczas karmienia piersią stosowanie leku nie jest zalecane. W przypadku długotrwałego przyjmowania leków przeciwbólowych w wysokich dawkach, nie należy podawać zwiększonych dawek w przypadku wystąpienia bólu głowy. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych, może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Preparat zawiera 71,7 mg sodu w każdej tabletce, co odpowiada 3,6 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Ciąża i laktacja

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Stosowanie leku u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu leku w II trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na lek od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie leku należy przerwać. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. ASA przenika do mleka kobiet karmiących piersią - nie jest zalecany w okresie karmienia piersią. Leki hamujące cyklooksygenazę (w tym ASA) mogą zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zwiększone ryzyko krwawień i krwotoków (z nosa, z dziąseł, plamica, itp.), wydłużenie czasu krwawienia (ryzyko krwawienia może utrzymywać się przez 4-8 dni po odstawieniu kwasu acetylosalicylowego i może być przyczyną zwiększonego ryzyka wystąpienia krwotoku w przypadku operacji, mogą również wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego i wewnątrzczaszkowe); reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, astma, obrzęk naczynioruchowy; ból głowy, zawroty głowy, wrażenie utraty słuchu, szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), krwotok wewnątrzczaszkowy; ból brzucha, jawne lub utajone krwawienia z przewodu pokarmowego (fusowate wymioty, smoliste stolce, itp., skutkujące niedokrwistością z niedoboru żelaza; ryzyko krwawień jest zależne od dawki), choroba wrzodowa żołądka, perforacja, enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania); zgłaszano zaburzenia czynności nerek, ostre uszkodzenie nerek; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwykle przemijające po zaprzestaniu leczenia), uszkodzenie wątroby (głównie na poziomie hepatocytów); pokrzywka, reakcje skórne; zespół Reye'a.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.