Furagina FORTE APTEO MED - baza leków

Wskazania

Zakażenie dolnych dróg moczowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne nitrofuranu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. I trymestr ciąży. Okres donoszonej ciąży (od 38. tyg.) i porodu, ze względu na ryzyko niedokrwistości hemolitycznej u noworodka. Dzieci i młodzież poniżej 15 rż. Niewydolność nerek (CCr <60 ml/min lub podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy). Rozpoznana polineuropatia, np. cukrzycowa. Niedobór G-6-PD.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 15 rż. - pierwszego dnia stosowania: 400 mg na dobę w 4 dawkach podzielonych; w następne dni: 300 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Leczenie trwa zwykle 7–8 dni. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 15 rż. Sposób podania. Lek należy podawać podczas posiłków, popijać dużą ilością płynów. Jednocześnie stosować dietę bogatą w białko. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 100 mg furazydyny (poprzednio stosowana nazwa: furagina). Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Furazydyna, czyli furagina (nitrofuryloakrylidyno-amino-hydantoina) jest pochodną nitrofuranu. Spectrum działania obejmuje bakterie Gram ujemne (większość szczepów E. coli, wiele szczepów Klebsiella spp, Enterobacter spp., Citrobacter spp.) i Gram dodatnie (wiele szczepów Staphyloccoccus spp., Enterococcus faecalis). Bakterie Pseudomonas spp., Proteus spp., Serratia spp., Acinetobacter spp. są zwykle oporne na działanie pochodnych nitrofuranów. Najsilniejsze działanie furazydyna wykazuje w środowisku kwaśnym (pH 5,5), środowisko zasadowe osłabia jej działanie. Działanie przeciwbakteryjne furazydyny jest związane z aromatycznym podstawnikiem z grupy nitrowej. Pochodne nitrofuranu są redukowane do aktywnych pochodnych przez bakteryjne flawoproteiny. Pochodne te następnie przekształcają bakteryjne białka rybosomalne i inne związki niezbędne do syntezy białek komórkowych, kwasów nukleinowych (DNA i RNA) i w procesach oddychania komórkowego. Lek stosuje się w leczeniu zakażeń dolnych dróg moczowych. Po doustnym pojedynczym podaniu - na czczo - 200 mg furazydyny, jej stężenie maksymalne w surowicy osiągane jest po 30 min i wynosi 1,45 µg/ml. Po jedzeniu, stężenie furazydyny jest 2 razy większe i wynosi 3 µg/ml. Poziom wysokich stężeń furazydyny utrzymuje się przez 1 h od podania, a następnie szybko spada z t_1/2 eliminacji równym 1 h. Przez pierwsze 2 h od podania stężenie furazydyny w moczu wynosi 27,5 µg/ml w warunkach na czczo i 38,0 µg/ml po jedzeniu. Po 6-8 h od podania stężenie to spada do wartości 2-3 µg/ml utrzymując się po 8-12 h na poziomie powyżej 1 µg/ml. W ciągu 24 h z moczem wydalanych jest 8-13% furazydyny. Nitrofurany w 85% są wydalane przez nerki na drodze sekrecji przez kanaliki, a około 15% jest metabolizowane w wątrobie i nerkach. W przypadku zmniejszenia funkcji wydzielniczej nerek, metabolizowana jest większa część przyjętej dawki leku. Nitrofurany w moczu o odczynie słabo kwaśnym oraz w moczu o odczynie zasadowym rozkładają się. Kwaśne środowisko moczu sprzyja przekształceniu nitrofuranów w formy o właściwościach hydrofobowych, które łatwo rozpuszczają się w lipidach oraz dobrze przenikają do tkanek. W wyniku tego poprawia się ich wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Terapeutyczne dawki kwasu askorbowego powodują tylko nieznaczne obniżenie pH moczu, a pH 5,0 – 6,0 jest optymalnym dla skuteczności działania furazydyny i nie powinny powodować kumulacji w tkankach. W piśmiennictwie opisano ochronne przeciwmutagenne działanie kwasu askorbowego podawanego z pochodnymi nitrofuranu.

Interakcje

Nitrofuranów nie należy łączyć z chloramfenikolem, rystomicyną, lewomicetyną, sulfanilamidami, ponieważ możliwe jest ryzyko hamownia czynności układu krwiotwórczego. Nie należy jednocześnie z furazydyną stosować kwasu nalidyksowego i innych pochodnych chinolonowych, ponieważ zazwyczaj obserwuje się ich antagonizm. Antybiotyki aminoglikozydowe i tetracykliny podawane razem z furazydyną nasilają jej działanie przeciwbakteryjne. Leki urykozuryczne, takie jak probenecyd (w dużych dawkach) i sulfinpirazon, zmniejszają wydzielanie kanalikowe pochodnych nitrofuranu i mogą powodować kumulację furazydyny w organizmie, zwiększając jej toksyczność i zmniejszając stężenie w moczu poniżej minimalnego stężenia bakteriostatycznego, a w konsekwencji prowadzić do osłabienia skuteczności terapeutycznej. Jednoczesne podawanie leków alkalizujących, które zawierają trójkrzemian magnezu, powoduje hamowanie wchłaniania furazydyny i zmniejszenie aktywności przeciwbakteryjnej. Atropina spowalnia wchłanianie furazydyny, jednak ogólna ilość wchłoniętej substancji czynnej pozostaje bez zmian. Leki zobojętniające sok żołądkowy hamują wchłanianie furazydyny. Jednoczesne przyjmowanie witamin z grupy B zwiększa wchłanianie pochodnych nitrofuranu.

Środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, zaburzeniami neurologicznymi, niedokrwistością, zaburzeniami elektrolitowymi, niedoborem witamin z grupy B i kwasu foliowego oraz chorobami płuc. Furazydyna może spowodować rozwój polineuropatii, szczególnie u chorych na cukrzycę. U pacjentów leczonych pochodnymi nitrofuranu obserwowano wystąpienie polineuropatii obwodowej, która w ciężkich przypadkach może być nieodwracalna i zagrażać życiu pacjenta. Dlatego w razie wystąpienia pierwszych objawów neuropatii (parestezje) lek należy odstawić. U pacjentów leczonych pochodnymi nitrofuranu obserwowano ostre, podostre i przewlekłe reakcje płucne - w razie wystąpienia objawów lek należy natychmiast odstawić. Przewlekłe odczyny płucne (w tym zwłóknienie płuc i rozsiane śródmiąższowe zapalenie płuc) mogą wystąpić zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Wskazana jest staranna obserwacja pacjentów leczonych długo furazydyną. Rzadko wystąpić mogą zaburzenia czynności wątroby, w tym żółtaczka cholestatyczna i przewlekłe zapalenie wątroby. Żółtaczka występuje zwykle w trakcie krótkotrwałego stosowania nitrofuranów (do 2 tygodni). Przewlekłe zapalenie wątroby (czasem prowadzące do martwicy wątroby odnotowano przypadki zgonów) występuje w przebiegu długotrwałego stosowania nitrofuranów (zwykle powyżej 6 miesięcy). W przypadku stwierdzenia zaburzeń czynności wątroby należy natychmiast przerwać leczenie furazydyną. Podczas długotrwałego stosowania leku należy kontrolować morfologię krwi (leukocytoza) oraz biochemiczne parametry czynności nerek i wątroby. Należy unikać spożywania alkoholu w trakcie terapii furazydyną. Lek zawiera laktozę jednowodną - nie należy go podawać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować leku w I trymestrze ciąży. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u kobiet w III trymestrze ciąży. Preparat jest przeciwwskazany u kobiet w donoszonej ciąży (od 38 tyg.) i w okresie porodu, ze względu na ryzyko niedokrwistości hemolitycznej u noworodka. Nitrofurany dobrze przenikają przez barierę łożyskową, lecz ich stężenie we krwi płodu jest kilkakrotnie mniejsze niż we krwi matki. Z uwagi na przenikanie furazydyny do mleka kobiecego, leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Jak pokazały badania doświadczalne oraz obserwacje kliniczne chorych, którzy stosowali nitrofurany (jak również niektóre antybiotyki), leki te niekorzystnie oddziaływują na funkcje jąder, ponieważ zmniejsza się ogólna ilość plemników i ejakulatu, a także zmniejsza się ruchliwość plemników oraz pojawiają się zmiany patologiczne w ich morfologii.

Działania niepożądane

Najczęściej: nudności (8%), ból głowy (6%), nadmierne oddawanie gazów (1,5%). Ponadto, u ≤1% pacjentów występowały: sinica wskutek methemoglobinemii, niedokrwistość megaloblastyczna lub hemolityczna u osób z niedoborem G-6-PD, zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia, neuropatia obwodowa (także o ostrym lub nieodwracalnym przebiegu; do jej wystąpienia szczególnie predysponują: niewydolność nerek, niedokrwistość, cukrzyca, zaburzenia elektrolitowe, niedobór witaminy B), zaparcia, biegunka, objawy dyspeptyczne, ból brzucha, wymioty, zapalenie ślinianek, zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, łysienie, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, gorączka, dreszcze, złe samopoczucie, zakażenia drobnoustrojami opornymi na pochodne nitrofuranu (najczęściej pałeczkami Pseudomonas lub grzybami Candida), świąd, pokrzywka, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, objawy polekowego zapalenia wątroby, żółtaczka cholestatyczna, martwica miąższu wątroby; ostre, podostre i przewlekłe reakcje ze strony układu oddechowego z nadwrażliwości na pochodne nitrofuranu. Reakcje przewlekłe występowały u pacjentów przyjmujących furaginę dłużej niż 6 miesięcy. Przewlekłe reakcje płucne (w tym zwłóknienie płuc i rozsiane śródmiąższowe zapalenie płuc) mogą wystąpić zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Ostre reakcje z nadwrażliwości dotyczące układu oddechowego objawiały się gorączką, dreszczami, kaszlem, bólami w klatce piersiowej, dusznością, wysiękiem do jamy opłucnowej, zmianami w obrazie radiologicznym płuc i eozynofilią. Najczęściej szybko ustępowały po odstawieniu leku. W przypadku reakcji przewlekłych nasilenie objawów i ich odwracalność po zaprzestaniu podawania leku zależy od czasu kontynuacji leczenia po wystąpieniu pierwszych objawów niepożądanych. Sprawą kluczową jest jak najszybsze rozpoznanie działania niepożądanego i odstawienie leku. Upośledzenie czynności płuc może być nieodwracalne.

Pozostałe informacje

Brak danych o wpływie furazydyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące objawy: zawroty głowy, senność, zaburzenia widzenia, które mogą mieć wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów. Podczas podawania pochodnych nitrofuranu stwierdzano fałszywie dodatnie wyniki oznaczeń glukozy w moczu z użyciem roztworów Benedicta i Fehlinga. Wyniki oznaczeń glukozy w moczu wykonywane metodami enzymatycznymi były prawidłowe.