Nodofree - baza leków

Wskazania

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem lub jaskrą torebkową. Jako lek wspomagający w połączeniu z β-adrenolitykami lub w monoterapii u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie β-adrenolitykami lub u pacjentów, u których β-adrenolityki są przeciwwskazane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dorzolamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub z kwasicą hiperchloremiczną - stosowanie dorzolamidu u tych pacjentów jest przeciwwskazane, ponieważ zarówno dorzolamid jak i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Dawkowanie

Dospojówkowo. W monoterapii: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 3 razy na dobę. W leczeniu wspomagającym, w skojarzeniu z stosowanym miejscowo lekiem β-adrenolitycznym: 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. W przypadku zastępowania dorzolamidem innego stosowanego miejscowo leku przeciwjaskrowego należy najpierw odstawić wcześniej stosowany lek (po podaniu właściwej dawki w poprzednim dniu) i rozpocząć stosowanie dorzolamidu następnego dnia. Dzieci i młodzież: dostępna jest ograniczona ilość danych klinicznych dotyczących stosowania dorzolamidu (w postaci ze środkiem konserwującym) u dzieci 3 razy na dobę. Sposób podania. Przed zakropleniem preparatu pacjent powinien dokładnie umyć ręce. Po podaniu leku do oka należy zamknąć oko i naciskać wewnętrzny kącik oka palcem przez około 2 min. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek przez 2 min zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz zwiększenie działania miejscowego. Należy unikać kontaktu końcówki kroplomierza z okiem, powiekami lub palcami. Przy stosowaniu kilku leków okulistycznych podawanych miejscowo należy zachować co najmniej 10 min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu należy podawać jako ostatnie.

Skład

1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku dorzolamidu). Każda kropla (około 35 µl) zawiera 0,70 mg dorzolamidu.

Działanie

Silny inhibitor anhydrazy węglanowej II w postaci preparatu okulistycznego. Hamowanie aktywności anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie ilości wydzielanej cieczy wodnistej. W następstwie tego dochodzi do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Po miejscowym podaniu do oka dorzolamid obniża zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, bez względu na to czy jest ono związane z jaskrą. Po zastosowaniu miejscowym dorzolamid przenika do krążenia ogólnego, jednak podanie miejscowe umożliwia bezpośrednie działanie leku w obrębie oka po zastosowaniu znacznie mniejszych dawek (czyli przy mniejszym narażeniu ogólnoustrojowym). Po długotrwałym stosowaniu, ze względu na selektywne wiązanie z anhydrazą węglanową II, dorzolamid gromadzi się w erytrocytach, a stężenia wolnego leku w osoczu pozostają minimalne. Jedynym metabolitem leku jest N-deetylo-dorzolamid, który hamuje aktywność anhydrazy węglanowej II słabiej niż dorzolamid, ale hamuje także izoenzym o mniejszej aktywności (anhydrazę węglanową I). Metabolit ten gromadzi się również w erytrocytach, w których wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I. Dorzolamid wiąże się w umiarkowanym stopniu z białkami osocza (ok. 33%). Wydalany jest głównie z moczem w postaci niezmienionej. Jego metabolit jest także wydalany z moczem. Po zakończeniu stosowania leku, proces wypłukiwania dorzolamidu z erytrocytów przebiega nieliniowo. Po początkowym, szybkim zmniejszeniu stężenia leku następuje faza wolniejszej eliminacji z T_0,5 wynoszącym ok. 4 mies. Roztwór nie zawiera środków konserwujących.

Interakcje

Nie stwierdzono interakcji dorzolamidu z: tymololem w postaci kropli do oczu; betaksololem w postaci kropli do oczu; lekami działającymi ogólnie, w tym inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, NLPZ (w tym kwasem acetylosalicylowym), hormonami (np. estrogenami, insuliną, tyroksyną). Nie oceniono w pełni możliwych interakcji pomiędzy dorzolamidem, lekami zwężającymi źrenicę i lekami z grupy agonistów receptora adrenergicznego występujących podczas leczenia jaskry.

Środki ostrożności

Nie badano stosowania dorzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i dlatego w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność podczas jego stosowania. Leczenie pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem wymaga, poza podawaniem leków zmniejszających ciśnienie w gałce ocznej, zastosowania także innych interwencji terapeutycznych. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dorzolamidu u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem. Dorzolamid ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego, dlatego te same działania niepożądane, które występują po podaniu ogólnym sulfonamidów mogą wystąpić po zastosowaniu miejscowym, włącznie z ciężkimi reakcjami, takimi jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Jeśli wystąpią objawy ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku. Leczenie doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej wiązano z występowaniem kamicy dróg moczowych, wynikającej z zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, zwłaszcza u pacjentów z dodatnim wywiadem w kierunku kamicy nerkowej. Mimo że nie obserwowano zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej po zastosowaniu dorzolamidu, opisywano niezbyt częste przypadki kamicy dróg moczowych. Ponieważ dorzolamid jest miejscowo działającym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo, pacjenci z kamicą nerkową w wywiadzie mogą stanowić grupę podwyższonego ryzyka występowania kamicy dróg moczowych podczas stosowania dorzolamidu. W przypadku zaobserwowania reakcji alergicznych (np. zapalenia spojówek i podrażnienia powiek) należy rozważyć zaprzestanie leczenia. U pacjentów otrzymujących doustne inhibitory anhydrazy węglanowej i dorzolamid potencjalnie istnieje ryzyko wystąpienia skojarzonego działania ogólnoustrojowego tych leków, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Podczas miejscowego stosowania dorzolamidu u pacjentów z istniejącymi przewlekłymi wadami rogówki i (lub) operacjach wewnątrzgałkowych w wywiadzie, odnotowano obrzęk rogówki i nieodwracalną dekompensację rogówki - zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania dorzolamidu u tych pacjentów. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych opisywano odwarstwienie naczyniówki z hipotonią wewnątrzgałkową. Dzieci i młodzież. Dorzolamid nie był badany u pacjentów poniżej 36 tyg. wieku ciążowego oraz w pierwszym tygodniu życia. U pacjentów ze znaczną niedojrzałością cewek nerkowych, dorzolamid należy stosować tylko po szczegółowym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, z uwagi na ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Stosowanie soczewek kontaktowych. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów używających soczewek kontaktowych. Pacjentów należy poinstruować, aby zdjęli soczewki kontaktowe przed zakropleniem leku i założyli po 15 min od zakroplenia.

Ciąża i laktacja

Nie stosować leku w ciąży. Jeśli leczenie dorzolamidem jest konieczne, nie zaleca się karmienia piersią w tym czasie. Dane z badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują, aby leczenie dorzolamidem wpływało na płodność samic i samców; brak danych dotyczących ludzi.

Działania niepożądane

Bardzo często: pieczenie i kłucie w oku. Często: ból głowy, powierzchowne, punkcikowate zapalenie rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, świąd powiek, podrażnienie powiek, niewyraźne widzenie, nudności, gorzki smak w ustach, astenie/zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Rzadko: zawroty głowy, parestezje, podrażnienie (w tym zaczerwienienie) oka, ból oka, sklejanie powiek, przemijająca krótkowzroczność (ustępująca po zaprzestaniu terapii), obrzęk rogówki, obniżone ciśnienie w gałce ocznej, odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, kamica moczowa, nadwrażliwość (objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji miejscowej, w obrębie powiek, objawy ogólnych reakcji alergicznych, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, duszność i rzadko skurcz oskrzeli). Częstość nieznana: uczucie ciała obcego w oku, kołatanie serca, częstoskurcz, nadciśnienie tętnicze, duszność. Nie stwierdzono klinicznie istotnych zaburzeń elektrolitowych związanych ze stosowaniem dorzolamidu. Dzieci. W badaniu większość działań niepożądanych miała charakter miejscowy (pieczenie, kłucie i ból w miejscu wkroplenia, ból oka obserwowano). U <4% pacjentów obserwowano obrzęk lub zmętnienie rogówki. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano kwasicę metaboliczną u bardzo młodych pacjentów, zwłaszcza z niedojrzałymi nerkami i (lub) zaburzeniami czynności nerek.

Pozostałe informacje

Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.