Etafry - baza leków

Wskazania

Leczenie niezakaźnych stanów zapalnych przedniego odcinka oka odpowiadających na leczenie steroidami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z następującymi stanami i schorzeniami: nadciśnienie wewnątrzgałkowe; zakażenie wywołane przez wirus opryszczki (Herpes simplex); postać wrzodziejąca wirusowego zakażenia rogówki; zapalenie spojówek z wrzodziejącym zapaleniem rogówki, we wczesnym stadium (dodatni wynik badania z użyciem fluoresceiny); zakażenie prątkowe lub grzybicze oka; ostre zapalenie oka z wydzieliną ropną; zapalenie spojówek z wydzieliną ropną; opryszczkowe zapalenie powiek z wydzieliną ropną; jęczmień; zmiany i otarcia rogówki.

Dawkowanie

Dospojówkowo. Dawka to 1 kropla leku podawanego do worka spojówkowego 3-4 razy dziennie. Dawka może być modyfikowana w zależności od wymagań klinicznych. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży (dane nie są dostępne). U dzieci lek należy podawać wyłącznie po starannym rozważeniu korzyści i ryzyka i pod ścisłym nadzorem medycznym. Należy unikać przewlekłego leczenia kortykosteroidami ze względu na możliwość zahamowania czynności nadnerczy. Sposób podania. Wyłącznie do podania do oka. Roztwór z jednego pojemnika jednodawkowego należy podać do leczonego oka (lub oczu) natychmiast po otwarciu pojemnika. Pacjentów należy poinstruować, jak prawidłowo używać pojemnika jednodawkowego. Przed zakropleniem leku należy dokładnie umyć ręce. Nie dotykać końcówką pojemnika jednodawkowego oka, powieki ani żadnej innej powierzchni, aby uniknąć zanieczyszczenia. Ogólnoustrojowe wchłanianie deksametazonu można zmniejszyć poprzez uciśnięcie woreczka łzowego w okolicy kąta przyśrodkowego oka przez minutę w trakcie podawania i po podaniu kropli (blokuje to przedostawanie się kropli przez przewód nosowo-łzowy do rozległej powierzchni chłonnej błony śluzowej nosa i gardła). W przypadku stosowania więcej niż jednego leku okulistycznego należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę pomiędzy podaniem poszczególnych leków. Maści do oczu należy stosować w ostatniej kolejności.

Skład

1 ml roztworu zawiera 1,5 mg deksametazonu (w postaci fosforanu sodu). Preparat zawiera fosforan sodu jednozasadowy jednowodny i fosforan disodu dwunastowodny.

Działanie

Deksametazon (w postaci fosforanu sodu) jest kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, 25-krotnie silniejszym od hydrokortyzonu. Działa głównie przez hamowanie uwalniania kwasu arachidonowego, będącego prekursorem większości najważniejszych mediatorów zapalenia: prostaglandyn i leukotrienów. Deksametazon wywołuje syntezę lipomoduliny, białka, które z kolei hamuje działanie enzymu odpowiedzialnego za uwalnianie kwasu arachidonowego - fosfolipazy A2. Uważa się, że działanie kortykosteroidów polega na indukowaniu ekspresji nabłonkowych cząsteczek adhezyjnych, cyklooksygenazy 1 lub 2 (COX-1 lub 2) i cytokin. Prowadzi to do zmniejszonej ekspresji prozapalnych mediatorów i supresji krążących leukocytów przylegających do nabłonka naczyniowego i ich migracji do tkanek oka objętych stanem zapalnym. Deksametazon jest kortykosteroidem o znacznie nasilonym działaniu przeciwzapalnym i minimalnym działaniu mineralokortykoidowym, dzięki czemu jest jednym z najsilniej działających leków przeciwzapalnych. Przy podawaniu do oka deksametazon jest wchłaniany do cieczy wodnistej, rogówki, tęczówki, naczyniówki, ciała rzęskowego i siatkówki. Wchłanianie ogólnoustrojowe ma miejsce, ale może być istotne jedynie przy większych dawkach lub w przypadku długoterminowego leczenia u dzieci. W przypadku podania doustnego wchłaniane jest do 90% deksametazonu; maksymalne stężenie w osoczu zostaje osiągnięte po 1-2 h od zastosowania i charakteryzuje się dużym zróżnicowaniem indywidualnym. U człowieka ponad 60% krążących kortykosteroidów jest wydalanych z moczem w ciągu 24 h, głównie w postaci nieskoniugowanej. Do 77% deksametazonu jest wiązane z białkami osocza, głównie albuminami. Odsetek ten, inaczej niż w przypadku kortyzolu, praktycznie się nie zmienia przy wzroście stężenia steroidu. Deksametazon (w postaci fosforanu sodu) ulega szybkiej przemianie w deksametazon w układzie krążenia (jak również w przewodzie łzowym). Średni okres półtrwania deksametazonu wynosi 3,6 ± 0,9 h. Deksametazon jest wydalany szybciej z organizmu płodu i noworodka niż z organizmu matki; stosunek stężenia deksametazonu w osoczu u płodu i matki wynosi 0,32:1.

Interakcje

Z przewlekłym stosowaniem kortykosteroidów może wiązać się zwiększone ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwcholinergicznych, szczególnie atropiny i związków pochodnych, u pacjentów z predyspozycją do ostrego zamknięcia kąta. U pacjentów z uszkodzoną rogówką i stosujących inne leki zawierające fosforany istnieje zwiększone ryzyko odkładania się złogów w rogówce lub zmętnienia rogówki. Po podaniu do oka deksametazonu (w postaci fosforanu sodu) możliwe są następujące interakcje z innymi lekami, aczkolwiek mało prawdopodobne jest, aby miały one znaczenie klinicznie: fenytoina, fenobarbital i inne uspokajające leki nasenne, efedryna i ryfampicyna mogą zmniejszać skuteczność deksametazonu; deksametazon może zmniejszać efekt terapeutyczny leków hamujących esterazę cholinową i przeciwwirusowych; glikokortykosteroidy mogą zwiększać zapotrzebowanie na salicylany, ponieważ klirens salicylanów w osoczu ulega zwiększeniu. Inhibitory CYP3A4, (w tym rytonawir i kobicystat) mogą zmniejszać klirens deksametazonu, co może powodować nasilenie jego działania oraz zahamowanie czynności nadnerczy (wystąpienie zespołu Cushinga). Należy unikać takiego połączenia, chyba że korzyści z leczenia przewyższają zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. W takim przypadku należy obserwować, czy u pacjenta nie występują ogólnoustrojowe działania niepożądane kortykosteroidów.

Środki ostrożności

Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może powodować zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, w związku z czym w przypadku stosowania kortykosteroidów przez 2 tyg. lub dłużej zaleca się monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jest to szczególnie ważne u pacjentów pediatrycznych, ponieważ ryzyko nadciśnienia ocznego wywołanego kortykosteroidem u dzieci jest wyższe i może wystąpić wcześniej niż u dorosłych. W przypadku przewlekłego (1-4 lat) stosowania kortykosteroidów do oka, szczególnie w dużych dawkach, jak również osobniczej wrażliwości, dochodziło do zmętnienia soczewki (zmętnienia tylnej torebki soczewki). Szczególną uwagę należy zwracać na zaburzenia związane ze ścieńczeniem rogówki. Podawanie kortykosteroidów do oka u pacjentów z bakteryjnym, wirusowym lub grzybiczym zapaleniem spojówek może maskować objawy progresji zakażenia. W przypadku zakażeń wirusowych stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do pogorszenia/nasilenia stanu, co z kolei może skutkować nieodwracalnym zmętnieniem rogówki. Nie zaleca się preparatu w leczeniu opryszczkowego zapalenia rogówki, ale może być, jeśli to jest konieczne, stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza. Stosowanie kortykosteroidów może opóźniać gojenie się ran i zwiększać częstość występowania i zasięg zakażeń. Ogólnoustrojowe wchłanianie deksametazonu w wyniku intensywnego lub długotrwałego podawania do oczu może spowodować wystąpienie zespołu Cushinga i/lub zahamowanie czynności nadnerczy u predysponowanych pacjentów, w tym u dzieci oraz pacjentów leczonych inhibitorami CYP3A4 (w tym rytonawirem i kobicystatem). W takich przypadkach należy stopniowo zakończyć leczenie. Preparat nie jest zalecany w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych w czasie leczenia kortykosteroidami w postaci kropli do oczu ze względu na zwiększone ryzyko zakażenia. Zaburzenia widzenia. W wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia widzenia. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą zgłaszano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 0,13 mg fosforanów w każdej kropli, co odpowiada 3,66 mg/ml.

Ciąża i laktacja

Należy unikać stosowania leku w okresie ciąży. Podawane miejscowo kortykosteroidy mogą być wchłanianie do organizmu i mogą powodować nieprawidłowości w rozwoju płodu u ciężarnych samic zwierząt. Nie wiadomo, czy lek wydzielany jest z mlekiem matki. Stosowanie preparatu nie jest zalecane w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego. Często: świąd oka, dyskomfort w oku. Niezbyt często: powstawanie zaćmy podtorebkowej, opóźnione gojenie się ran, pogorszenie/nasilenie zakażenia Herpes simplex lub zakażeń grzybiczych. Bardzo rzadko: uraz gałki ocznej, zwapnienie rogówki. Częstość nieznana: zespół Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy. We wszystkich powyższych przypadkach należy zaprzestać stosowania kropli do oczu i wdrożyć odpowiednie leczenie. Może wystąpić wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra i zaćma. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może spowodować nadciśnienie w oku/jaskrę (szczególnie u pacjentów, u których poprzednio ciśnienie wewnątrzgałkowe było podwyższone przez steroidy lub z istniejącym wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub jaskrą), a także powstawanie zaćmy. Dzieci i pacjenci w podeszłym wieku mogą być szczególnie podatni na zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego wywołane przez steroidy. Zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego spowodowane przez miejscowe leczenie kortykosteroidami było obserwowane zazwyczaj w ciągu 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci z cukrzycą również są bardziej podatni na wystąpienie zaćmy podtorebkowej po miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Często natychmiast po wkropleniu mogą wystąpić: dyskomfort, podrażnienie, pieczenie, kłucie, swędzenie i niewyraźne widzenie - objawy te są zazwyczaj łagodne i przemijające i ustępują nie pozostawiając trwałych skutków. W przypadku schorzeń powodujących ścieńczenie rogówki miejscowe stosowanie kortykosteroidów może w niektórych przypadkach prowadzić do perforacji rogówki. W przypadku schematu dawkowania wymagającego częstego podawania preparatu może wystąpić zahamowanie czynności nadnerczy związane z wchłanianiem ogólnoustrojowym preparatu. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.

Pozostałe informacje

Stosowanie leku może powodować przemijające niewyraźne widzenie. Pacjentów należy poinstruować, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, dopóki nie wróci ostrość widzenia.