Flonidan - baza leków

Wskazania

Objawy alergicznego (sezonowego i całorocznego) zapalenia błony śluzowej nosa. Objawy przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat oraz dzieci w wieku 2-12 lat o mc. >30 kg: 10 mg raz na dobę. Dzieci w wieku 2-12 lat o mc. <30 kg: 5 mg raz na dobę w postaci zawiesiny (stosowanie tabletek nie jest wskazane). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zastosować mniejszą dawkę początkową, gdyż klirens loratadyny może być u nich zmniejszony. U dorosłych i dzieci o mc. >30 kg zaleca się podawanie 10 mg loratadyny co drugi dzień; dzieciom o mc. <30 kg należy podawać 5 mg loratadyny co drugi dzień. U osób w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zmiana dawkowania nie jest konieczna. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabl. należy połykać bez rozgryzania, popijając płynem. Zawiesinę należy wstrząsnąć przed użyciem.

Skład

1 tabl. zawiera 10 mg loratadyny; tabletki zawierają laktozę. 5 ml zawiesiny zawiera 5 mg loratadyny; zawiesina zawiera sacharozę, glicerol, glikol propylenowy, benzoesan sodu, sód i kumarynę.

Działanie

Trójpierścieniowy lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, blokujący częściowo wybiórczo obwodowe receptory H₁. Słabo przenika do OUN, nie wykazuje istotnego klinicznie działania sedatywnego i przeciwcholinergicznego. Po podaniu doustnym szybko i dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w procesie pierwszego przejścia przez wątrobę, głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit - desloratadyna (DCL) - jest czynny farmakologicznie. Cmax loratadyny w surowicy występuje po 1-1,5 h, a DCL po 1,5-3,7 h. Loratadyna wiąże się z białkami osocza w 97-99%, a DCL w 73-76%. Średni T_0,5 leku wynosi 8,4 h (3-20 h), głównego metabolitu - 28 h (8,8-92 h). Loratadyna i jej metabolity są wydalane zarówno z moczem (ok. 40%), jak i z kałem (ok. 42%).

Interakcje

Lek nie nasila działania alkoholu. Możliwe są interakcje ze wszystkimi znanymi inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6, prowadzące do zwiększenia stężenia loratadyny i w konsekwencji do nasilenia działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie z ketokanazolem, erytromycyną i cymetydyną zwiększa stężenie loratadyny w osoczu (ale bez istotnych klinicznie zmian, w tym zmian w zapisie EKG). Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz podczas długotrwałego stosowania leku. Ze względu na zawartość laktozy w tabletkach, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować leku w postaci tabletek. 1  tabl. zawiera mniej niż 0,01 WW. Lek w postaci zawiesiny zawiera sacharozę  - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni go przyjmować. Zawiesina zawiera kumarynę (składnik aromatu wiśniowego), która może powodować reakcje alergiczne u osób z uczuleniem na kumarynę w wywiadzie lub bez niego. Preparat zawiera 261,5 mg glikolu propylenowego, 10 mg benzoesanu sodu w każdych 5 ml zawiesiny. Lek zawiera 26,712 mg sodu na 10 ml zawiesiny, co odpowiada 1,34 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Ciąża i laktacja

Dane otrzymane z dużej liczby zastosowań w okresie ciąży (ponad 1000 kobiet w ciąży) nie wskazują, aby loratadyna wywoływała wady wrodzone lub wywierała toksyczne działanie na płód i (lub) noworodka. W celu zachowania ostrożności należy unikać stosowania leku w okresie ciąży. Loratadyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się jej stosowania u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, nerwowość, senność. Niezbyt często: bezsenność, zwiększony apetyt. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja), zawroty głowy, drgawki, tachykardia, kołatanie serca, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, nieprawidłowa czynność wątroby, wysypka, łysienie, uczucie zmęczenia; tylko zawiesina: omdlenie, zaburzenia rytmu serca. Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży najczęściej zgłaszano: senność (1,2%), bóle głowy (0,6%), zwiększone łaknienie (0,5%), bezsenność (0,1%); u dzieci w wieku od 2 do 12 lat: ból głowy (2,7%), nerwowość (2,3%) i uczucie zmęczenia (1%).

Pozostałe informacje

Preparat należy odstawić na co najmniej 48 h przed wykonaniem testów skórnych. W badaniach klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów nie obserwowano osłabienia sprawności psychofizycznej pacjentów otrzymujących loratadynę. Loratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko u niektórych osób występowała senność, która może zaburzać wykonywanie tych czynności.