Arimidex - baza leków

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się uzupełniające leczenie hormonalne przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. U kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Pokarm zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Interakcje

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wskazują, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie stwierdzono interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. W czasie leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one osłabiać skuteczność anastrozolu. Nie stosować jednocześnie anastrozolu i tamoksyfenu.

Środki ostrożności

Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. W razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować dalszą utratę składników mineralnych kości spowodowaną stosowaniem preparatu u pacjentek po menopauzie. Leku nie powinno się stosować u kobiet przed menopauzą; w przypadku wątpliwości rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań hormonalnych. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak badań); leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (brak badań). Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Nie należy stosować anastrozolu zarówno u chłopców, jak i u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Brak danych dotyczących możliwego, odległego wpływu leczenia anastrozolem u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Działania niepożądane

Bardzo często: depresja, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: brak łaknienia, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata smaku, zaburzenia smaku), biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, ból kości, ból mięśni, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (krwawienia z pochwy były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem; jeśli krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia). Niezbyt często: hiperkalcemia (z towarzyszącym zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez), zwiększenie aktywności gamma-GT i stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki Henocha-Schonleina. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.

Pozostałe informacje

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.