Zyx - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: 5 mg na dobę (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku 6-12 lat:  5 mg (1 tabl. powl.) na dobę. Dzieci w wieku 2-6 lat: ponieważ nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl., w tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg. w ciągu roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tyg. lub utrzymujące się dłużej niż 4 tyg. w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, zalecane jest dostosowanie dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy uzależnić od CCr: ≥ 80 ml/min: 1 tabl. raz na dobę; 50-79 ml/min: 1 tabl. raz na dobę; 30-49 ml/min: 1 tabl. co 2 dni; <30 ml/min: 1 tabl. co 3 dni; <10 ml/min /pacjenci dializowani: stosowanie leku przeciwwskazane. U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz masy ciała; brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować doustnie, połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lewocetyryzyna (R-enancjomer cetyryzyny) jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jaki i błonę śluzową nosa. Lewocetyryzyna łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa. Hamuje reakcję prowadzącą do powstawania bąbli pokrzywkowych i zaczerwienienia. Lewocetyryzyna szybko i w znacznym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 0,9 h. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach stosowania. W 90% wiąże się z białkami osocza. Jest w niewielkim stopniu metabolizowana (<14%). T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem - średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań interakcji z lewocetyryzyną (w tym brak badań z substancjami indukującymi CYP3A4). Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem. Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniło rozmieszczenia teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek (lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych). Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ dostępna postać leku (tabl. powl.) nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki; zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Należy zachować szczególną ostrożność spożywając alkohol w trakcie stosowania leku. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. 1 tabl. powl. zawiera 79 mg laktozy jednowodnej - preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną - należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, ból brzucha. U dzieci w wieku od 6 do 12 lat działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu do obrotu (częstość nieznana): nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne, drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, ból stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Pozostałe informacje

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. U niektórych pacjentów podczas stosowania leku może wystąpić senność, zmęczenie i osłabienie, dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten lek.