Nacecis - baza leków

Wskazania

Preparat stosuje się krótkotrwale jako lek rozrzedzający wydzielinę dróg oddechowych i ułatwiający jej odkrztuszanie u pacjentów z objawami zakażenia związanego z przeziębieniem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan astmatyczny. Fenyloketonuria. Dzieci w wieku poniżej 2 lat (acetylocysteina może wywołać niedrożność dróg oddechowych u dzieci w wieku poniżej 2 lat).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. musująca raz na dobę. Bez zalecenia lekarza leku nie należy stosować dłużej niż 5 dni. Ze względu na ilość substancji czynnej leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Stosować co najmniej 4 h przed snem ze względu na możliwość zalegania w oskrzelach rozrzedzonej wydzieliny. Podczas leczenia zaleca się przyjmowanie zwiększonej ilości płynów. Tabletkę musującą należy rozpuścić w 1/2 szklanki wody i wypić natychmiast po rozpuszczeniu. Roztwór jest przejrzysty i bezbarwny.

Skład

1 tabl. musująca zawiera 600 mg acetylocysteiny. Preparat zawiera izomalt, aspartam i wodorowęglan sodu.

Działanie

Lek mukolityczny. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Działa sekretolitycznie (upłynnia wydzielinę), przez co ułatwia wykrztuszanie wydzieliny z dróg oddechowych. Rozszczepia wiązania disiarczkowe w łańcuchach mukopolisacharydowych i powoduje depolimeryzcję łańcuchów DNA (w śluzie ropnym). W wyniku tego działania zmniejsza się lepkość śluzu. Alternatywny mechanizm działania acetylocysteiny wynika ze zdolności reaktywnych grup sulfhydrylowych (SH) do wiązania wolnych rodników i ich detoksykacji. Ponadto acetylocysteina bierze udział w zwiększeniu syntezy glutationu, substancji istotnej dla detoksykacji szkodliwych czynników. Acetylocysteina niemal całkowicie wchłania się zwłaszcza po podaniu jej w postaci roztworu. Wchłanianie jelitowe acetylocysteiny jest szybkie. C_max występuje po 60 min. Acetylocysteina ulega częściowej deacetylacji w błonie śluzowej jelita oraz szybkiej przemianie metabolicznej po pierwszym przejściu przez wątrobę. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 8-12% po podaniu dawek 200-1200 mg. Acetylocysteina szybko wchodzi w reakcję z innymi związkami tiolowymi surowicy, takimi jak cysteina, glutation oraz z acetylocysteiną, tworząc odpowiednio acetylocysteinocysteinę, acetylocysteinoglutation oraz diacetylocysteinę. Po wchłonięciu acetylocysteiny w przewodzie pokarmowym ulega ona deacetylacji w wątrobie. Powstały związek, cysteinę, uważa się za aktywny metabolit. Po tym etapie przemiany metaboliczne acetylocysteiny są takie same jak cysteiny. 20-30% podanej dawki acetylocysteiny wydalane jest z moczem.

Interakcje

Nie należy podawać leków przeciwkaszlowych w skojarzeniu z acetylocysteiną, ponieważ osłabienie odruchu kaszlowego może prowadzić do zalegania wydzieliny oskrzelowej. Węgiel aktywny może osłabiać działanie acetylocysteiny. Istniejące doniesienia o inaktywacji antybiotyków przez acetylocysteinę i inne leki mukolityczne dotyczą jedynie doświadczeń in vitro, w których wymienione substancje mieszano ze sobą bezpośrednio. Jednak ze względów bezpieczeństwa acetylocysteinę i doustnie podawane antybiotyki należy przyjmować oddzielnie, w odstępie co najmniej 2 h. Opisane niezgodności in vitro dotyczyły zwłaszcza półsyntetycznych penicylin, tetracyklin, cefalosporyn i aminoglikozydów. Nie wykazano niezgodności acetylocysteiny z takimi antybiotykami, jak amoksycylina, doksycyklina, erytromycyna, tiamfenikol i cefuroksym. Acetylocysteina nasila przenikanie cefuroksymu do wydzieliny oskrzelowej. Skojarzone stosowanie acetylocysteiny i nitrogliceryny lub innych azotanów może prowadzić do nasilenia ich działania rozszerzającego naczynia krwionośne i hamowania agregacji płytek krwi. Jeśli konieczne jest jednoczesne leczenie acetylocysteiną i azotanami, należy monitorować stan pacjenta, czy nie występuje u niegociężkie niedociśnienie i ostrzegać przed możliwością wystąpienia bólu głowy.

Środki ostrożności

Pacjenci z astmą oskrzelową muszą być poddani ścisłej kontroli podczas leczenia acetylocysteiną ze względu na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia tego objawu należy natychmiast przerwać stosowanie acetylocysteiny. U pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością oddechową należy zachować szczególną ostrożność ze względu na zmniejszoną zdolność do odkrztuszania wydzieliny. U pacjentów z problemami z odkrztuszaniem należy dodatkowo zastosować fizykoterapię oddechową (np. drenaż ułożeniowy). Ze względu na ilość substancji czynnej preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania leku u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza jeśli jednocześnie stosowane są inne leki o znanym działaniu podrażniającym błonę śluzową żołądka. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych w razie wystąpienia zmian na skórze lub błonach śluzowych należy przerwać stosowanie aacetylocysteiny i niezwłocznie zwrócić się do lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją histaminy i unikać u nich długotrwałego stosowania acetylocysteiny, ponieważ acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy i może wywołać objawy nietolerancji (np. ból głowy, zapalenie błony śluzowej nosa, świąd). W razie konieczności jednoczesnego stosowania acetylocysteiny i antybiotyków podawanych doustnie, wymienione leki należy przyjmować w odstępie co najmniej 2 h. Lek zawiera 183,4 mg sodu w każdej tabl. musującej, co odpowiada 9,17% maksymalnej, zalecanej przez WHO 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Preparat zawiera aspartam będący źródłem fenyloalaniny, który może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Preparat zawiera izomalt, który w organizmie ulega hydrolizie do glukozy, mannitolu i sorbitolu - pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować u kobiet w ciąży tylko po wnikliwej analizie ryzyka i korzyści. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, biegunka, ból brzucha, nudności, ból głowy, szumy uszne, reakcje nadwrażliwości, tachykardia, pokrzywka, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, gorączka, niedociśnienie tętnicze. Rzadko: niestrawność, skurcz oskrzeli, duszność. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne/rzekomoanafilaktyczne, krwotok. Częstość nieznana: obrzęk twarzy. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia dotyczące zespołu Stevensa-Johnsona i rozwoju zespołu Lyella po leczeniu acetylocysteiną. W większości przypadków u pacjenta, u którego wystąpiły zmiany na skórze i błonach śluzowych, zastosowano co najmniej jeden dodatkowy lek. Jeśli na skórze lub błonach śluzowych wystąpią jakiekolwiek nowe zmiany, leczenie acetylocysteiną należy natychmiast przerwać. W przebiegu różnych badań obserwowano zmniejszoną agregację płytek krwi w obecności acetylocysteiny, ale obecnie nie jest możliwe ustalenie znaczenia klinicznego tego zjawiska.

Pozostałe informacje

Acetylocysteina może wpływać na wyniki oznaczeń salicylanów metodą kolorymetryczną oraz na wyniki oznaczeń ketonów w moczu. Nie jest znany wpływ acetylocysteiny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.