Bexon - baza leków

Wskazania

Układowa choroba neurologiczna z objawami niedoborów witamin B₁, B₆ i B₁₂, których nie można uzupełnić korygując dietę. Leczenie wspomagające chorób układu nerwowego o różnej etiologii: ból neuropatyczny o różnej etiologii (np. neuralgia popółpaścowa); zespoły korzonkowe; zespół lędźwiowy; rwa kulszowa; polineuropatia (np. cukrzycowa lub alkoholowa); zapalenie nerwu wzrokowego; porażenie nerwu twarzowego; zespół cieśni nadgarstka. Leczenie klinicznego i poklinicznego niedoboru witamin z grupy B, w tym: beri-beri; niedokrwistości wynikających z niedoboru witaminy B₁₂; innych chorób wynikających z niedoborów witamin B_1, B₆ i B₁₂.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia przewodzenia w sercu i ostra, zastoinowa niewydolność serca. Ciąża i okres karmienia piersią. Nie stosować u dzieci w wieku <12 lat, ze względu na zawartość dużych dawek witamin i alkoholu benzylowego.

Dawkowanie

Domięśniowo. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: w ciężkich przypadkach, przebiegających z ostrym bólem, należy najpierw podawać wstrzyknięcie (2 ml) raz na dobę, w celu szybkiego uzyskania dużych stężeń we krwi. Po złagodzeniu objawów fazy ostrej i w mniej nasilonych przypadkach, jedno wstrzyknięcie należy podawać 2-3 razy w tyg. Zaleca się cotygodniowe monitorowanie leczenia. Tak szybko jak to możliwe, leczenie domięśniowe należy zmienić na leczenie doustne. Szczególne grupy pacjentów. Nie są wymagane żadne specjalne środki ostrożności u osób w podeszłym wieku. Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego, z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna), u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, lek należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności. Sposób podania. Do głębokich wstrzykiwań domięśniowych (im.). Nie wolno stosować go we wstrzyknięciu dożylnym (iv.) bezpośrednio do krwioobiegu. Po przypadkowym podaniu dożylnym, pacjent musi być monitorowany i, w zależności od nasilenia występujących objawów, musi pozostać pod opieką lekarską. Pomiędzy kolejnymi wstrzyknięciami, po leczeniu domięśniowym i w łagodnych przypadkach, należy stosować doustny lek o mocy 100 mg, 3 razy na dobę.

Skład

2 ml roztw. do wstrzykiwań zawiera 100 mg chlorowodorku tiaminy (co odpowiada 78,7 mg wit. B₁), 100 mg chlorowodorku pirydoksyny (co odpowiada 82,3 mg wit. B₆), 1 mg cyjanokobalaminy (co odpowiada 0,98 mg wit. B₁₂). Preparat zawiera alkohol benzylowy.

Działanie

Preparaty złożone zawierające witaminy stosowane w chorobach układu nerwowego. Neurotropowe witaminy z grupy B, mają korzystny wpływ w stanach zapalnych i chorobach zwyrodnieniowych układu nerwowego i układu mięśniowo-szkieletowego. Nie są stosowane w celu usunięcia niedoborów, ale w dużych dawkach mają dodatkowe właściwości farmakologiczne, które wyjaśniają działanie przeciwbólowe. Witamina B₁ wykazuje właściwości przeciwzapalne w obrębie nerwów. W postaci fosforylowanej (TPP), jako kokarboksylaza, reguluje rozkład węglowodanów i jest stosowana w zaburzeniach metabolicznych związanych z gospodarką kwasową. Witamina B₆ reguluje rozkład białek, tłuszczy i węglowodanów. Działanie neurotropowe powoduje zmniejszenie stanu zapalnego włókien nerwowych w trakcie leczenia izoniazydem. Działając w obrębie pnia mózgu zmniejsza również objawy pozapiramidowe. Witamina B₁₂ jest niezbędna dla metabolizmu komórek, prawidłowej hematopoezy i prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego, katalizuje ona syntezę kwasów nukleinowych i dzięki temu bierze udział w tworzeniu nowych jąder komórkowych. Duże dawki witaminy B₁₂ wykazują również właściwości przeciwbólowe. Tiamina jest wchłaniana ze światła jelita w procesie aktywnego transportu. W ciągu doby metabolizowany jest około 1 mg tiaminy; nadmiar tiaminy jest wydalany z moczem. Po podaniu doustnym wit. B_6, wydalana jest w postaci kwasu ksanturenowego z moczem. Pirydoksyna, pirydoksal i pirydoksamina są wchłaniane bardzo szybko i ulegają oksydacji poprzez fosforylację do fosforanu-5-pirydoksalu (PALP) i pirydoksalu. Głównym wydalanym metabolitem jest kwas 4-pirydoksynowy. Witamina B₁₂ uwolniona z pokarmu podczas trawienia wiąże się z czynnikiem wewnętrznym (IF). Kompleks witamina B₁₂-IF jest odporny na działanie enzymów proteolitycznych i przechodzi on do jelita krętego, gdzie wiąże się ze specyficznymi receptorami komórek nabłonkowych, które zapewniają wchłonięcie witaminy. Wit. B₁₂ jest transportowana przez błonę śluzową do naczyń włosowatych, gdzie wiąże się z białkiem transportowym. Kompleks ten jest szybko pobierany przez wątrobę, szpik kostny i inne komórki ulegające proliferacji. Witamina B₁₂ jest wydalana z żółcią i wchodzi do krążenia jelitowo-wątrobowego, przenika przez barierę łożyska.

Interakcje

Roztwory zawierające siarczyny powodują całkowity rozpad tiaminy. Inne witaminy mogą ulegać inaktywacji w obecności produktów rozpadu witaminy B₁. Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ 5-fluorouracyl kompetencyjnie hamuje fosforylację pirofosforanu tiaminy do tiaminy. Dawki terapeutyczne witaminy B₆ mogą zmniejszać działanie L-dopy. Po zastosowaniu jednocześnie z antagonistami pirydoksyny (np. hydralazyną, izoniazydem (INH), D-penicylaminą i cykloseryną) oraz długotrwałe stosowanie doustnej antykoncepcji zawierającej estrogeny może prowadzić do niedoboru witaminy B₆. Po pozajelitowym zastosowaniu lidokainy, jednoczesne podanie epinefryny lub norepinefryny zwiększa liczbę działań niepożądanych dotyczących serca. W przypadku przedawkowania środków miejscowo znieczulających, nie wolno dodatkowo podawać adrenaliny lub noradrenaliny. Po zastosowaniu jednocześnie z sulfonamidami występowały inne interakcje.

Środki ostrożności

Preparat można podawać wyłącznie we wstrzyknięciu domięśniowym (im.) i nie wolno stosować go we wstrzyknięciu dożylnym (iv.) bezpośrednio do krwioobiegu. Po przypadkowym podaniu dożylnym, pacjent musi być monitorowany i, w zależności od nasilenia występujących objawów, musi pozostać pod opieką lekarską. Lek może powodować neuropatie, jeżeli jest stosowany dłużej niż przez 6 mies. Lek zawiera 40 mg alkoholu benzylowego w każdej dawce (2 ml), który może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) w każdej dawce (2 ml), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) w każdej dawce (2 ml), to znaczy lek uznaje się za „wolny od potasu”.

Ciąża i laktacja

W okresie ciąży i karmienia piersią dobowa dawka witaminy B₆ nie powinna przekraczać 25 mg. Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią (100 mg/2 ml witaminy B₆). Lekarz prowadzący powinien podjąć decyzję o zastosowaniu tego preparatu w okresie ciąży po wnikliwym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Witaminy B₁, B₆ i B₁₂ przenikają do mleka ludzkiego. Duże stężenie witaminy B₆ może zahamować wytwarzanie mleka. W celu podjęcia decyzji o przerwaniu karmienia piersią lub zaprzestania podawania leku, należy wnikliwie porównać korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Bardzo duże dawki witaminy B₆ podawane samcom szczurów, powodowały zaburzenia spermatogenezy.

Działania niepożądane

Rzadko: reakcje rzekomoanafilaktyczne (alkohol benzylowy). Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (np. wysypka, duszność, wstrząs, obrzęk naczynioruchowy),  zawroty głowy, senność, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, wymioty, pocenie się, trądzik, zgłaszano reakcje skórne ze świądem i pokrzywką, skurcze, reakcje ogólnoustrojowe wywołane przypadkowym podaniem dożylnym lub przedawkowaniem (mogą obejmować zawroty głowy, wymioty, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, senność i skurcze), pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.