Setal MR - baza leków

Wskazania

Terapia skojarzona w objawowym leczeniu dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (CCr <30 ml/min). Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 35 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku ustalanie dawki należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 35 mg raz na dobę, rano podczas śniadania. U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u pacjentów w wieku <18 lat (brak dostępnych danych). Sposób podania. Tabletki należy przyjmować podczas posiłków, popijając wodą.

Skład

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg dichlorowodorku trimetazydyny.

Działanie

Trimetazydyna zapobiega obniżeniu poziomu wewnątrzkomórkowego ATP, przywraca prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i utrzymuje homeostazę. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca trimetazydyna: poprawia tolerancję wysiłku; znacząco zmniejsza częstość występowania bólów dławicowych, przy równoczesnym zmniejszeniu dawki przyjmowanych azotanów; zapobiega dysfunkcji komór mięśnia serca podczas niedokrwienia; zwiększa rezerwę wieńcową, od 15 dnia stosowania znacząco wydłuża czas do pojawienia się niedokrwienia wywołanego wysiłkiem; nie powoduje zmniejszenia czynności mięśnia serca ani spadku ciśnienia tętniczego krwi. Działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdusznicowe trimetazydyny utrzymuje się przez 12 h po przyjęciu leku. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia. U pacjentów z chorobą niedokrwienną trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne. Po podaniu doustnym trimetazydyna osiąga C_max po około 5 h. Stałe stężenie leku we krwi jest uzyskiwane po 60 h i utrzymuje się przez cały okres leczenia. Z białkami osocza wiąże się w około 16%. Jest wydalana głównie z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi około 7 h, u chorych >65 lat wydłuża się do 12 h.

Interakcje

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani z pokarmami. Trimetazydynę można stosować z heparyną, kalcyparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, lekami stosowanymi w zaburzeniach gospodarki lipidowej, kwasem acetylosalicylowym, lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami kanału wapniowego, glikozydami naparstnicy.

Środki ostrożności

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania. W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, należy definitywnie odstawić trimetazydynę. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 mies. po odstawieniu trimetazydyny, konieczna jest konsultacja neurologa. U pacjentów stosujących lek, zwłaszcza przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz u osób w wieku >75 lat (zwiększona ekspozycja na trimetazydynę). W związku z leczeniem trimetazydyną notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. W momencie przepisywania leku należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować w celu wykrycia reakcji skórnych. Jeżeli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na te reakcje, należy natychmiast odstawić trimetazydynę i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (w stosownych przypadkach). Tabletki preparatu są tabletkami szkieletowymi. Tabletki szkieletowe nie rozpadają się ani nie wchłaniają w przewodzie pokarmowym, a substancja czynna uwalniana jest z nich na drodze dyfuzji. Otoczka tabletki wraz z nierozpuszczalnymi składnikami rdzenia eliminowana jest z organizmu; pacjenci nie powinni się obawiać, jeśli czasami zauważą w kale coś, co wyglądem przypomina tabletkę.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią (brak wystarczających badań).

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Niezbyt często: parestezje. Rzadko: palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe (zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (bezsenność, senność), zaparcia, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby.

Pozostałe informacje

W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.