Tamoptim - baza leków

Wskazania

Objawy z dolnych dróg moczowych związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na tamsulosynę (łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne stwierdzane w przeszłości (hipotonia ortostatyczna w wywiadzie). Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki w zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulosyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco). Kapsułek nie należy przełamywać ani rozrywać, ponieważ może to mieć wpływ na uwalnianie czynnego składnika o długim działaniu.

Skład

1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Działanie

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny wypływ moczu. Poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, co prowadzi do złagodzenia objawów z oddawania moczu. Łagodzi także objawy z zalegania moczu, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z zalegania i wydalania moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Konieczność zabiegu chirurgicznego lub cewnikowania jest znacząco opóźniona. Antagoniści receptora α₁-adrenergicznego mogą zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań tamsulosyny u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Jeśli posiłek był spożywany przed przyjęciem leku, to wchłanianie jest spowolnione. Równomierność wchłaniania można zapewnić przyjmując tamsulosynę zawsze po śniadaniu. C_max leku w osoczu występuje po ok. 6 h od podania pojedynczej dawki tamsulosyny po obfitym posiłku. Stan stacjonarny uzyskuje się w 5. dniu przyjmowania leku w dawkach wielokrotnych, kiedy Cmax jest o około 2/3 wyższe niż po podaniu pojedynczej dawki.  Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i przy dawkowaniu wielokrotnym wykazuje bardzo dużą zmienność międzyosobniczą. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Lek w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Substancja jest metabolizowana w wątrobie. W metabolizmie u bierze udział CYP3A4 oraz CYP2D6, a w mniejszym stopniu prawdopodobnie inne izoenzymy cytochromu CYP. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a ok. 9% podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji tamsulosyny wynosi ok. 10 h (po posiłku), a w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Interakcje

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny we krwi (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego dostosowanie dawkowania nie jest konieczne). In vitro diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadynonu. W badaniach in vitro z zastosowaniem wątrobowych enzymów frakcji mikrosomalnej (reprezentatywnych dla układu enzymów związanych z cytochromem P450, biorących udział w metabolizmie produktów leczniczych) nie obserwowano interakcji tamsulosyny na poziomie metabolizmu wątrobowego z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem. Jednak diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na tamsulosynę. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało 2,8-krotne zwiększenie wartości AUC i 2,2-krotne wartości C_max tamsulosyny. Tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (tj. ketokonazol) pacjentom wolno metabolizującym z udziałem izoenzymu CYP2D6. Tamsulosynę należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi (tj. ketokonazol) lub umiarkowanie silnymi (tj. erytromycyna) inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne stosowanie tamsulosyny i paroksetyny (silnego inhibitora CYP2D6) powodowało 1,3-krotne zwiększenie wartości AUC i 1,6-krotne wartości C_max tamsulosyny. Zmian tych nie uznaje się jednak za istotne klinicznie. Jednoczesne stosowanie z innymi antagonistami receptora α-1-adrenergicznego może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Środki ostrożności

W pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku czego, rzadko, mogą wystąpić omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia tętniczego ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji aż do czasu ustąpienia tych objawów. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien być poddany badaniu w celu wykluczenia innych schorzeń mogących powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania, wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz, jeśli zachodzi taka konieczność, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu sterczowego (PSA). Ze względu na brak badań ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min). Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny. Podczas operacyjnego leczenia zaćmy lub jaskry u niektórych pacjentów leczonych tamsulosyną obecnie lub w przeszłości zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). IFIS może zwiększać ryzyko ocznych powikłań podczas operacji i po operacji. Wg niepotwierdzonych źródeł, przerwanie leczenia 1-2 tyg. przed operacją zaćmy lub jaskry jest uważane za pomocne, ale korzyści z przerwania leczenia przed operacją zaćmy nie ustalono. IFIS zgłaszano u pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania chlorowodorku tamsulosyny w dłuższym okresie czasu przed operacją zaćmy. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry. Podczas badania przed operacją chirurg i zespół okulistyczny powinien spytać czy pacjenci, dla których jest zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, aby zapewnić na miejscu odpowiednie środki potrzebne do opanowania IFIS w czasie operacji. Chlorowodorek tamsulosyny nie powinien być stosowany w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z nieprawidłową CYP2D6 metabolizmie fenotypu; lek należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Każda kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co oznacza, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Zaburzenia wytrysku zaobserwowano w krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyny. W okresie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu notowano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i braku wytrysku.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny, brak wytrysku). Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, pogorszenie wzroku, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. W okresie po wprowadzeniu tamsulosyny do obrotu, z jej stosowaniem powiązano sytuację zwężenia  źrenicy w trakcie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Ponadto po wprowadzeniu do obrotu: migotanie przedsionków, zaburzenia rytmu serca, tachykardia i duszność.

Pozostałe informacje

Nie przeprowadzono badań wpływu tamsulosyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie urządzeń mechanicznych. Jednak należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy.