Anastrozol Teva - baza leków

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe (w tym w podeszłym wieku): 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub z łagodną niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży (niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności).

Skład

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. U kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Pokarm zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Interakcje

Tamoksyfen i estrogeny osłabiają działanie farmakologiczne anastrozolu - nie stosować z anastrozolem. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Wykazano, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje istotnie metabolizmu antypiryny oraz izomerów R i S warfaryny, co wskazuje na małe prawdopodobieństwo występowania klinicznie istotnych interakcji z lekami za pośrednictwem enzymów CYP. Cymetydyna - słaby, niespecyficzny inhibitor CYP nie wpływa na stężenie anastrozolu we krwi; nieznany jest wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji u pacjentów leczonych anastrozolem, którzy stosowali jednocześnie inne, często stosowane leki.

Środki ostrożności

Nie powinno się stosować u kobiet przed menopauzą; rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań hormonalnych - stężenie LH, FSH i (lub) estradiolu. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania z tamoksyfenem lub estrogenami, ponieważ może to osłabić działanie farmakologiczne anastrozolu. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, dlatego może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, a w konsekwencji zwiększać ryzyko złamań - kobiety z osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. Jeżeli istnieją wskazania, leczenie lub profilaktyka osteoporozy powinny być wdrożone i ściśle monitorowane; zastosowanie specjalistycznego leczenia np. z użyciem bisfosfonianów może powstrzymać dalszą demineralizację kości i powinno być rozważone. Anastrozol nie był badany u pacjentek z rakiem piersi i umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF<30 ml/min); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek anastrozol należy stosować ostrożnie. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol. Anastrozol nie był badany u pacjentek z rakiem piersi i umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - zachować ostrożność; leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u każdej pacjentki. Preparat nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu (nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania). Preparatu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Działania niepożądane

Bardzo często: depresja, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: jadłowstęt, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata smaku, zaburzenia smaku), biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności ALP, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów (łysienie), reakcje alergiczne, ból kości, ból mięśni, suchość pochwy, krwawienie z pochwy (zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, podczas pierwszych kilku tygodni po zmianie terapii z hormonalnej na terapię anastrozolem; jeśli krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia). Niezbyt często: hiperkalcemia (ze wzrostem lub bez wzrostu poziomu hormonu przytarczyc), zwiększenie aktywności GGTP, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby, pokrzywka, palce przeskakujące. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcja anafilaktoidalna, zapalenie naczyń krwionośnych skóry (w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina). Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.

Pozostałe informacje

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.