Nurofen Express Caps - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe objawowe leczenie łagodnego lub umiarkowanego bólu (np. ból głowy, bolesne miesiączkowanie, ból zęba) oraz gorączki i bólu występujących w przebiegu przeziębienia. Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. od 20 kg (w wieku ok. 6 lat).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen, czerwień koszenilową (E124) lub na którąkolwiek inną substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, astma, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) związane z przyjęciem kwasu acetylosalicylowego (ASA), ibuprofenu lub innych NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej niezależne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie. Niewyjaśnione zaburzenia układu krwiotwórczego. Ciężkie odwodnienie pacjenta (wywołane wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem płynów). Dzieci o masie ciała <20 kg. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież o mc. ≥40 kg: 1-2 kaps. (200 mg lub 400 mg ibuprofenu). Jeśli zachodzi potrzeba, można zastosować dodatkowe dawki 1-2 kaps. (200 mg do 400 mg ibuprofenu), z zachowaniem przerwy między dawkami ≥6 h w przypadku dawki 400 mg oraz nie mniej niż 4 h w przypadku dawki 200 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi: 6 kaps. (1200 mg ibuprofenu) w ciągu 24 h. Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni podczas leczenia gorączki lub przez więcej niż 4 dni podczas leczenia bólu, lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Dzieci ≤39 kg: lek należy stosować wyłącznie u dzieci o mc. ≥20 kg. Maksymalna dawka dobowa ibuprofenu wynosi 20-30 mg/kg mc., podzielona na 3 do 4 pojedynczych dawek, podawanych w odstępach 6-8 h. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Nie należy przekraczać dawki całkowitej 30 mg/kg mc. w ciągu 24 h. W przypadku stosowania leku u dzieci, obowiązują następujące zalecenia dotyczące dawkowania: Dzieci 30 kg - 39 kg: 1 kaps. (200 mg ibuprofenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 kaps. (800 mg ibuprofenu). Dzieci 20 kg - 29 kg: 1 kaps. (200 mg ibuprofenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 kaps. (600 mg ibuprofenu). W przypadku dzieci i młodzieży pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza, jeśli podawanie leku jest konieczne przez więcej niż 3 dni lub jeśli objawy ulegają nasileniu. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby, nie jest konieczne zmniejszenie dawki leku. Sposób podania. Kapsułek nie należy rozgryzać. Zaleca się, by pacjenci z dolegliwościami przewodu pokarmowego przyjmowali lek podczas jedzenia. Działanie preparatu może się opóźnić w przypadku przyjęcia wkrótce po posiłku. Jeśli tak się stanie, nie należy przyjmować więcej preparatu niż zalecane w dawkowanie lub przed upływem właściwej przerwy pomiędzy dawkami.

Skład

1 kaps. miękka zawiera 200 mg ibuprofenu. Lek zawiera sorbitol i czerwień koszelinową (E124).

Działanie

Lek z grupy NLPZ. Ibuprofen działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn. Przemijająco hamuje indukowaną przez ADP oraz kolagen agregację płytek krwi. Po podaniu doustnym, ibuprofen częściowo wchłania się w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. C_max występuje po ok. 35 min od podania. Ibuprofen metabolizowany jest w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które wydalane są przez nerki (90%) i wraz z żółcią. Wiąże się z białkami osocza w 99%. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 1,8-3,5 h.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko występowania działań niepożądanych; należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać GFR i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi. Ibuprofen może zwiększać stężenie digoksyny, litu lub fenytoiny we krwi; weryfikacja stężenia tych substancji w surowicy nie jest rutynowo wymagana podczas prawidłowego stosowania. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, głównie w obrębie przewodu pokarmowego (owrzodzenia, krwawienia, perforacje) podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu z kortykosteroidami, lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i heparyna; podczas równoczesnego stosowania zaleca się kontrolowanie stanu krzepliwości. Probenecyd lub sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub osoby w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), leków β-adrenolitycznych lub antagonistów angiotensyny II oraz preparatów hamujących cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która jest jednak zwykle odwracalna. Z tego względu, jednoczesne stosowanie tych leków powinno odbywać się z zachowaniem ostrożności, w szczególności u osób w podeszłym wieku. Pacjentów należy odpowiednio nawodnić, ponadto należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po włączeniu leczenia skojarzonego, a następnie okresowe jej weryfikowanie. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu oraz diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii (zaleca się sprawdzenie stężenia potasu w surowicy krwi). Podanie leku w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego działania toksycznego. Ryzyko działania uszkadzającego nerki wskutek podania cyklosporyny lub takrolimusa jest zwiększone w przypadku jednoczesnego podania niektórych NLPZ. Podczas stosowania NLPZ jednocześnie z zydowudyną zwiększa się ryzyko toksycznego działania na układ krwiotwórczy. Istnieją dane wskazujące na zwiększone ryzyko krwawienia do stawów oraz powstawania krwiaków u HIV pozytywnych pacjentów z hemofilią otrzymujących jednoczesne leczenie zydowudyną i ibuprofenem. Badania kliniczne wykazały interakcję pomiędzy NLPZ a lekami przeciwcukrzycowymi (pochodnymi sulfonylomocznika). Choć dotychczas nie opisano interakcji pomiędzy ibuprofenem a pochodnymi sulfonylomocznika, zapobiegawczo zaleca się kontrolę stężenia glukozy we krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększać ekspozycję na ibuprofen (substrat CYP2C9). W badaniach z worykonazolem oraz flukonazolem (inhibitory CYP2C9), wykazano zwiększoną o ok. 80-100% ekspozycję S (+)-ibuprofenu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów CYP2C9, szczególnie gdy ibuprofen w dużych dawkach jest podawany z worykonazolem lub flukonazolem.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów: z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej (zwiększone ryzyko jałowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych); z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu porfiryn (np. ostra przemijająca porfiria); z zaburzeniami żołądka i jelit i przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna); z występującym w wywiadzie nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniem czynności serca (zgłaszano przypadki zatrzymania płynów i obrzęków w związku z leczeniem NLPZ); z zaburzeniem czynności nerek (ryzyko pogorszenia czynności nerek); z zaburzeniem czynności wątroby; bezpośrednio po dużym zabiegu chirurgicznym; reagujących w przeszłości alergicznie na inne substancje (zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości); u których występuje katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe obturacyjne zaburzenia oddechowe (zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą wystąpić w postaci napadów duszności tzw. astmy analgetycznej, obrzęku Quinckego lub pokrzywki). Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Wpływ na przewód pokarmowy. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów tych leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi substancjami czynnymi mogącymi zwiększać ryzyko zmian w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Zaleca się odstawienie leku jeśli u pacjenta stosującego ibuprofen wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego. Ciężkie reakcje skórne. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) polekowa wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (zespół DRESS), oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku z stosowaniem ibuprofenem. Większość tych realizacji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji , należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). W wyjatkowych przypadkach, przyczyną ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich może być ospa wietrzna; zaleca się unikanie stosowania leku w przypadku ospy wietrznej. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe. Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych preparatem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego.  W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania leku w dużych dawkach (2400 mg/dobę). Należy rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Lek może tymczasowo hamować czynność płytek krwi (agregację trombocytów). Z tego względu zaleca się, by pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia uważnie monitorować. W przypadku długotrwałego stosowania leku, wymagane jest regularne kontrolowanie parametrów wskaźników czynności wątroby, czynności nerek oraz morfologii krwi. W wyniku długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych, mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć zwiększonymi dawkami tego leku. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie leku i pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Diagnozę bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków (ang. MOH) należy podejrzewać u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków łagodzących ból głowy. Alkohol nasila działania niepożądane Ibuprofenu. Nawykowe przyjmowanie leków przeciwbólowych (szczególnie skojarzenie kilku różnych substancji przeciwbólowych) może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Ryzyko to może wzrosnąć podczas wysiłku fizycznego związanego z utratą soli i odwodnieniem. Pacjenta należy poinformować, aby w przypadku wystąpienia silnego bólu nadbrzuszu, smolistych stolców lub krwawych wymiotów odstawił lek i natychmiast zgłosił się do lekarza. U odwodnionych dzieci i młodzieży istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek. Lek może powodować zaburzenia płodności poprzez wpływ na owulację. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sorbitolu, pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Lek zawiera czerwień koszelinową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Ibuprofenu nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to wyraźnie konieczne. Od 20. tyg. ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzenia czynności nerek płodu. Stan ten może wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalny po odstawieniu leku. Ponadto stwierdzano zwężenie przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze. W większości przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu leczenia. Jeśli ibuprofen stosowany jest u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w trakcie I lub II trymestru ciąży, czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, a dawka jak najmniejsza. W przypadku stosowania ibuprofenu przez kilka dni po rozpoczęciu 20. tyg. ciąży należy rozważyć monitorowanie pacjentki przed porodem pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie ibuprofenu. W III trymestrze ciąży stosowanie ibuprofenu jest przeciwwskazane. Ibuprofen stosowany w III trymestrze ciąży może narażać płód na: toksyczność sercowo-płucną (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, mogące przekształcać się w niewydolność nerek z małowodziem; matkę i noworodka na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, dzialanie antyagregacyjne ujawniające się nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. Ibuprofen i jego metabolity mogą w bardzo małej ilości przenikać do mleka kobiecego. Przerwanie karmienia nie jest konieczne przy krótkotrwałym stosowaniu ibuprofenu w dawkach stosowanych w leczeniu bólu i gorączki. Ibuprofen może zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Często: dolegliwości żołądka i jelit (bóle brzucha, nudności, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem gazów, biegunka, wzdęcia, zaparcia, zgaga, wymioty, niewielkie krwawienie z przewodu pokarmowego, mogące prowadzić w wyjątkowych przypadkach do niedokrwistości). Niezbyt często: pokrzywka, świąd, zaburzenia układu nerwowego (ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, rozdrażnienie, zmęczenie), zaburzenia widzenia, owrzodzenia przewodu pokarmowego (potencjalnie z krwawieniem i perforacją), wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego oraz choroby Crohna, zapalenie błony śluzowej żołądka, różne rodzaje wysypki. Rzadko: szumy uszne pochodzenia błędnikowego, uszkodzenie tkanki nerki (martwica brodawek nerkowych),  zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Bardzo rzadko: zaostrzenie stanów zapalnych związanych z zakażeniem wirusem ospy wietrznej (np. wystąpienie martwiczego zapalenia powięzi), ciężkie zakażenia skóry i powikłania dotyczące tkanek miękkich, zaburzenia układu krwiotwórczego - niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, pancytopenia, agranulocytoza (pierwszymi objawami mogą być: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia jamy ustnej, objawy grypopodobne, ciężkie osłabienie, krwawienia z nosa oraz krwawienia skórne i siniaki), reakcje nadwrażliwości (reakcje alergiczne, anafilaksja, zaburzenia dróg oddechowych - astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność, choroby skóry, wysypka, świąd, pokrzywka, plamica, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające i pęcherzowe dermatozy - toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy), ciężkie, uogólnione reakcje nadwrażliwości (obrzęk twarzy, obrzęk języka lub krtani, duszność, częstoskurcz, spadek ciśnienia krwi), zaostrzenie astmy, reakcje psychotyczne, depresja, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, niewydolność serca, kołatanie serca i obrzęki, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, tworzenie się przeponopodobnych zwężeń jelita, zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby (w szczególności po długotrwałym leczeniu), niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), łysienie), obrzęki (w szczególności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, któremu może towarzyszyć ostra niewydolność nerek; należy regularne weryfikować czynność nerek). Częstość nieznana: reaktywność dróg oddechowych (astma, skurcz oskrzeli, duszność), zespół Kounisa, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu. Podczas stosowania preparatu w dużych dawkach mogą wystąpić działania niepożądane dotyczące OUN, takie jak zmęczenie i zawroty głowy. W pojedynczych przypadkach może dochodzić do upośledzenia zdolności reakcji i zdolności aktywnego uczestnictwa w ruchu drogowym i w obsłudze maszyn (ostrzeżenie to ma szczególnie znaczenie w przypadku zażycia preparatu z alkoholem).