Asamax 500 - baza leków

Wskazania

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego, zarówno w fazie ostrej, jak i fazie remisji choroby. Choroba Crohna w obrębie okrężnicy, zarówno w fazie ostrej, jak i w fazie remisji choroby.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego: w fazie ostrych objawów 2-4,5 g na dobę w 3-4 dawkach podzielonych; w fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby co najmniej 2 g na dobę w dawkach podzielonych. Choroba Crohna: w fazie ostrych objawów 4,5 g na dobę w 3-4 dawkach podzielonych; w fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby maksymalnie 3 g na dobę w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież od 6 lat. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat). W fazie ostrych objawów: dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 30-50 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g na dobę. W fazie remisji: dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15-30 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 2 g na dobę. Dzieciom o mc. do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki dla dorosłych, a dzieciom o mc. powyżej 40 kg można podawać dawkę jak u dorosłych. Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdy zalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie rozgryzać.

Skład

1 tabl. dojelitowa zawiera 250 mg lub 500 mg mesalazyny.

Działanie

Mesalazyna prawdopodobnie wywiera bezpośrednie działanie przeciwzapalne na zmiany patologiczne w tkance śródmiąższowej jelita, tak więc regularne przyjmowanie zaleconej przez lekarza dawki może zatrzymać rozwój procesu chorobowego. Mesalazyna (z tabletek dojelitowych) jest uwalniana w końcowym odcinku jelita cienkiego i początkowym odcinku jelita grubego. Wchłaniana ilość podanej mesalazyny jest zmienna (5-20%). Wiązanie z białkami osocza dla mesalazyny i acetylowanej mesalazyny wynosi odpowiednio 43% i 78%. Wchłonięta część mesalazyny jest acetylowana. Szybka acetylacja mesalazyny jest nieodwracalna i, w przeciwieństwie do sulfapirydyny, nie ma różnicy pomiędzy wolną i szybką acetylacją. Acetylowana mesalazyna jest wydalana przez nerki. Niewielka część (5% wchłoniętej dawki) jest wydalana z żółcią. Mesalazyna wydalana w kale jest częściowo w niezmienionej postaci, a częściowo w postaci acetylowanej. T_0,5 wynosi od 0,7 do 2,4 h (średnio 1,4+/-0,6 h).

Interakcje

Mesalazyna może nasilać mielosupresyjne działanie azatiopryny, 6-merkaptopuryny, tioguaniny. Może osłabiać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy kontrolować morfologię krwi, parametry czynności wątroby (aktywność AspAT i AlAT), stężenie kreatyniny we krwi oraz wykonywać badania ogólne moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępie 4 tyg. Jeżeli wyniki mieszczą się w normie, kolejne badania należy przeprowadzać co 3 mies. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów, badania należy wykonać niezwłocznie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę ciężkie zaburzenia składu krwi. W razie podejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie. Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć możliwość toksycznego działania mesalazyny na nerki. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; z chorobami płuc, w szczególności z astmą oskrzelową; u pacjentów, u których stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Jeżeli po zastosowaniu mesalazyny wystąpią objawy nietolerancji (skurcze żołądka i jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca, powodujące działania niepożądane takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia - w razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci w wieku 6-18 lat. W związku z leczeniem mesalazyną występowały ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, toksyczne wykwity skórne, pęcherzowe zapalenie skóry, uogólnione złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Mesalazyna może powodować czerwonobrązowe przebarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem podchlorynem sodu (np. w toaletach czyszczonych podchlorynem sodu zawartym w niektórych wybielaczach).

Ciąża i laktacja

Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna przenikają do mleka ludzkiego. Do chwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dziecka karmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takiej jak biegunka. Mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersią wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią. Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brak danych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

Działania niepożądane

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, nadwrażliwość na światło (cięższe reakcje notowano u pacjentów z wcześniej występującymi schorzeniami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy). Bardzo rzadko: zmieniona liczba krwinek (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia), eozynofilia (w przebiegu reakcji nadwrażliwości), reakcje nadwrażliwości (wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, pancolitis), neuropatia obwodowa, alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płuc (duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki w płucach, zapalenie płuc), ostre zapalenie trzustki, zmiana parametrów czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, wystąpienie parametrów cholestazy), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby, łysienie, ból mięśni, ból stawów, zaburzenia czynności nerek (m.in. ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek i niewydolność nerek), przemijające zmniejszenie liczby plemników w nasieniu. Częstość nieznana: ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, toksyczne wykwity skórne, pęcherzowe zapalenie skóry, uogólnione złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa i Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), kamica układu moczowego.

Pozostałe informacje

Nie zaobserwowano wpływu mesalazyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.