Bioprazol Bio Max - baza leków

Wskazania

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. (20 mg) raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC; omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano, przed jedzeniem. Kapsułki należy połykać w całości popijając połową szklanki wody. Kapsułki nie należy żuć ani kruszyć przed połknięciem. W przypadku pacjentów z trudnościami z połykaniem, kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość rozpuścić w niegazowanej wodzie, wymieszać z sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie wolno mieszać z mlekiem lub gazowaną wodą. Dojelitowych peletek nie wolno żuć.

Skład

1 kaps. dojelit., twarda zawiera 20 mg omeprazolu. Preparat zawiera sacharozę.

Działanie

Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek wypełnionych powlekanymi peletkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 h od podania. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu) oraz częściowo przez CYP3A4 (do sulfonu omeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem. T_0,5 wynosi <1 h. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie AUC jest 5-10 razy większe, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19), średnie wartości C_max również są 3-5 razy większe; jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

Interakcje

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. Wchłanianie erlotynibu, pozakonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być niewystarczająca - należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie omeprazolu z atazanawirem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy zachować ostrożność w przypadku stosowania omeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku, należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu stwierdzono obniżenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu, co znacznie zmniejszyło średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, w związku z tym metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez ten izoenzym może być osłabiony (np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina). Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowywanie dawki powinny zostać przeprowadzone przed zakończeniem leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru (z rytonawirem) powoduje zwiększenie stężeń osoczowych sakwinawiru i jest dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem - zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu, gdy podawano go jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej. Gdy metotreksat podawany jest w dużych dawkach, należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu. Omeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak klarytromycyna, worykonazol mogą zwiększać stężenie omeprazolu we krwi (worykonazol powodował ponad 2-krotne zwiększenie stężenia omeprazolu); ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane; dostosowanie dawki leku należy rozważyć u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia. Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca mogą powodować zmniejszenie stężenia omeprazolu we krwi.

Środki ostrożności

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie omeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia następujących przypadków: przebytej choroby wrzodowej żołądka lub operacji w obrębie przewodu pokarmowego; leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego dłużej niż 4 tygodnie; żółtaczki, zaburzenia czynności lub chorób wątroby; wystąpienia nowych objawów lub zmiany charakteru dotychczas obserwowanych objawów u pacjentów >55 lat. Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni podlegać regularnej kontroli lekarskiej. Nie należy stosować omeprazolu zapobiegawczo. Leczenie omeprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella spp. i Campylobacter spp. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie omperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, jak omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. 1 kaps. dojelitowa, twarda zawiera maksymalnie 43,24 mg sacharozy - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Badania na zwierzętach z zastosowaniem ompreazolu w postaci mieszaniny racemicznej, podawanej doustnie, nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, dezorientacja, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość lub zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, nadmierne wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, zapalenie cewkowo - śródmiąższowe nerek (mogące postępować do niewydolności nerek), zwiększona potliwość. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia może powodować hipokalcemię; hipomagnezemia, może być również związana z hipokaliemią), agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), osłabienie mięśniowe, ginekomastia. Częstość nieznana: podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego.

Pozostałe informacje

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia; w przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie preparatem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.