Cetip - baza leków

Wskazania

Łagodzenie objawów dotyczących nosa i oczu, występujących w przebiegu sezonowego i całorocznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz objawów przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u dorosłych oraz młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, na hydroksyzynę lub na którąkolwiek pochodną piperazyny. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 5 mg (pół tabl.) 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa. Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki, to w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia należy indywidualnie ustalić odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od stopnia wydolności nerek. Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z prawidłową czynnością nerek (klirens kreatyniny ≥80 ml/min): 10 mg raz na dobę; pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-79 ml/min): 10 mg raz na dobę; pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min): 5 mg raz na dobę; pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min): 5 mg co 2 dni; pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek – pacjenci dializowani (klirens kreatyniny <10 ml/min) - podawanie leku jest przeciwskazane. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz wyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek”). U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie wartości klirensu kreatyniny, wieku i masy ciała pacjenta. Cetyryzyny nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na obawy związane z bezpieczeństwem. Sposób podania. Tabletki należy połykać, popijając szklanką wody. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg dichlorowodorku cetyryzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy. Silnie działający i wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H₁. Oprócz antagonistycznego wpływu na receptory H₁, cetyryzyna wykazuje właściwości przeciwalergiczne: w dawce 10 mg raz lub 2 razy na dobę hamuje ona napływ komórek późnej fazy reakcji alergicznej, eozynofilii, w skórze i spojówkach pacjentów z atopią poddanych ekspozycji na alergen. Stężenie maksymalne w osoczu w stanie stacjonarnym uzyskiwane jest w ciągu 1,0 ±0,5 h. Podczas podawania cetyryzyny w dawkach dobowych wynoszących 10 mg przez 10 dni nie zaobserwowano jej kumulacji w organizmie. Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, ale zmniejsza szybkość jej wchłaniania. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 93 ±0,3%. Cetyryzyna nie ulega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. Ok. 1/3 dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 w fazie końcowej wynosi ok. 10 h.

Interakcje

Ze względu na profil farmakokinetyczny, farmakodynamiczny i tolerancji cetyryzyny nie należy spodziewać się żadnych interakcji w przypadku tego leku przeciwhistaminowego. W przeprowadzonych badaniach nad interakcjami nie stwierdzono ani interakcji farmakodynamicznych, ani istotnych interakcji farmakokinetycznych, szczególnie w przypadku pseudoefedryny i teofiliny (400 mg/dobę). Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, choć zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

Środki ostrożności

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zatrzymania moczu (np. uszkodzony rdzeń kręgowy, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ cetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Stosowanie tabl. powl. nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. W dawkach leczniczych nie wykazano klinicznie istotnych interakcji z alkoholem (dla stężenia alkoholu we krwi wynoszącego 0,5 g/l) - mimo to zaleca się zachowanie środków ostrożności w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu. Stosowanie tabletek powlekanych nie jest zalecane u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

Ciąża i laktacja

Dane na temat stosowania cetyryzyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania preparatu podczas ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka matki w stężeniach stanowiących od 25% do 90% stężenia leku w osoczu w zależności od czasu pobierania próbek po podaniu. Należy unikać stosowania cetyryzyny w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę kobietom w ciąży lub kobietom karmiącym piersią, gdyż lek ten przenika do mleka kobiecego.

Działania niepożądane

W badanich klinicznych z częstością 1% lub większą opisywano następujące działania niepożądane: zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, nudności, senność, zapalenie gardła. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano: niezbyt często: pobudzenie psychoruchowe, parestezje, biegunka, świąd, wysypka, osłabienie, złe samopoczucie; rzadko: nadwrażliwość, agresja, dezorientacja, depresja, omamy, bezsenność, drgawki, zaburzenia ruchowe, częstoskurcz, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej i GGT oraz zwiększone stężenie bilirubiny), pokrzywka, obrzęk, zwiększenie masy ciała; bardzo rzadko: małopłytkowość, wstrząs anafilaktyczny, tiki, zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskinezy, zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie, rotacja gałek ocznych, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu; częstość nieznana: zwiększenie apetytu, myśli samobójcze, amnezja, zaburzenia pamięci, zawroty głowy, zatrzymanie moczu. Działania niepożądane stwierdzane z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 do 12 lat: biegunka, senność, zapalenie błony śluzowej nosa, zmęczenie.

Pozostałe informacje

Zaleca się odstawienie leku na 3 dni przed wykonaniem testów skórnych. Lek wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Obiektywna ocena zdolności prowadzenia pojazdów, latencji snu i sprawności psychofizycznej nie wykazała żadnych klinicznie istotnych działań przy zalecanej dawce 10 mg. Pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazd, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny nie powinni przekraczać zalecanej dawki i powinni wziąć pod uwagę reakcję organizmu na lek. U wrażliwych pacjentów jednoczesne stosowanie z alkoholem lub innymi substancjami wpływającymi depresyjnie na OUN może powodować dalsze zmniejszenie czujności i pogorszenie sprawności psychofizycznej.