Glandex - baza leków

Wskazania

Leczenie uzupełniające raka piersi u kobiet po menopauzie w przypadku inwazyjnego wczesnego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych, po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi mimo podawania antyestrogenów. Nie wykazano skuteczności leku u pacjentek, u których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża lub karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli, również pacjentki w podeszłym wieku: zalecana dawka to 1 tabl. raz na dobę, najlepiej po posiłku. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie należy prowadzić przez okres 2-3 lat tak, aby łączny czas leczenia uzupełniającego wyniósł 5 lat, jako uzupełnienie kombinowanego sekwencyjnego leczenia hormonalnego (tamoksyfenem), bądź też zakończyć je wcześniej, jeżeli dojdzie do nawrotu guza. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie eksemestanem należy kontynuować do czasu stwierdzenia wyraźnej progresji guza. Szczególne grupy pacjentów. Nie są wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować raz na dobę, najlepiej po posiłku.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 25 mg eksemestanu.

Działanie

Lek przeciwnowotworowy - nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy, zbliżony strukturalnie do naturalnie występującego androstendionu. Blokuje biosyntezę estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. Zmniejszenie stężenia estrogenów stanowi skuteczny i wybiórczy sposób leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Nie wykazuje żadnej aktywności estrogennej ani progestagenowej, natomiast w wyniku podawania dużych dawek leku obserwowano niewielką aktywność androgenną. Nie wpływa na syntezę kortyzolu lub aldosteronu, zarówno bez jak i po stymulacji ACTH; nie jest konieczna substytucja glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów. Po podaniu doustnym lek szybko i w dużym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność leku jest nieznana u ludzi (najprawdopodobniej ogranicza ją silny efekt pierwszego przejścia). Pokarm zwiększa biodostępność eksemestanu. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Jest metabolizowany na drodze utleniania z udziałem CYP3A4 i (lub) redukcji przez aldoketoreduktazę, po czym następuje proces sprzęgania. Metabolity są nieaktywne lub hamowanie aromatazy w wyniku ich działania jest mniejsze niż leku w postaci niezmetabolizowanej. T_0,5 leku wynosi 24 h.

Interakcje

Eksemestan jest metabolizowany z udziałem CYP3A4 oraz aldoketoreduktazy i nie hamuje działania żadnego z głównych izoenzymów CYP. Wybiórcze hamowanie CYP3A4 przez ketokonazol nie wpływało istotnie na farmakokinetykę eksemestanu. Stosowanie z lekami o działaniu indukującym CYP3A4, takimi jak: ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina i karbamazepina), dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), może powodować zmniejszenie skuteczności eksemestanu. Należy zachować ostrożność stosując preparat równocześnie z lekami, które są metabolizowane za pośrednictwem CYP3A4 i mają wąski indeks terapeutyczny. Nie ma doświadczenia klinicznego z jednoczesnym stosowaniem eksemestanu i innych leków przeciwnowotworowych. Preparatu nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi estrogeny, ponieważ mogą osłabić jego działanie farmakologiczne.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić stan pomenopauzalny, oznaczając stężenia LH, FSH oraz estradiolu we krwi. Na początku leczenia uzupełniającego u kobiet z osteoporozą lub z grupy dużego ryzyka wystąpienia osteoporozy należy ocenić gęstość mineralną kości metodą densytometrii. Pacjentki należy obserwować w kierunku zmniejszenia gęstości kości i w razie potrzeby wdrożyć leczenie lub profilaktykę osteoporozy. Ostrożnie stosować u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Przed rozpoczęciem leczenia eksemestanem, który jest inhibitorem aromatazy, należy rozważyć przeprowadzenie rutynowego oznaczenia stężenia 25-hydroksy-witaminy D, ze względu na dużą częstość występowania ciężkiej hipowitaminozy u kobiet z wczesnym rakiem piersi. U kobiet z niedoborem witaminy D należy zastosować suplementację.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i kamienia piersią. Lekarz powinien przedyskutować konieczność stosowania odpowiedniej antykoncepcji, u pacjentki, która potencjalnie może zajść w ciążę, włączając kobiety w okresie okołomenopauzalnym lub kobiety, które od niedawna są po menopauzie, do czasu całkowitego upewnienia się, że pacjentka jest po menopauzie.

Działania niepożądane

Bardzo często: bezsenność, ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, zwiększona potliwość, ból stawów i ból mięśniowo-szkieletowy (w tym: bóle stawowe, a rzadziej bóle kończyn, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle kręgosłupa, zapalenie stawów, ból mięśniowy i sztywność stawów), uczucie nadmiernego zmęczenia. Często: jadłowstręt, depresja, zespół cieśni kanału nadgarstka, parestezje, zawroty głowy, wymioty, biegunka, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, łysienie, wysypka, pokrzywka, świąd, złamanie, osteoporoza, obrzęk obwodowy, ból. Niezbyt często: leukopenia, nadwrażliwość, senność, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne zapalenie wątroby), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, ostra uogólniona osutka krostkowa, osłabienie. Rzadko: trombocytopenia. Częstość nieznana: limfopenia. W badaniu wczesnego raka piersi (IES) częstość występowania zmian niedokrwiennych serca w grupie leczonej eksemestanem i tamoksyfenem wyniosła odpowiednio 4,5% i 4,2%. Nie zaobserwowano znaczących różnic w zakresie częstości występowania powikłań kardiologicznych (nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego i niewydolność serca) dla eksemestanu w porównaniu z tamoksyfenem. W badaniu IES, eksemestan był związany z częstszym występowaniem hipercholesterolemii w porównaniu z tamoksyfenem (3,7% vs. 2,1%). W tym badaniu zaobserwowano większą częstość występowania wrzodów żołądka w grupie eksemestanu w porównaniu do grupy tamoksyfenu (odpowiednio 0,7% i < 0,1 %); większość pacjentek otrzymujących eksemestan, u których stwierdzano wrzód żołądka, przyjmowała jednocześnie NLPZ lub zgłaszała wcześniej przebytą chorobę wrzodową żołądka.

Pozostałe informacje

Preparat może powodować wystąpienie senności, ospałości, astenii oraz zawrotów głowy, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.