Toradiur - baza leków

Wskazania

Tabletki 5 mg: nadciśnienie pierwotne; zapobieganie obrzękom oraz leczenie obrzęków i przesięków w przebiegu niewydolności serca. Tabletki 10 mg: zapobieganie obrzękom oraz leczenie obrzęków i przesięków w przebiegu niewydolności serca. Leczenie obrzęków pochodzenia nerkowego lub wątrobowego oraz obrzęku płuc.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne sulfonylomocznika lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność nerek z bezmoczem. Śpiączka wątrobowa lub stan przedśpiączkowy. Niskie ciśnienie krwi. Zmniejszenie objętości krwi krążącej (hipowolemia). Obniżone stężenia sodu i potasu we krwi. Zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego (np. spowodowane rozrostem gruczołu krokowego). Karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie pierwotne: leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg torasemidu na dobę (należy stosować preparaty torasemidu o odpowiedniej mocy, ponieważ tabl. o mocy 10 mg nie umożliwiają uzyskania dawki 2,5 mg). Działanie przeciwnadciśnieniowe rozpoczyna się w pierwszym tygodniu stosowania, maksymalne działanie terapeutyczne osiągane jest po upływie do 12 tyg. leczenia. W przypadku braku normalizacji ciśnienia po upływie 12 tyg. leczenia dawką 2,5 mg torasemidu na dobę, dawkę można zwiększyć do 5 mg torasemidu (1/2 tabletki) na dobę. Nie należy zwiększać dawki ponad 5 mg torasemidu (1/2 tabletki) na dobę, ponieważ nie spowoduje to dalszego obniżenia ciśnienia krwi. Obrzęki: leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg torasemidu (1 tabl.) na dobę, dawka ta zwykle odpowiada dawce podtrzymującej. Podawanie torasemidu w dawce 10 mg może być wskazane w przypadku, jeśli dawka 5 mg torasemidu (1/2 tabletki) na dobę jest niewystarczająca. Jeśli dawka 10 mg jest niewystarczająca, to dawkę można zwiększyć do 20 mg torasemidu, w zależności od stanu pacjenta. Lek jest zazwyczaj stosowany w długoterminowym leczeniu lub do czasu ustąpienia obrzęków. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie powinno być prowadzone ze szczególną ostrożnością, w uwagi na możliwość zwiększenia stężenia torasemidu we krwi. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego też nie zaleca się stosowania torasemidu u dzieci i młodzieży. Sposób użycia. Tabletki należy przyjmować rano, popijając niewielką ilością płynu (np. wody), niezależnie od posiłku. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg torasemidu. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Lek o działaniu saluretycznym, polegającym na blokowaniu wchłaniania zwrotnego jonów sodowych i chlorkowych w ramieniu wstępującym pętli Henlego. Działanie moczopędne leku występuje szybko, osiągając maksimum w ciągu godziny po podaniu dożylnym, działanie utrzymuje się do 12 h. Torasemid zmniejsza obrzęki. W przypadku niewydolności serca torasemid powoduje zmniejszenie objawów oraz poprawę czynności mięśnia sercowego poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego. Powoduje obniżenie ciśnienia krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego - po podaniu doustnym działanie to rozwija się powoli w ciągu pierwszego tygodnia leczenia, maksymalny efekt jest osiągany nie później niż po około 12 tyg. Przypuszczalnie działanie leku zmniejsza nasiloną kurczliwość ściany naczyń w odpowiedzi na endogenne związki podwyższające ciśnienie krwi, np. katecholaminy. Po podaniu doustnym torasemid wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1-2 h. Biodostępność wynosi 80-90%, efekt "pierwszego przejścia" jest osiągany maksymalnie w 10-20%. Chociaż spożywany pokarm zmniejsza (zależny od czasu) współczynnik wchłaniania torasemidu (niższe wartości C_max i wyższe wartości t_max), to całkowite wchłanianie torasemidu nie jest zmniejszone przez spożywanie pokarmu. Wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Ulega przekształceniu do 3 metabolitów. T_0,5 torasemidu i jego metabolitów wynosi 3-4 h. Około 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci torasemidu i jego metabolitów. Torasemid i jego metabolity są tylko w nieznacznym stopniu usuwane drogą hemodializy i hemofiltracji.

Interakcje

Torasemid nasila działanie innych leków obniżających ciśnienie krwi, zwłaszcza inhibitorów konwertazy angiotensyny. Podawanie inhibitorów konwertazy jednocześnie lub bezpośrednio po leczeniu torasemidem może spowodować gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi. Zmniejszenie stężenia potasu spowodowane przez torasemid może nasilić działania niepożądane wywołane przez jednocześnie stosowane glikozydy naparstnicy. Torasemid może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych. Probenecyd i NLPZ (np. indometacyna, kwas acetylosalicylowy) mogą hamować moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie torasemidu. W przypadku stosowania dużych dawek salicylanów, torasemid może nasilać ich działanie toksyczne na OUN. Torasemid może nasilać oto-i nefrotoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych (np. kanamycyna, gentamycyna, tobramycyna) oraz cytostatycznie aktywnych pochodnych platyny, jak również nefrotoksyczne działanie cefalosporyn, szczególnie w przypadkach leczenia dużymi dawkami. Torasemid może również nasilać działanie teofiliny oraz zwiotczanie mięśni przez leki o działaniu kuraryzującym. Leki przeczyszczające oraz mineralo-i glikokortykoidy mogą zwiększać utratę potasu powodowaną przez torasemid. Jednoczesne stosowanie torasemidu oraz soli litu może zwiększać stężenie litu w surowicy i w ten sposób nasilać jego działanie, w tym skutki niepożądane. Torasemid może osłabiać kurczące działanie amin katecholowych (np. epinefryny, norepinefryny) na naczynia. Jednoczesne stosowanie kolestyraminy może zmniejszać wchłanianie podanego doustnie torasemidu, a przez to zmniejszać skuteczność jego działania.

Środki ostrożności

Z powodu niedostatecznie udokumentowanych wyników badań klinicznych, torasemidu nie należy stosować w przypadku: dny moczanowej; zaburzeń rytmu serca (np.: blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II^st. lub III^st.); zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej; jednoczesnego stosowania soli litu, antybiotyków z grupy aminoglikozydów i cefalosporyn; patologicznych zmian w morfologii krwi (np.: małopłytkowość lub niedokrwistość u pacjentów bez towarzyszącej niewydolności nerek); zaburzeń czynności nerek spowodowane substancjami neurotoksycznymi; dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W przypadku stosowania torasemidu, należy regularnie kontrolować gospodarkę wodno-elektrolitową (podczas długotrwałego leczenia szczególnie stężenie potasu w osoczu krwi), glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi oraz morfologię krwi (ilość erytrocytów, leukocytów, płytek krwi). Z uwagi na ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi, u pacjentów z jawną lub utajoną cukrzycą należy uważnie kontrolować metabolizm węglowodanów. Szczególnie na początku terapii oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy zwracać uwagę na wszelkie oznaki zaburzeń elektrolitowych i zagęszczenia krwi. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Torasemid może być podawany w czasie ciąży jedynie w przypadku bezwzględnych wskazań. Można zastosować jedynie najmniejszą skuteczną dawkę. Leki diuretyczne nie są odpowiednimi lekami w leczeniu nadciśnienia i obrzęków u kobiet ciężarnych, ponieważ mogą zaburzać przepływ krwi przez łożysko i co za tym idzie, wzrost wewnątrzmaciczny płodu. W razie konieczności zastosowania torasemidu w sytuacji niewydolności serca lub nerek u kobiety ciężarnej, należy ściśle monitorować elektrolity, hematokryt oraz wzrost płodu. Stosowanie torasemidu podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeżeli zastosowanie leku w czasie laktacji jest konieczne, należy zaprzestać karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. utrata apetytu, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki, zaparcia) zwłaszcza na początku leczenia; bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, osłabienie (zwłaszcza na początku leczenia); zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych (gamma-GT) we krwi; zaostrzona kwasica metaboliczna, kurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia), podwyższenie stężenia kwasu moczowego i glukozy we krwi, podwyższenie stężenia lipidów we krwi (triglicerydy, cholesterol), hipokaliemia (przy jednoczesnej diecie ubogopotasowej, wymiotach, biegunce, nadużyciu środków przeczyszczających, jak również u pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby). W zależności od stosowanej dawki i długości trwania leczenia, mogą wystąpić zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, w szczególności hipowolemia, hipokaliemia i (lub hiponatremia). Niezbyt często: suchość w jamie ustnej, parestezje, podwyższone stężenie kreatyniny i mocznika we krwi. U pacjentów z zaburzeniami mikcji (np. z powodu rozrostu gruczołu krokowego), zwiększone wytwarzanie moczu może prowadzić do zatrzymania moczu i nadmiernego rozciągnięcia pęcherza moczowego. Bardzo rzadko: zmniejszona liczba płytek krwi, erytrocytów i (lub) leukocytów, zapalenie trzustki; zaburzenia widzenia, szumy uszne, utrata słuchu; reakcje alergiczne (świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło), ciężkie reakcje skórne (ostre, potencjalnie zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości (wstrząs anafilaktyczny) mogą wystąpić po dożylnym podaniu leku i wymagają podjęcia odpowiednich nadzwyczajnych środków); w związku z zagęszczeniem krwi mogą wystąpić komplikacje zakrzepowo-zatorowe, stany splątania, niedociśnienie, jak również zaburzenia w krążeniu wieńcowym lub centralnym (w tym niedokrwienie mięśnia sercowego i mózgu). Stany te mogą prowadzić do zaburzeń rytmu serca, dławicy piersiowej, ostrego zawału mięśnia sercowego lub omdleń.

Pozostałe informacje

Stosowanie leku może dawać pozytywne wyniki testów antydopingowych. Skutków stosowania torasemidu jako środka wspomagającego doping nie daje się przewidzieć, nie można wykluczyć zagrożenia dla zdrowia. Nawet w przypadku prawidłowego stosowania, torasemid może zmieniać czas reakcji i zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy na wysokości. Dotyczy to zwłaszcza początkowego okresu leczenia, czasu po zwiększeniu dawki lub po zmianie leku, po rozpoczęciu dodatkowego leczenia innym preparatem oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.