Aldan - baza leków

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (angina Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Niestabilna dławica piersiowa z wyjątkiem postaci naczynioskurczowej (Prinzmetala). Niedociśnienie. Klinicznie istotne zwężenia aorty.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od 2,5 mg raz na dobę. Po zastosowaniu dawki początkowej zwiększanie dawek powinno się odbywać stopniowo i nie częściej niż co 1-2 tyg. U pacjentów, u których nie uzyskuje się normalizacji ciśnienia stosując lek w monoterapii, korzystne może być dołączenie tiazydowego leku moczopędnego, leku β-adrenolitycznego lub inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE). Stabilna dławica piersiowa, angina Prinzmetala: zalecana dawka wynosi 5-10 mg raz na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby zalecane jest rozpoczynanie leczenia od 5 mg raz na dobę. Amlodypinę można stosować łącznie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, lekami β-adrenolitycznymi, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez rozszerzenie naczyń obwodowych, przy czym większy efekt ujawnia się wobec komórek mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Powoduje to zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu 6-9 h. Biodostępność wynosi 60-65% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w ponad 95%. W dużym stopniu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Jest wydalana w postaci niezmienionej (do 10% dawki) oraz w postaci metabolitów z moczem (około 60% dawki) i kałem (20-25% dawki). Nie jest usuwana przez dializę. Niewydolność nerek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne amlodypiny. T_0,5 wynosi 35-45 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony a wartość AUC zwiększona.

Interakcje

Amlodypina nie wpływa na wiązanie z białkami innych leków (digoksyny, fenytoiny, indometacyny). W badaniach klinicznych amlodypina była bezpiecznie stosowana z: tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami β-adrenolitycznymi, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, digoksyną, warfaryną, lekami z grupy NLPZ, estrogenami, preparatami litu i lekami sympatykomimetycznymi. Amlodypina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne: atorwastatyny, digoksyny i warfaryny. Cymetydyna i leki z grupy antacida nie powodują zmiany parametrów farmakokinetycznych amlodypiny. Leku nie należy popijać sokiem grejpfrutowym, gdyż zwiększa on biodostępność amlodypiny podawanej doustnie.

Środki ostrożności

U pacjentów ze znacznie nasilonymi zmianami organicznymi w tętnicach wieńcowych zaobserwowano zaostrzenie przebiegu choroby wieńcowej lub wystąpienie zawału serca podczas rozpoczynania leczenia lub zwiększania dawki amlodypiny, nie stwierdzono jednak, czy było to przyczynowo związane ze stosowaniem amlodypiny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, ze zwężeniem aorty, z ciężką niewydolnością krążenia (klasa IV wg NYHA) oraz u pacjentów przyjmujących inne leki przeciwnadciśnieniowe. W badaniach klinicznych u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (NYHA III i IV) o etiologii innej niż niedokrwienna, zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienie obrzęku płuc, pomimo braku istotnych różnic w występowaniu zaostrzenia niewydolności serca. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczność stosowania leku u dzieci. Leku nie należy popijać sokiem grejpfrutowym. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabl., to znaczy uznaje się go za ,,wolny od sodu.”

Ciąża i laktacja

Leku nie wolno stosować w ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się przerwanie karmienia piersią w czasie stosowania amlodypiny.

Działania niepożądane

Często: obrzęki, ból i zawroty głowy, uczucie znużenia, uczucie kołatania serca, nudności, zaczerwienienie twarzy, bóle brzucha, senność. Niezbyt często: tachykardia, bradykardia, migotrzepotanie przedsionków, bóle w klatce piersiowej, niedociśnienie, parestezje, drgawki, neuropatia obwodowa, zaparcia, niestrawność, biegunka, wymioty, przerost dziąseł, zapalenie trzustki, bóle stawów, skurcze mięśni, bóle mięśniowe, zaburzenia libido, depresja, nerwowość, zaburzenia snu, mimowolne oddawanie moczu, drżenie ust, ogólne osłabienie, bóle pleców, uderzenia gorąca, złe samopoczucie. Bardzo rzadko: wysypki skórne, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Nie stwierdzono wpływu amlodypiny na wyniki badań laboratoryjnych (potas, glukoza, triglicerydy, cholesterol całkowity, cholesterol HLD, kwas moczowy, kreatynina).

Pozostałe informacje

U osób wrażliwych może wystąpić ograniczenie sprawności psychoruchowej (omdlenia, zawroty głowy, senność), zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.