Tianesal - baza leków

Wskazania

Leczenie zespołów depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. (12,5 mg) 3 razy na dobę (rano, w południe i wieczorem), przed posiłkami. Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Dawkowanie należy stopniowo zmniejszać w ciągu 7 do 14 dni w celu zmniejszenia ryzyka reakcji z odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. Ustalono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tianeptyny u pacjentów z depresją w podeszłym wieku. Nie wymaga dostosowania dawki w zależności od wieku. U wątłych, szczupłych pacjentów w podeszłym wieku (o mc. <55 kg) dawka powinna wynosić 2 tabl. na dobę. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <19 ml/min), dawkę należy zmniejszyć do 2 tabl. na dobę. U pacjentów z ciężką marskością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) najwyższa stosowana dawka powinna wynosić 2 tabl. na dobę. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym, bez współistniejącej marskości lub z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat jest przeciwwskazane.

Skład

1 tabl. zawiera: 12,5 mg soli sodowej tianeptyny.

Działanie

Lek przeciwdepresyjny. W badaniach na zwierzętach stwierdzono następujące właściwości tianeptyny: pobudza aktywność elektryczną komórek piramidowych w hipokampie oraz przyspiesza odzyskanie przez nie aktywności po funkcjonalnym zahamowaniu; zwiększa szybkość wychwytu zwrotnego serotoniny przez neurony kory mózgowej oraz hipokampa; in vitro tianeptyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów monoaminergicznych ani nie hamuje wychwytu serotoniny (5-HT), noradrenaliny (NA) ani dopaminy (DA). Tianeptyna może modulować synaptyczną neurotransmisję glutaminergiczną. Dokładny udział każdego z tych działań w aktywności przeciwdepresyjnej leku jest nieznany. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybkie i całkowite. Wiąże się w znacznym stopniu z białkami (około 94%), głównie z albuminami. Tianeptyna jest w bardzo dużym stopniu metabolizowana w wątrobie w procesie β-oksydacji i nie ulega biotransformacji przy udziale cytochromu P450. Głównym metabolitem jest czynny kwas pentanowy (MC5), substancja słabiej działająca niż tianeptyna. Eliminacja tianeptyny charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania wynoszącym 3 h, większość metabolitów jest wydalana z moczem.

Interakcje

Nie należy stosować tianeptyny w skojarzeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (iproniazyd) ze względu na ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii, drgawek lub zgonu.

Środki ostrożności

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu wystąpienia poprawy. Ryzyko samobójstwa może się zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. U pacjentów z próbami samobójczymi w wywiadzie lub wykazujących znaczące skłonności samobójcze przed rozpoczęciem leczenia, ryzyko wystąpienia myśli lub prób samobójczych jest większe i należy ich uważnie obserwować w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów poniżej 25 lat. Podczas leczenia, szczególnie w początkowej fazie leczenia oraz w przypadku zmiany dawki leków, pacjentów (zwłaszcza z grupy wysokiego ryzyka) należy poddawać ścisłej obserwacji. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Podczas leczenia tianeptyną należy unikać przyjmowania alkoholu. W przypadku, gdy konieczne jest znieczulenie ogólne, należy powiadomić lekarza anestezjologa o stosowaniu tianeptyny. Lek należy odstawić na 24-48 h przed planowaną operacją. W przypadkach zabiegów nagłych, należy uważnie obserwować pacjenta w okresie pooperacyjnym. Jeśli w wywiadzie stwierdzono uzależnienie od leków lub uzależnienie od alkoholu, pacjenta należy bardzo dokładnie nadzorować, aby uniknąć jakiegokolwiek zwiększania dawkowania. Po przerwaniu leczenia tianeptyną, u niektórych pacjentów obserwowano objawy z odstawienia. Kiedy rozpoczyna się terapię, należy poinformować pacjenta o ryzyku zespołu odstawienia po przerwaniu leczenia. Preparatu nie należy odstawiać nagle. Jeśli leczenie ma być przerwane, należy stopniowo zmniejszać dawkowanie w ciągu 7 do 14 dni. Pacjentów z uzależnieniem od leków lub alkoholu w wywiadzie należy bardzo dokładnie obserwować w celu uniknięcia zwiększania dawki. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tianeptyny z inhibitorami MAO; leczenie tianeptyną można rozpocząć po upływie 14 dni od zakończenia terapii inhibitorami MAO. Tianeptynę należy odstawić 24 h przed zastosowaniem inhibitora MAO. Po zastosowaniu tianeptyny zgłaszano hiponatremię, prawdopodobnie spowodowaną wystąpieniem zespołu nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Większość przypadków odnotowywano u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza gdy stwierdzono zmieniony bilans wodny w ostatnim wywiadzie lub stan predysponujący do jego wystąpienia. Należy zachować ostrożność u takich pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii, jak pacjenci w podeszłym wieku, z marskością wątroby, odwodnieni lub przyjmujący leki moczopędne. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania tianeptyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się jej stosowania w leczeniu depresji w tej grupie wiekowej. W badaniach klinicznych na dzieciach i młodzieży otrzymujących leki przeciwdepresyjne, częściej obserwowano zachowania samobójcze (próby i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowanie buntownicze i gniew) w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce dobowej, co oznacza, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. Pożądane jest, aby kobieta podczas ciąży zachowywała równowagę psychiczną. Jeśli dla zapewnienia tej równowagi konieczne jest leczenie, należy je rozpocząć lub kontynuować w trakcie ciąży przy użyciu niezbędnej dawki, jeżeli to możliwe, w monoterapii. Monitorując noworodka należy wziąć pod uwagę profil farmakologiczny substancji czynnej. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są wydzielane do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia. U szczurów, po zastosowaniu dawki toksycznej dla samic, badanie dotyczące płodności wykazało zmniejszoną zdolność rozrodczą (zwiększony stopień utraty pre-implantacji). Brak dostępnych danych klinicznych dla ludzi.

Działania niepożądane

Często: jadłowstręt, koszmary senne, bezsenność, senność, zawroty głowy, ból głowy, omdlenie, drżenia, tachykardia, skurcze dodatkowe, ból w klatce piersiowej, uderzenia gorąca, duszność, ból żołądka, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia, ból mięśniowy, ból lędźwiowy, osłabienie, uczucie ściśniętego gardła. Niezbyt często: nadużywanie i uzależnienie od leku (w szczególności u osób w wieku poniżej 50 lat z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie), wysypka grudkowo-plamista lub rumieniowa, świąd, pokrzywka. Częstość nieznana: hiponatremia, przypadki myśli lub zachowań samobójczych, stan splątania, omamy, zaburzenia pozapiramidowe, dyskinezy, trądzik, w wyjątkowych przypadkach zapalenie pęcherzowe skóry, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, które (w wyjątkowych przypadkach) może być ciężkie.

Pozostałe informacje

U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia sprawności psychomotorycznej. Osoby prowadzące pojazdy lub obsługujące maszyny należy poinformować o możliwości wystąpienia senności.